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Amicacina (A) Nomes comerciais. Amicilon®, Nova- min® Apresentações. Amp com 100, 250 e 500 mg em 2 mL, e fr-amp com 1 g, em 4 mL. Disponíveis nos hospitais de referência para o tratamento da tuberculose mul- tirresistente. Mecanismo de ação. Embora seja um fár- maco bactericida, com mecanismo de ação ainda não perfeitamente estabelecido, a amicacina, à semelhança da estreptomici- na, atua na inibição da síntese proteica do bacilo da tuberculose e de algumas mico- bactérias atípicas. , Espectro. E ativa sobre o Mycobacterium tuberculosis, sendo que 990/o das cepas são inibidas com níveis séricos de 4 µg/mL. As micobactérias do Complexo Avium-intra- celullare (MAC) são inibidas, in vitro, por 8-32 µg/mL. Uso nas micobacterioses. Na nova pro- posta do PNCT/MS, a amicacina deverá substituir a estreptomicina no esquema de multirresistência, nos pacientes que já tenham utilizado este último fármaco. Além disso, faz parte do esquema para TBMR ainda em uso no País, juntamente com ofloxacina, terizidona, pirazinamida e etambutol, e compõe esquemas com múltiplos fármacos no tratamento de mi- cobacterioses atípicas. Contraindicação. Hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Pode ocorrer hipersensibilidade cruzada com outros aminoglicosídeos. Posologia. Nos esquemas que compõem o tratamento da tuberculose multirre- sistente, utilizar as mesmas doses da es- treptomicina (Tab. 34.2), em dose única diária. Medicamentos na prática clínica 559 Parâmetros farmacocinéticos • Absorção: praticamente não é absorvi- da pelo tubo digestivo, mas é absorvida rapidamente após injeção IM. • Pico sérico: 20 µg/mL, após injeção IM de 7,5 mg/kg, e uma concentração 12 h após a administração de entre 5-1 O µg/mL. • Distribuição: nos tecidos e secreções as concentrações são baixas, subterapêu- ticas. No líquido cerebrospinal, mesmo quando as meninges estão inflamadas, a concentração não passa de 250/o da concentração plasmática. • Eliminação: praticamente não é meta- bolizada, sendo excretada quase intei- ramente por filtração glomerular e em forma inalterada. Modo de administração. Via IM. Pode ser administrada por infusão EV em SF, SG ou SGF, durante 30-60 minutos. Ajuste para função hepática e renal. Não é necessário ajuste na IH. Administrar 12-15 mg/kg/ dose, 2 ou 3x/ semana, em pacientes com DCE < 30 mL/min ou em hemodiálise. Efeitos adversos. Os principais são oto- toxicidade (mais comumente da função auditiva) e nefrotoxicidade, relacionados a elevadas concentrações plasmáticas do fármaco. Enquanto a nefrotoxicidade é ge- ralmente reversível, o dano auditivo pode ser permanente, por destruição das célu- las sensoriais da cóclea. Pacientes idosos e aqueles com danos otológicos ou nefrológi- cos prévios são mais suscetíveis. Além des- ses efeitos adversos, pode haver bloqueio neuromuscular, anafilaxia, reações alérgi- cas cutâneas, eosinofilia, febre, discrasias sanguíneas, angioedema e estomatite.
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