benzo

Prévia do material em texto

Farmacologia 
Barbiturico
 Benzodiazepínico 
Tem se a necessidade de se manter a dose para continuar na melhora dos sintomas 
Tolerância farmacodinâmica- infra regulação dos receptores de bzds
Tolerância metabólico – aumento na taxa de metabolismo do fármaco 
Se usa os benzodiazepínicos em emergência , não se pode fazer o uso continuo dele , é só por um momento enquanto se controla os sintomas com outros remédios 
Dependência fisiológica 
Alterações do estado fisiológica, que exige a administração continua para impedir o aparecimento de síndrome de abstinência 
A interrupção leva a ansiedade , tremor, tontura , insônia , excitabilidade , convulsões. Pode dá efeito rebote podendo piorar pior que antes 
Em caso de overdose bzds: antagonista flumazenil , quanto mais rápido administrado melhor , pq os benzodiazepínicos é rápido 
Absorção dos bzds- é rápida , atravessa a barreira hematoencefálica rápido , trato gastrointestinal facilmente também 
Ligação proteica- quando o fármaco é ligado a proteína ele fica como reserva enquanto está ligado a partir do momento que ele desliga ele faz sua ação 
Antidepressivo 
É utilizado tmb para estabilizar o humor 
Um antidepressivo é utilizado para tratar um transtorno depressivo (humor) , humor emoção interno que se pode se manifestar por afeto , mau educada, que se isola , transtorno do humor , transtornos afetivos , caracterizadas por manifestações afetivas inadequada a ocasião. É normal se sentir triste , o que é normal é a intensidade , frequência e duração do quadro.
Existe vários tipos de transtorno de depressão que diferencia ....., o mais prevalente é o transtorno depressivo maior ( que dura em media 2 anos o mau humor , tem uma duração longa porém tem uma intensidade menor) 
Critérios de diagnostico para depressão 
Humor deprimido , anedonia( perca da vontade de fazer as coisas que antigamente trazia prazer) , o paciente tem que apresentar 1 desses , associados a outros 4 ou mais 
· Alteração do peso / apetite 
· Distúrbio do sono 
· Agitação ou retardo 
· Fadiga 
· Culpa – se sente culpado por um fato , se eu não tivesse feito tal coisa , e menos valia – a pessoa se sente menos valoroso que os outros 
· Disfunção executiva – a capacidade de planejar e executar as ações 
· Ideação suicida 
Hipótese de monoaminérgica da depressão 
Bloqueia a retransportador de 
Inibição da MAO
Interação com receptores pré- si
Classificação dos antidepressivos 
· Triciciclos 
· Inibidores da MAO 
· Inibidores da recaptacão da seratonina 
· Inibidores da seratonina e noradrenalina 
A mão inativa as monoamina norepirefrina seratonina e dopamona que vazam da vesícula sináptica – normal 
Os MAOS evitam a inativação das monoamonas no interior dos neurônios causando a difusão de excesso de neurotransmissão causando a difusão de excesso de neurotransmissor para fenda sináptica – efeito do medicamento
Pouco se usa pra depressão- gosta de se usar para o parkison 
se usa a selegilina – seletivo da MAO B
MAO B- maior seletiva dopamina 
Selegilina + tiramina = traz efeitos de toxidade ao organismo 
IMAO- não pode se usado em pacientes com transtorno bipolar , pois pode fazer o paciente chegar em fase de mania (síndrome do super herói , invencível )
Efeitos adversos 
· Tontura 
· Sonolência 
· Hipotensão ortostática 
· Ganho de peso 
· Aumento dos níveis de aminotransferase hepática 
· Distúrbio do orgasmo (hipotencia , alteração na libido , retado na ejaculação)
Contraindicação 
· Uso concomitante de agentes simpaticomiméticos 
· Uso concomitante de bupropiona , buspirona, outros IMAO, agentes serotoninérgicos 
· Administração de concomitante de metildopa , L-dopa , L-triptofano, L- tirosina 
· Ingestão concomitante de alimentos ricos em tiramina (queijo, cerveja , vinho , iogurte , fígado)
Antidepressivos tricíclicos ADTS
· 3 anéis
· Imipramina , desipramina , amitriptilina , nortriptilina , clomipramina 
· Inibidores que aumenta a quant de 
Ação 
· Melhora o humor e alerta mental 
· Aumenta a atividade física e reduzem a preocupação mórbida em 50% a 70% dos indivíduos com depressão 
· Inicio da melhora do humor e lento: 2 semanas ou mais
· Em geral, não produz estimulação do snc ou melhora do humor em individuo normais 
· Dependencia física e psicológica : raro 
Bloqueia de receptores 
· Seratonergico 
· Alfa – adrenérgico 
· Histamínico 
· Muscarínicos 
EFEITOS ADVERSOS ( MEMORIZAR )
 g
Os ADTS podem fazer indivíduos bipolar entrar em mania 
Inibidores da recaptação de seratonina- norepinefrina (IRSN)
· Venlafaxina 
· Desvenlafaxina 
· Duloxetina 
· Milnaciprana 
IRSN e ADTS:
Ambos inibem a captação neuronal de 5-HT e NA
Então, qual a diferenças entre eles?
Os IRSN possuem pouca atividade em receptores
▪ Adrenérgicos
▪ Muscarínicos
▪ Histamínicos
Desta forma, os IRSN possuem menos efeitos
adversos do que os ADTs.
Inibidores da recaptação de seratonina- noreprinefrina 
❖Podem ser eficazes na depressão refratária aos ISRS.
❖Além disso, a depressão com frequência é acompanhada de sintomas dolorosos crônicos, como dor lombar e dor muscular.
❖Essas dores são, em parte, moduladas por vias de serotonina e norepinefrina no SNC
❖ Os IRSN e os ADT, podem ser eficazes no alívio dos sintomas físicos da dor neuropática.
Recaptação de Serotonina (ISRS)
· Fluxetina 
· Sertralina 
· Paroxetina 
· Escitalopran 
· Citalopram 
· Fluvoxamina 
Inibidores seletivo da recaptaçao de serotonina 
Eficácia dos ISRS na depressão: semelhante aos ADTs
Porém:
1. Maior seletividade:
▪ 300 a 3.000 vezes mais seletivo para o transportador de
5-HT do que de NA.
▪ Escasso bloqueio muscarínico, α-adrenérgicos e H1.
2. Perfil reduzido de efeitos adversos
Hipotensão ortostática, xerostomia, visão borrada e sedação,
não são comumente observados com os ISRS.
3. São relativamente seguros, mesmo em dosagens
excessivas: não causam arritmias (comparado ao risco de
arritmias dos ADT).
Obs. convulsões podem ocorrer (todos os antidepressivos
podem reduzir o limiar convulsivo).
Além disso são utilizados no tratamento:
➢ Síndromes do pânico
➢ Transtorno obsessivo-compulsivo
➢ Transtornos de ansiedade generalizada
➢ Bulimia nervosa (fluoxetina)
➢ Ejaculação precoce
➢ Transtorno de estresse pós-traumático
Agentes de primeira linha para o tratamento da
depressão e transtornos da ansiedade