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Agente Antimicrobiano 1/2 FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS BACTERICIDA/BACTERIOSTÁTICO Beta-Lactâmicos adm: oral, IM e IV abs: TGI dist: atravessa barreiras biot: não sofre ex: filtração glomerular e secreção tubular inibidor da síntese de parede celular, tornando a mem. menos estável ligando-se a PLP, interferindo na biossíntese de peptidoglicano. cocos e bacilos gram + bacilos gram - (através das porinas) microrganismos anaeróbios espiroquetas Resistência Hipersensibilidade Diarréia Nefrite Neurotoxicidade Toxicidade hematológica BACTERICIDA Sulfas/ Sulfonamidas adm: oral, IV e tópica abs: estômago e intestino delgado dist: boa dist. em tecidos e líquidos corporais biot: acetilação hepática ex: filtração glomerular e secreção PABA → Diidropteroato sintetase → folato → di-hidrofolato redutase → tetra-hidrofolato → síntese de timidilato → DNA bacteriano sulfas inibem a Diidropteroato sintetase, inibindo a síntese de DNA e RNA bacteriano ANTAGONISTA DO ÁCIDO FÓLICO enterobactéria, bactérias do trato urinário e nocardia tratamento para a toxoplasmose associada com pirimetamina - antimalárico Cristalúria Hipersensibilidade Disturbios hematopoiéticos Icterícia nuclear Potencialização de fármacos BACTERIOSTÁTICO Trimetoprima adm: via oral abs: TGI dist: tecidos e fluidos corporais, + lipossolúvel atravessa barreira hematoencefálica biot: intestino ex: renal 60-80% inalterada ou sofre desmetilação A trimetoprima age inibindo a ação da enzima di-hidrofolato redutase, com a mesma intenção das sulfas de inibir a síntese de DNA e RNA bacteriano enterobactérias bactérias do trato urinário prostatite bacteriana vaginites similar com as sulfas mas de 20-50% mais potente deficiência de ácido fólico anemia megaloblástica leucopenia granulocitopenia BACTERIOSTÁTICO Quinolonas/ Fluoroquinolonas adm: oral e IV abs: TGI dist: ligam-se a PP, distribuídos para os rins e próstata, nos pulmões a [ ] é maior que no sangue biot: não sofre ex: renal entra por difusão passiva por canais (porinas) Inibe a replicação do DNA bacteriano interferindo na ação da DNA-girase e da topoisomerase IV, as quinolonas impedem o fechamento do DNA e levam à lise e interferem na separação do DNA durante a replicação gram - e gram + tratamento da gonorreia microrganismos anaeróbios usadas profilaticamente antes de cirurgias no trato urinário eficazes para patógenos intracelulares Gastrointestinal - náuseas, vômitos e diarréias problemas no SNC - cefaléia, tontura, vertigem artropatias BACTERICIDA Maria Paula Wohlenberg Agente Antimicrobiano 2/2 FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA ESPECTRO EFEITOS ADVERSOS BACTERICIDA/BACTERIOSTÁTICO Macrolídeos adm: oral ( comp. revestidos para proteger do suco gástrico) e IV abs: oral, intestino dist: líquido prostático biot: hepática ex: eritromicina e azitromicina saem inalteradas na bile, os metabólitos da claritromicina são liberados pela urina Ligam-se irreversivelmente à subunidade 50S do ribossomo bacteriano, inibindo a síntese de proteínas (etapas da translocação), também interferem na transpeptidação, inibindo a síntese bacteriana cocos e bacilos gram + e bacilos gram - (através das porinas) patógenos intracelulares contra infecções respiratórias tratamento de uretrites espiroquetas desconforto epigástrico icterícia colestática ototoxicidade BACTERIOSTÁTICO BACTERICIDA em doses altas Tetraciclinas adm: oral, IV e IM abs: no estômago (preferência jejum) dist: concentra na bile, fígado, rins, e baço, dentes e ossos biot: conjugação hepática e secreção biliar ex: renal entra na célula por difusão passiva ou por transportador na memb. interna das bactérias e se liga à subunidade 30S, bloqueando o acesso do RNAt ao complexo RNAm, inativando a síntese bacteriana amplo espectro cocos e bacilos gram + bacilos gram - protozoários, espiroquetas, micobactérias e espécies atípicas tratamento de acne microrganismos anaeróbios Desconforto gastrointestinal efeitos nos tecidos calcificados hepatotoxicidade fatal fototoxicidade problemas vestibulares pseudotumor cerebral superinfecções BACTERIOSTÁTICO Aminoglicosídeos adm: via parenteral, IV, IM e IT abs: no local da administração dist: não penetra no SNC nem atravessam a barreira hematoencefálica biot: não sofre ex: renal por filtração glomerular entram na célula por transportador na memb. das bactérias (porinas) e se liga à subunidade 30S, distorcendo sua estrutura e causando leitura incorreta do RNAm, inibindo a síntese bacteriana infecções graves por bacilos gram - aeróbicos cocos gram + associados aos beta- lactâmicos germes aeróbicos ototoxicidade nefrotoxicidade paralisia neuromuscular reações alérgicas BACTERICIDA Cloranfenicol adm: via oral e parenteral abs: TGI dist: tecidos e líquidos corporais biot: hepática ex: 10% inalterado e 90%biot. hepática, excretada pelo rim nas células eucarióticas liga-se irreversivelmente à subunidade 50S do ribossomo, inibindo a síntese de proteínas (etapas da translocação), inibindo a síntese bacteriana amplo espectro enterococos gram - e gram + tratamento de infecções potencialmente fatais depressão medular grave hipersensibilidade distúrbios no TGI BACTERIOSTÁTICO Maria Paula Wohlenberg
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