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lOMoARcPSD|5963914 ANTIBIÓTICOS - QUADRO RESUMIDO – JOÃO SALDANHA Grupo/drogas Absorção Distribuição Eliminação Mecanismo de ação Espectr o Efeitos adversos Observações relevantes Distribuição Efeitos GI, alteração da regular; coagulação, lesão Gram +, gram – Tetraciclinas: Incompleta por VO, Melhores MHP e Inibição da Amplo hepática, exacerba a (enterobactérias Clortetraciclina prejudicada por concentrações na eliminação síntese (gram +, insuficiência renal, possuem elevado grau Tetraciclina alimentos, leite, pele e no líquido nas fezes proteica por gram -, reações alérgicas, de resistência), Oxitetraciclina ferro; gengival; (via biliar) e ligação à bactérias deposição junto ao clamídias, riquétsias, Minociclina NÃO possui NÃO travessa a urina (FG) fração 30s do atípicas) Ca2+ nos ossos e micoplasma, Doxiciclina apresentação BHE; ribossomo dentes (alterações na anaeróbios, parenteral. Atravessa a cor dos dentes), espiroquetas e alguns placenta e o leite superinfecções, protozoários materno. fototoxicidade Aminoglicosídeos Neomicina Tobramicina Amicacina Gentamicina Canamicina Streptomicina Netilmicina IM, EV e tópica Boa distribuição Acumulação no espaço extracelular e córtex renal Não atravessa a BHE Reduzida ação em ambientes anaeróbios FG na forma inalterada Determinam síntese de proteínas anômalas e diminuição da síntese proteica Ampliad o (potência maior para gram -) Nefrotoxicidade (reversível), Ototoxicidade (irreversível), Bloqueio neuromuscular Gram – (ATB hidrofílicos com facilidade de atravessar as porinas presentes na membrana interna dos gram -) e gram + Muito usado em associação para potencializar a ação do outro ATB lOMoARcPSD|5963914 Estreptococo, pneumococo, estafilococo, cocos gram Excreção nas -, B. pertussis, Distribui-se fezes pela legionella, bacilo uniformemente bile em forma difitérico, treponema Macrolideos Boa absorção VO Acumula-se no inalterada Inibição da Amplo micoplasma, Eritromicina Disponível EV interior de (eritro e síntese (gram +, Náusea, vômitos, hemophilos, brucela, Azitromicina (Azitro e Claritro) macrófagos azitro) proteica por gram -, diarreia, epigastralgia, pateurela, ureaplasma, Claritromicina Alimentos não Baixa Metabolismo ligação à bactérias hepatite colestática clamídia, entamoeba afetam VO concentração no hepático e fração 50s do atípicas) histolytica e outros osso eliminação ribossomo protozoários; NÃO atravessa a renal Ação limitada sobre BHE (claritro) enterobactérias e anaeróbios; Boa penetração intracelular. Distribui-se Inibição da Boa absorção VO uniformemente MHP e síntese Curto Colite Estreptococo, Lincosaminas Disponível EV e Boa penetração eliminação proteica por (gram + pseudomembranosa estafilococo oxa- Lincomicina tópica nos ossos nas fezes ligação à e por alteração da sensível, pneumococo, Clindamicina Alimentos não NÃO atravessa a (via biliar) fração 50s do anaeróbi microflora pela parte clostridium, anaeróbios afetam VO; BHE ribossomo o) que foi eliminada ativa Interferência Exantema e anafilaxia, Cocos gram + na síntese da ototoxicidade e (estafilococo (inclusive Disponível EV em Distribui-se FG na forma parede celular, Curto nefrotoxicidade, oxa-resistente, Vancomicina cateter central (adm uniformemente inalterada diminuição da (gram + síndrome do pescoço estreptococo E, lenta) Atravessa a BHE permeabilidad e vermelho, flebite e dor pneumococo, e da anaeróbi local enterococo, clostridium membrana, o) dificile, b. fragilis) altera síntese do RNA Danos nos tendões Quinolonas (principalmente Enterobactérias, 1° Ac nalidíxico Boa penetração Aquiles), neuropatias hemophilus, (curto) nos rins, associadas a neisserias, moraxella, 2°Norfloxacino pulmões, Interferência parestesias, pseudomonas, (amplo) Boa absorção VO próstata, intestino MH + FG na síntese de 1°: curto depressões, fadiga, atípicos, estafilococos 2° Ciprofloxacino Disponível NÃO atravessa a ácido nucleico 2°, 3° e diminuição de oxa-sensíveis, (amplo) parenteral BHE 4°: memória, visão estreptococos, 3° Levofloxacino Atravessa a amplo audição, paladar anaeróbios (amplo) placenta e o leite Maior risco em idosos, 4° Moxafloxacino materno. IR, transplantados e (amplo) uso de corticoide Sulfametoxazol / trimetropin Associação = bactrin VO e parenteral (bactrin) VO e tópica (Sulfadiaina) Atravessa a BHE Atravessa a barreira placentária MH + FG Isoladas: bacteriostática s Associadas: bactericidas (agem em etapas sequenciais) Amplo (gram +, gram -, bactérias atípicas) Sintomas digestivos, rash cutânea leve, alterações sanguíneas, cristalúria e IR (pacientes com hipoalbuminemia), hipercalemia (adm parentrral) Gram + (inclusive estafilo oxa-resistente), gram -, excelente ação contra Stenotrophomonas maltophilia, pneumococystis jeroves (pneumonia em imunocomprometido). Interferem na síntese de ác. fólico Cloranfenicol VO (biodisponibilidade próxima a 100%), EV e tópica Distribuição uniforme Atravessa a BHE Predominant emente metabolizado + FG + ST Bacteriostático por inibir a síntese proteica Bactericida para hemophilus, pneumococo e meningococo Amplo (gram +, gram -, bactérias atípicas) Efeitos GI, Reações de hipersensibilidade, Síndrome do bebê cinzento (potencialmente fatal), Aplasia medular: dose dependente → reversível (anemia) e dose independente → pancitopenia fatal, Superinfecções Gram + (inclusive estrepto oxa-resistente), gram -, todos os anaeróbios, clamídias, slamonella e riquétsias Carbapenêmicos Imipenem Meropenem Ertapenem Imipenem - EV Meropenem - EV Ertapenem - IM Ampla distribuição Meropenem atravessa a BHE Eliminação renal na forma inalterada Imipenem pode ser inativado por enzima renal Interferência na síntese da parede celular Ampliad o (gram + e gram -) Náusea, aumento das transaminases, leucopenia, plaquetopenia, diminuição do limiar convulsivo (principalmente Imipenem Principalmente gram - multirresistente (pseudomonas e acinetobacter) Ertapenem não pega bem pseudomonas Meropenem usado sozinho Metronidazol VO (boa), vaginal e EV Distribuição uniforme Boa penetração na BHE e abscessos Atravessa a placenta e leite materno MHP e FG Produção de compostos que lesão o DNA bacteriano Curto (anaerób ios, inclusive b. fragilis) Gerais (náuseas, vômitos, diarreia, gosto metálico) SN (cefaleia, vertigem, convulsões, neuropatia periférica) Urticária, exantemas, cistite, queimação uretral, ginecomastia Efeito Dissulfiram (mal estar se usado com álcool) Evitar No 1° Trimestre Da Gestação E Durante Amamentação (Gosto Amargo) Infecções por anaeróbios (abscessos, infecções ósseas, de partes moles, septicemia, orais e dentárias, sinusites crônicas, tétano, H. pilory, colite pseudomembranosa na VO) Nitrofurantioína VO Uniforme Boa penetração no TGU NÂO penetra a BHE Renal Inibição da síntese proteica Em altas doses lesa o DNA Curto (gram -) Cuidado com idosos e IR Infecções urinárias leves Mupirocina Tópico - - Inibição irreversível da síntese de RNA Curto (gram +) Ardência, vermelhidão, sensação de picada na área de aplicação da pomada Ativo principalmente para gram +, inclusive estafilococo oxa- resistente e hemophilus ANTIBIOTICOS DE USO RESTRITO MecanismoDe Ação Espectro Indicações Polimixina B e E EV Desestabilização da membrana celular externa das bactérias gram - Curto (gram -) Gram negativos resistentes aos demais ATB Pseudomonas e acinetobacter Daptomocina Uso exclusivo EV Despolarização da membrana celular, inibição da síntese proteica, de DNA e RNA. Curto (gram +) Estafilococos oxa-resistentes, enterococos e bactérias resistentes à vancomicina e linezolida Apesar de ser excelente contra pneumococo in vitro, é inativada pelo surfactante Linezonida Inibe a MAO (risco de crise serotoninérgica) EV e VO Inibição da síntese proteica por ligação à fração 50s do ribossomo Em altas doses, pode ser bactericida Curto (gram +) Infeções graves por patógenos gram + multirresistentes (enterococo, estafilococo, pneumococo, resistentes à vancomicina e penicilina) Telitromicina VO Inibição da síntese proteica por ligação à fração 50s do ribossomo Amplo (gram +, gram – e atípicas) Estafilococo oxa-sensível, pneumococo, hemophilus, moraxella, micoplasma, clamídia, legionella Infecções respiratórias leves a moderadas em maiores de 18 anos ________ Streptograminas: Quinupristina Dalfopristina EV Associação que inibe a síntese proteica Bactericida para estreptococo e estafilococo Amplo (gram + e atípicas) Estreptococo, estafilococo, enterococo, moraxella, neissérias, clamídia, legionella, micoplasma Tigeciclina Exclusivo parenteral Inibição da síntese proteica por ligação à fração 30s do ribossomo Amplo (gram +, gram – e atípicas) Tratamento de infecções respiratórias por germes multirresistentes (acinetobacter) BACTÉRIAS MAIS FREQUENTEMENTE ENVOLVIDAS NAS PRINCIPAIS INFECÇÕES DO DIA A DIA AMIGDALITES: St. pyogenes, bacilo diftérico, vírus. PAC’s: pneumococo, micoplasma, legionella. Em idosos, considerar anaeróbios. Pacientes com DPC: hemophilus, moraxella, pneumococo e enterobactérias. INFECÇÕES DE PELE: S. aureus, St. pyogenes, cândida albicans, E. coli, psedomonas e proteus (queimados). GASTRITES E ÚLCERAS: H. pylori. ITU: Altas (pielonefrites): E coli, Stafilococus saprofiticus, Proteus, Klebsiella. Baixas (cistites): E coli. Em ambiente hospitalar: considerar Pseudomonas. ENDOCARDITE INFECCIOSA: St. Viridans (cavidade oral), enterococo, estafilococo. CATÉTERES CONTAMINADOS: estafilococo e enterococo ABCESSOS ABDOMINAIS: anaeróbios, enterococos, enterobactérias MENINGITES: < 1 mês: estreptococo bet- hemolítico grupo B (agalactiae), enterobactérias, listeria. >1 mês e < 60 anos: meningococo, estreptococo, pneumococo. > 60 anos: enterobactérias, hemophilus, listeria. SINUSITES E OTITES: pneumococo, Hemophilus*, Moraxella* (*produtoras de B lactamase).