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Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL SEDATIVOS E ANALGÉSICOS EM PACIENTES CRÍTICOS Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL Maria Inês Salati Enfermeira pela Escola Paulista de Medicina (UNIFESP) Farmacêutica e Bioquímica pela Universidade Bandeirante de São Paulo Especialista em Enfermagem em Nefrologia, Enfermagem Médico Cirúrgica e Enfermagem em UTI Mestre em Bioética pelo Centro Universitário São Camilo Enfermeira RT da Clínica de Nefrologia Santa Rita - SP Docente de Farmacologia nas especializações lato sensu em Centro cirúrgico, Oncologia, Pronto Socorro, Emergência e UTI no Centro Universitário São Camilo, Faculdades Metropolitanas Unidas e Nobre Educação. Autora do Livro: Medicamentos em Enfermagem - Farmacologia e administração. 1 ed. 2017 Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL SEDATIVOS E ANALGÉSICOS EM PACIENTES CRÍTICOS Introdução Avaliação da dor na emergência Drogas analgésicas na emergência Drogas sedativas na emergência Referências bibliográ!cas Conclusão Introdução Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL Introdução Sedação e analgesia são táticas utilizadas em situações que podem variar de seda- ção mínima (ansiólise) e controle de dor leve, até a anestesia geral. Ao buscar analgesia, queremos suprimir ou atenuar um processo doloroso, geral- mente associado a lesão tecidual que poderá variar de intensidade e percepção de acordo com o indivíduo e seu limiar de dor. Eventualmente, podemos ter altera- ção do nível de consciência concomitan- te. Ao buscar sedação, podemos utilizar drogas que causam alteração no nível de consciência, podendo variar de sedação leve, moderada, profunda ou anestesia geral. Essa variação está associada ao tipo de medicamento e a dose adminis- trada. Essa classi#cação da sedação está relaci- onada a resposta do indivíduo quanto a: responsividade, manutenção das vias aéreas, ventilação espontânea e função cardiovascular. A dor é uma queixa frequente em pacien- tes no pronto socorro, fazendo com que a aplicação de analgésicos seja uma prá- tica usual nesse setor. Muitas vezes, para realização de procedimentos desagradá- veis ou dolorosos também há a necessi- 5 Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL Introdução 6 dade do uso de fármacos sedativos, que devem ser analisados quanto a possibili- dade de aparecimento de reações adver- sas, o que torna imperativo o conheci- mento dos fármacos e a habilidade de atuar nas intercorrências, principalmen- te, respiratórias, cardiovasculares e neu- rológicas. Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Avaliação da dor na emergência Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL Avaliação da dor na emergência 8 A analgesia deve trazer conforto e segu- rança para o paciente e equipe, gerando o mínimo de riscos. É essencial levantar as características da dor: localização, irradiação, tipo, intensi- dade, periodicidade e duração. No exame físico é fundamental o exame neurológi- co e musculoesquelético, principalmente na vigência de dor crônica. A inspeção do local doloroso deve analisar a aparência, a coloração da pele, alterações tró#cas, sudorese, cianose e espasmos muscula- res. A palpação da área dolorosa também pode revelar sinais importantes, como espasmo muscular e pontos de gatilho. Se possível, as causas da dor devem iden- ti#cadas e tratadas, além de instituir tratamento analgésico adequado e e#- caz. A valorização da dor deve sempre ser considerada. Como tem um caráter sub- jetivo, escalas de avaliação devem ser aplicadas para tentar torná-la um pouco mais mensurável, objetivando a sua caracterização como: dor leve, moderada ou intensa. Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Drogas analgésicas na emergência Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL 10 Drogas analgésicas na emergência As principais são: dipirona, paracetamol, aniin"amatórios não esteroidais e opiói- des fracos ou fortes. A via endovenosa é a preferencial, devido promover uma ação mais rápida e con#a- bilidade. Dipirona É um pró-fármaco, usado como analgési- co não narcótico para tratamento da dor leve a moderada, assim como para efeito antitérmico e espasmolítico. Têm baixo risco de provocar agranulocitose. Mecanismo de ação: Como a inibição da ciclo-oxigenase (COX-1, COX-2 ou ambas) não é su#ciente para explicar este efeito antinociceptivo, outros mecanis- mos alternativos foram propostos, tais como: inibição de síntese de prostaglan- dinas preferencialmente no sistema ner- voso central, dessensibilizacão dos noci- ceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no nociceptor, uma possível variante de COX-1 do siste- ma nervoso central seria o alvo especí#co e, mais recentemente, a proposta de que a dipirona inibiria uma outra isoforma da ciclo-oxigenase, a COX-3 .1 Pode gerar reações alérgicas, ana#laxia, prurido, ardor, rubor, edema, broncoes- Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL 11 pasmo, arritmia cardíaca, hipotensão, piora aguda da função renal .1 Paracetamol Opção via oral quando o paciente for alérgico a Dipirona. Usado como analgé- sico para dores leves e moderadas e anti- térmico. Promove analgesia pela eleva- ção do limiar da dor e antipirese através de ação no centro hipotalâmico que regu- la a temperatura. Seu efeito tem início 15 a 30 minutos após a administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas .2 Deve-se evitar o uso concomitante de álcool. A absorção ocorre por transporte passivo. A biodisponibilidade relativa varia de 85% a 98%. Em indivíduos adul- tos as concentrações plasmáticas máxi- mas ocorrem dentro de uma hora após a ingestão. Uma proporção relativamente pequena (10% a 25%) do paracetamol se liga às proteínas plasmáticas2. É hepatotóxico em doses elevadas (máxi- mo por dia: 4g ao dia). O intermediário tóxico, a imina Nacetil-p-benzo-quinona, formado pela oxidação hepática, não pode sair do fígado, pois ele é imediata- mente desintoxicado por conjugação com glutationa para formar cisteína e Drogas analgésicas na emergência Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL 12 metabólitos mercaptopúricos, ou se liga às proteínas locais .2 Antiin"amatórios não esteroidais (AINES) É opção em dores com presença de in"a- mação. Devem ser utilizados com precau- ção nos indivíduos com insu#ciência cardíaca, hepática ou predisposição a insu#ciência renal. Deve-se utilizá-lo por tempo curto. São agentes inibidores da ciclooxigenase (COX), seletivos ou não, reduzindo as prostaglandinas. Os AINEs não seletivos são os mais antigos, e designados como tradicionais ou convencionais (inibidores da COX1). Os AINEs seletivos para a COX- 2 são designados COXIBEs. A isoforma COX-1 é expressa de forma constitutiva (constante) na maioria dos tecidos; enquanto a COX-2 é induzida nas in"amações. A COX-1 é essencial para a manutenção do estado #siológico normal de muitos tecidos, incluindo a proteção da mucosa gastrointestinal; controle do "uxo sanguíneo renal; home- ostasia; respostas autoimunes; funções pulmonares e do sistema nervoso central; cardiovasculares e reprodutivas .3 As consequências do bloqueio da COX-1 no trato gastrointestinal são a inibição da Drogas analgésicas na emergência Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL 13 proteção de sua mucosa e o aumento da secreção ácida, podendo levar à erosão, ulceração, perfuração e hemorragia. A probabilidade de ocorrência de úlcera ou sangramento aumenta com o uso em doses altas ou prolongadas do AINE, administração concomitante de cortico- esteroides e/ou anticoagulantes, tabagis- mo, bebidas alcoólicas e idade avançada. A inibição da COX1 tende a diminuir a perfusão renal total e redistribuir o "uxo sanguíneopara o córtex, processo que culmina em vasoconstrição renal aguda, isquemia medular e, em certas condi- ções, insu#ciência renal aguda .3 Podem ser administrados por Via oral e Endovenosos, geralmente. Pacientes renais e idosos exigem ajuste de dose. Principais efeitos colaterais: gastrites, úlceras, insu#ciência renal, distúrbios plaquetários, edema, hipertensão arteri- al, síndrome de Steven-Johnson, bronco- espasmo, asma, cefaléia, convulsões, entre outros. Tramadol Pertence ao grupo dos opióides (analgé- sicos de ação central). É dito analgésico opióide fraco para uilização em dores moderadas a fortes. Apresenta potência Drogas analgésicas na emergência Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL 14 menor que a mor#na. Não apresenta efeito depressor do sistema respiratório, nem afeta a motilidade do trato digestó- rio. É agonista não seletivo dos receptores u (mu), bloqueia a recaptação da noradre- nalina e aumento da liberação de seroto- nina. Tem apresentação VO e parenteral. A excreção é renal. Possui como efeito colateral a indução de náuseas e vômitos, além de vertigem, convulsão e ansiedade. Deve ser diluído no mínimo em 100 ml de SF0,9% e administrado acima de 30 minu- tos, quando for utilizada a via endoveno- sa. Mor#na Analgésico opióide potente, principal- mente em dor aguda. A mor#na exerce primariamente seus efeitos sobre o SNC e órgãos com muscu- latura lisa. Seus efeitos farmacológicos incluem analgesia, sonolência, euforia, redução de temperatura corporal (em baixas doses), depressão respiratória relacionada com a dose, interferência com a resposta adrenocortical ao stress (em altas doses), redução da resistência Drogas analgésicas na emergência Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL 15 periférica e miose .4 A mor#na exerce sua atividade agonista primariamente no receptor mu, ampla- mente distribuído através do SNC, especi- almente no sistema límbico (córtex fron- tal, córtex temporal, amígdala e hipo- campo), tálamo, corpo estriado, hipotá- lamo e mesencéfalo, assim como nas lâminas I, II, IV e V do corno dorsal e na coluna vertebral .4 Pode gerar dependência física e psíquica, além de tolerância. Causa diminuição do peristaltismo no trato digestório, depres- são respiratória, prurido, causa liberação histamínica, hipotensão severa, sedação profunda, coma, aumento da pressão intracraniana, convulsões, náuseas e vômitos, retenção urinária, alteração da concentração e habilidades, aumento da amilase, entre outros efeitos colaterais. Na administração endovenosa em bolus, deve-se diluir 1 ampola em 10 ml e admi- nistrar a dose decimal prescrita. Pode ser administrada VO, IM, EV e intratecal. Deve ter ajuste de dose para pacientes renais, hepatopatas e idosos. Tem antagonista: Naloxona. Fentanil É opióide usado como sedativo e analgé- Drogas analgésicas na emergência Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL 16 sico, além de anestésico endovenoso. É bastante lipossolúvel, sendo mais poten- te que a mor#na e com menor tempo de ação. Possui menor liberação histamíni- ca, sendo bom para pacientes com insta- bilidade hemodinâmica. Em doses eleva- das pode causar depressão respiratória, diminuição da expansibilidade da caixa torácica e bradicardia. É agonista dos receptores mu. Indicado para procedimentos de emer- gência, com duração de efeito ente 30 a 60 minutos, não induz broncoespasmo, pode gerar hipotensão. Pode ser administrado EV, intratecal e por bomba de infusão. Tem meia vida menor que a mor#na. Causa euforia. Drogas analgésicas na emergência Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Drogas sedativas na emergência Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL Midazolan Dos Benzodiazepínicos é o que apresenta a meia vida de eliminação mais curta, no máximo 1,5 hora, o que o torna melhor que o Diazepan que é protótipo do gru- po. É agonista dos receptores do GABA alfa, mais importante neurotransmissor inibi- tório do sistema nervoso central e abre os canais de cloreto, hiperpolarizando a célula. É mais solúvel que o Diazepan, podendo ser usado por via IM e EV. Causa amnésia, redução da coordenação motora, sono- lência, relaxamento muscular, efeito ansi- Drogas sedativas na emergência 19 olítico e anticonvulsivante, pode ser usado como pré anestésico. Bom para procedimentos de pequena duração. Excreção renal. Tem antagonista: Flumazenil. Propofol Droga com poder hipnótico, sedativo, anestésico e amnésico.Não é analgésico. Bom para pacientes neurológicos. Promove rápido despertar. Reduz o "uxo sanguíneo cerebral, a pressão intracrani- ana e o metabolismo cerebral. Muito utilizado para sedação em procedimen- tos rápidos e indução e manutenção Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL 20 anestésica. É agonista dos receptores GABA alfa ati- vado por ligante. É insolúvel em água e preparado na forma de emulsão. Pode ocasionar dor no local de infusão. Diminui a resistência da via aérea. Efeitos colaterais: hipotensão, bradicar- dia, hipotensão, náuseas, cefaléia .4 Dexmedetomidina Pertence ao grupo dos alfa adrenérgicos. Analgésico e sedativo. Alta lipossolubili- dade. É contraindicado para pacientes com fração de ejeção baixa e bloqueios AV de segundo e terceiro graus. A administração deve ser bem lenta (10 minutos). Causa mínima depressão respiratória, o pico de ação está entre 15 a 30 minutos. Pode causar hipotensão e bradicardia. Metabolização hepática e, portanto, exige ajuste de dose. A excreção é renal4. Etomidato É hipnótico de ação curta, uso endoveno- so. Usado para intervenções de curta duração, indução anestésica, procedi- mentos diagnósticos e intervenções ambulatoriais. Drogas sedativas na emergência Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL 21 Facilitador da inibição mediada pelo GABA. Tem poucos efeitos hemodinâmicos, produz boa e rápida recuperação. Início de ação em cerca de 15 segundos, tem propriedades anticonvulsivantes e prote- tora cerebral na vigência de hipóxia. Não libera histamina, pode gerar discinesia, mioclonia, náuseas e vômitos, dor durante a infusão, trombo"ebite, desori- entação, supressão adrenal, entre outros .5 Tem alta ligação proteica, metabolização hepática e excreção renal. Quetamina Fármaco sedativo hipnótico de curta duração e efeito analgésico. Bem indica- do para pacientes instáveis hemodinami- camente, nos que tem risco de hipoten- são arterial (como no TCE, onde precisa- se manter a pressão de perfusão, nos asmáticos em broncoespasmo (promove broncodilatação). Tem biodisponibilidade de 93%, meia vida ao redor de 160 minutos, metabolis- mo hepático, não misturar com barbitú- rico, provoca amnésia .6 Os efeitos colaterais são: hipertensão, taquicardia, aumento da pressão intra- Drogas sedativas na emergência Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL 22 craniana, alucinações, dependência, tolerância, salivação, psicose .5,6 Haloperidol Em casos de agitação psicomotora. Pertence ao grupo dos neurolépticos convencionais. Pode gerar sintomas extrapiramidais, contrações involuntári- as, tremor nas pernas, rigidez muscular, boca seca (efeitos anticolinérgicos), disci- nesia, acatisia, hipersecreção salivar, entre outros efeitos. Não causa depressão respiratória nem cardiovascular. Age bloqueando os receptores dopami- nérgicos. Pode ser usado como antiemé- tico. Tem apresentação VO e injetável (IM) .6 Drogas sedativas na emergência Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Conclusão Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL Conclusão Analgesia e sedação são práticas comuns em serviços de emergência. Ter conhecimento sobre as drogas, esco- lher a melhore a dose, além de ter supor- te para atender as intercorrências seria o ideal. Geralmente, fazer a analgesia antes da sedação e acompanhar a evolução usan- do a menor dose para conseguir o melhor efeito terapêutico, assim como observa- ção do nível de consciência, padrão respi- ratório e cardiovascular é necessário para o total sucesso da intervenção farmacoló- gica. 24 Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Referências bibliográ!cas Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL Referências bibliográ!cas 1. Dipirona sódica/Dipirona sódica: solução – 500 mg/ml. Marco Aurélio Limírio G. Filho. Anápolis, GO: Neo química; 2015. 1bula de remédio. 2. Paracetamol/Paracetamol: 750 mg/cp. Marco Aurélio Limírio G. Filho. Anápolis, GO: Neo química: 2016. 2bula de remédio. 3. BATLOUNI, MICHEL. Anti-in"amatórios não esteroides: Efeitos cardiovasculares, cérebro-vasculares e renais. Arq. Bras. Cardiol. [online]. 2010, vol.94, n.4, pp.556-563. ISSN 0066-782X. http://dx.doi.org/10.1590/S0066-782X2010000400019. 4 . www.anvisa.gov.br 5. Etomidato/Etomidato:2mg/ml. José Carlos Modolo. São Paulo, SP: Cristália; 2016. 3bula de remédio. 6. GUARESCHI, A.; CARVALHO, L.; SALATI, M.I.. Medicamentos em Enfermagem. São Paulo: Grupo GEN, 2017. 26 Sedativos e analgésicos em pacientes críticos Nobre Educação LIDER DE MERCADO EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL
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