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9 fapal Faculdade de palmas Edicléia DOS SANTOS CARDIM VERIFICAÇÃO DA INFLUÊNCIA DO PH E DO PKa NA IONIZAÇÃO DOS FÁRMACOS Palmas 2018 Edicléia DOS SANTOS CARDIM VERIFICAÇÃO DA INFLUÊNCIA DO PH E DO PKa NA IONIZAÇÃO DOS FÁRMACOS Trabalho apresentado para aquisição de conhecimentos e avaliação parcial de nota da disciplina de Tecnologia Química - Farmacêutica do curso de Farmácia da Faculdade de Palmas, ministrada pela Prof. Ulisses Hipólito. Palmas 2018 iNTRODUÇÃO Os fármacos possuem propriedades físicos- químicas que podem interferir diretamente em sua absorção, distribuição, metabolismo e excreção, além de sua interação com o receptor.Dentre elas, pode-se destacar a lipofilicidade e a ionização que estão diretamente ligados à biodisponibilidade e absorção dos fármacos (PEREIRA ET AL. 2011). Um dos primeiros parâmetros que se levam em consideração na ionização de um fármaco é o PH, já que é uma propriedade físico- química essencial para a viabilidade de sistemas biológicos (SOARES, ET AL. 2004).O temo Ph significa “Potencial Hidrogeniônico”, que é uma escala logarítmica que mede o grau de acidez, neutralidade ou alcalinidade de uma determinada solução. O Ph Varia de acordo com a temperatura e a composição de cada substância. OBJETIVOS Observação da influência do PH na relação das concentrações de formas ionizadas e não- ionizadas de dois fármacos: o ácido acetilsalicílico de caráter ácido (pka=5), e o paracetamol,ácido muito fraco, considerado de caráter neutro (pka=10). TÉCNICA: Considerando-se que as formas não-ionizadas de um fármaco são mais solúveis em solventes orgânicos e menos solúveis em água que as formas ionizadas, a quantidade de fármaco em um volume orgânico, adicionada a uma solução aquosa do fármaco será proporcional à quantidade de fármaco na forma não- ionizada. Assim, comprarando-se as concentrações de um fármaco nas fases orgânicas separadas de soluções aquosas em diferentes PH é possível verificar em que Ph o fármaco está menos ionizado. PROCEDIMENTO: Hickman, R.J.S e Neil, Jounal of Chemical Education,1997, v.74 n.7 p 855-856. Em tubos de ensaio, adicionar as amostras de ácido acetisalicilico (AAS) e paracetamol (PC) as soluções de ph 1 a 8 e o solvente, seguindo o especificado na tabela a seguir: Tubo Substância (Peso em MG) Vol.( Ml) Sol. HCl PH=8* Vol. (ml) sol Tampão Na2HPO4/ NAH2PO4 PH=8 Vol. (ml) Acetato de etila Resultado ( f ou f) 1 AAS (30) - - 1 2 AAS (30) - - 1 3 PC (20) - - 1 4 PC (20) - - 1 1º etapa HCL Agitar vigorosamente, deixar em repouso até ocorrer à separação das fases aquosa e orgânica e aplicar, com o auxilio de um capilar, volumes aproximadamente iguais de cada uma das fases orgânicas em placa de sílica com indicador de fluorescência. Secar e observar a placa sob luz ultravioleta. Comparar a florescência das manchas relativas ao mesmo fármaco especificando com fonte (F) ou fraco (f). 2º etapa NH2 PO4 – 1 ml colocar no frasco de AAS e no frasco do paracetamol. 3º etapa acetato de etila 1ml no frasco de AAS e no frasco de paracetamol. Ácida Estômago Intestino Urina acida Urina básica AAS NÃO Ionizado Ionizado A H AH B+ OH- Não forma ions A – H+ Sai urina Básica paracetamol AH quanto menor a ionização maior absorção. B + OH- (Ionizaçãoalta)absorção Absorção BOH Não ionizado · Superfície de absorção (principal microvilozidas) O pH e o pka do meio são dois parâmetros que influem diretamente na passagem dos fármacos através das membranas biológicas e, portanto, são determinantes dos processos de absorção,transporte e excreção de fármacos. Os fármacos, em sua maioria, são ácidos ou bases fracas, no meio biológico estarão mais ou menos ionizados, dependendo da constante de acidez (Ka) e do pH do meio em que se encontram. Considerando-se que a forma não ionizada de um fármaco é mais lipossolúvel que a forma ionizada. CONCLUSÃO Existem 4 métodos de preparação de xaropes, dependendo das características físico químicas dos componentes: dissolução dos componentes com ajuda do calor; dissolução de matéria prima sem aquecimento ou simples mistura dos componentes líquidos; acréscimo de sacarose a um liquido medicinal já preparado ou agente liquido flavonizado; perlocação da fonte de principio ativo ou da sacarose. Podem ser utilizados mais de um dos métodos, como a maioria dos xaropes é comercializada e não aviada por um farmacêutico para muitos xaropes oficiais não há método fixo de preparação (ANSEL, 2000). REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS ANSEL, H. C.; POPOVICH, N. G.; A LLEN, L. V.. Farm acotécnica: formas farmacêuticas . sistemas de liberação de fármacos. 6. ed. São Paulo: Premier, 2000. 185 – 247 p. FARMACOTÉCNICA, Formas Farmacêuticas & Sistemas de Liberação de Fármacos.São Paulo. Editora: Premier, A Ciências Em Livros. <http://www.anvisa.gov.br/legis/resol/2006/rdc/214_06_anexo.pdf>.
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