ANTIPSICÓTICOS

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ANTIPSICÓTICOS
Psicoses 
Adolescente e adultos: transtornos esquizofrênicos e
psicose induzida por drogas 
(adultos - psicose induzida por traumas) 
Idosos: psicoses "orgânicas" - lesão ou disfunção cerebral 
Transtornos Psicóticos 
Esquizofrenia 
prevalência de 1-4% da população;
inicio: adolescência tardia início
da vida adulta;
sintomas + : alucinações e delírios; 
sintomas - : rebaixamento afetivo,
 isolamento emocional e social.
Esquizofrenia X Dopamina 
Nenhum antipsicótico disponível
e eficaz é desprovido de
atividade antagonista D2. 
Hiperfuncionamento
dopaminérgico = sintomas +
Hipofuncionamento
dopaminérgico = sintomas -
Tratamento com antipsicóticos 
Típicos (1ª geração)
neurolépticos ou tranquilizantes maiores
Clorpromazina e Haloperidol (decorrentes do bloq. dopaminérgico
principalmente D2 - ef. adv. extrapiramidais(EAEP))
Atípicos (2ª geração)
Clozapina (antagonismo 5HT2A, bloq. D2 - potente, - ef. adv.
extrapiramidais, como tremores)
Bloqueio de
receptores D2 
↓
efeitos adversos
extrapiramidais 
+ utilizados para quadros novos de esquizofrenia 
Clozapina - + antigos (sem EAEP, aumento de peso) 
Olanzapina - aumento de peso, síndrome metabólica 
Risperidona - Anti 5-HT2 e HT2, induz + insonia e ansiedade
Aripiprazol - + moderno e + utilizado em jovens, sem EAEP
Atípicos (2ª geração)Pouco
seletivos 
Mecanismo de ação terapêutica
O nível de ocupação dos receptores D2 no
cérebro vão predizer a eficácia e risco de EAEP
-eficácia antipsicótica = 60-75% de ocupação 
-ocupação de >78% = risco de EAEP
Todos os atípicos tem afinidade maior com o
receptor 5HT2A do que o D2.
Administração oral (tratamento crônico)
ou parenteral (preferência IM - crises
agudas)
Absorção oral elevada - pico 1-4h 
via IM evita met. de 1ª passagem 
Meia vida de 10-20h - efeito biológico
prolongado (doses com intervalo de 12h
ou diárias)
Preparações de depósito - T1/2 = 15-21 dias 
Altamente lipofílicos 
Meia vida nos tecidos com maior teor de
gordura (SNC)
excreção urinária 
Suspensão do tto = lenta e gradual 
Farmacocinética
Reações Adversas
Metabólicas/hormonais 
Dislipidemia - comprometimento do
controle glicêmico
Ganho de peso - bloq. D2/3 , 5HT2 e H1
(interferência com controle hipotalâmico)
Hiperprolactinemia 
Risco
 c/
Cloz
apin
a e
Olan
zapin
a
Ação em outros receptores
Antagonismo H1 (sedação, + peso)
Antagonismo M1 (ef. anticolinérgicos)
Outras ações
Morte súbita por arritmia cardíaca -
antagonismo dos canais de K+ 
(risco: tioridazina, pimozida, haloperidol IV)
Tolerância e Dependência
Não tem potencial de abuso
Tolerância a ef. anti-histamínicos e
anticolinérgicos 
Intoxicações 
agentes típicos de baixa potência (clorpromazina) =
síndrome sedativo/ anticolinérgica 
agentes típicos de alta potência (haloperidol) =
síndromes extrapiramidais 
Uso pediátrico 
Risperidona 
Aripiprazol
olanzapina
quetiapina 
Maria Paula Wohlenberg
Interações 
tabaco
inibidores da CYP2D6 (BZD)