Antidepressivos

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FARMACOCINÉTICA
Absorção via oral;
Metabolismo hepático (P450)
Biotransformados dando origem aos metabólitos N-desmetilados
(ex: Norfluoxetina → metabólito ativo da fluoxetina) 
Meia vida muito maior fluoxetina (24-144 h) e seu metabólito
(200-330 h) citalopram (23-45 h)
Início da ação trapêutica: 2-4 semanas EFEITOS ADVEROS 
TGI: náuseas, vômitos, dor abdominal 
Psiquiátricos: agitação, ansiedade, insônia 
Outros: Síndrome serotonérgica 
FARMACOCINÉTICA
Administração oral e é absorvido pelo TGI pico
plasm. 2-4 h e meia vida - 12 h 
preparações de lib. lenta → minimizam picos plasm.
Excreção renal 95% 
Falta de Na+ aumenta a retenção de Li 
antidepressivos
DEPRESSÃO
Humor deprimido
Perda de interesse ou satisfação
diminuição da auto-estima 
Caracterizada por
MODULADORES DE HUMOR
leve
moderado
grave c/ ou s/
sintomas psicóticos 
Níveis
PSICOANALÉPTICOS 
ISRS 
BIPOLARIDADE
FARMACODINÂMICA
Antidepressivos tricíclicos - não seletivos 
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina(ISRS)
Inibidores da monoaminoxidase (IMAO)
Aminas secundárias:
desipramina
nortriptilina 
protriptilina 
Bloqueia a recaptação de neurotransmissores,
principalmente NA, 5-HT e DA. 
O antidepressivo vai bloquear a recaptação de NA e
5-HT, mantendo-as + tempo na fenda sinaptica
podendo se ligar aos receptores
FARMACOCINÉTICA
Absorção via oral;
Metabolismo hepático (P450)
Biotransformados dando origem aos metabólitos N-
desmetilados (ex: Desipramina e nortriptilina →
metabólitos ativos da imipramina e amitriptilina) 
Meia vida muito maior 
Excreção - fezes e urina 
Início da ação trapêutica: 2-4 semanas 
Me
ia v
ida
Imi
pra
min
a -
 4-
24
 h
No
rtri
pti
lina
 - 1
3-8
8 h
 
Am
trip
tilin
a -
 10
-46
 h 
EFEITOS ADVEROS 
Fraqueza e fadiga
Alterações do sono 
Confusão e agitação 
Tremores e reações alérgicas 
VIRADA MANÍACA/ 
 RISCO SUICÍDIO
INDICAÇÕES 
Transtorno depressivo maior 
coadjuvante tto esquizofrenia, demência, alcoolismo
Episódios depressivos do transtorno bipolar 
Transtorno Obsessivo Compulsivo
Transtorno do Pânico e de Ansiedade Generalizada
casos +graves 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Anti-hipertensivos 
Tricíclicos potencializam ef. do álcool 
Anti-histamínicos 
Neurolépticos 
Demais classes de antidepressivos 
-INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA 
Inibem a recaptação de serotonina (5-HT) 
Surgiram devido a necessidade de - ef. adversos e + segurança 
Mais comumente prescrito 
+ comuns: Escitalopram, Fluoxetina e Sertralina 
Bloqueiam os canais de recaptação da 5-HT pré-sináptica
Mantendo + tempo a serotonina na fenda sináptica com maior
possibilidade de se ligar ao seu receptor 
FARMACODINÂMICA
INDICAÇÕES 
Transtorno depressivo maior 
coadjuvante tto esquizofrenia, demência, alcoolismo
Episódios depressivos do transtorno bipolar 
Bulimia, Fobia social e stress pós-traumático
Transtorno Obsessivo Compulsivo
Transtorno do Pânico e de Ansiedade Generalizada
Jovens Fluoxetina é a + eficaz
30% dos
pacientes
CONTRAINDICAÇÕES
pacientes com problemas gastrointestinais 
uso de múltiplos fármacos 
-TRANSTORNO BIPOLAR
DIAGNÓSTICO
Período de mania: aumenta atividade, sexualidade,
irritabilidade, diminui o sono, alucinações e delírios 
Períodos de depressão: diminui a atividade, distimia,
disturbios de apetite e sono, alucinações, suicício
Aminas terciárias:
imipramina
amitriptimlina 
trimipramida
MODULADORES DE HUMOR 
"dois por dois" eficaz pata tto de mania aguda e
episódios de depressão e na profilaxia dos sintomas 
ESTABILIZADORES
DE HUMOR 
→Anticonvulsivantes 
→Antipsicóticos 
→Triptofano
→Antipsicóticos +
antidepressivos 
→Lítio 
LÍTIO 
origem natural 
70% de melhora 
exerce um poder anti-suicída
eficaz na depressão unipolar 
FARMACODINÂMICA
inibição da hidrólise de fosfatoinositóis
(estabilização da liberação da e dopamina)
Diminuição da estimulação de Adenil ciclase
inibição da ligação à calmodulina 
1.
2.
3.
Efeito terapêutico após 1-3 semanas DIURÉTICOS 
(LÍTIO)(LÍTIO)
INDICAÇÕES(LÍTIO)
Mania aguda 75%
Tto e prevenção para transtornos bipolares
Coadjuvante na depressão maior 
Agressividade crônica e Autismo 
EFEITOS ADVEROS (LÍTIO)
Aumento de peso 
Produz diarréias e vômitos
(desidratação)
POSOLOGIA
Carbonato de Li 
Citrato de Li 
MONITORAMENTO
5 dias 1x por sem
mania aguda: 1-1,5
nabutenção: 0,4-0,8
INTOXICAÇÃO POR LI
leve: náuseas, tremores, diarréia 
moderada: anorexia, sedação excessiva
grave: inconsciência, alucinações 
Tratamento com hidratação
e HEMODIÁLISEMaria Paula Wohlenberg