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Antiagregantes, anticoagulantes e Tromboliticos

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Medicina - 5º Semestre - Ana Paula Cuchera e Eduarda Costa
24 de mar. de 2023
Antiagregante plaquetário
- A formação de um tampão plaquetário localizado em resposta à lesão endotelial constitui a etapa
inicial no processo de trombose arterial e venosa.
- A inibição da função plaquetária constitui uma estratégia profilática e terapêutica útil contra o
infarto do miocárdio e o acidente vascular cerebral causado por trombose nas artérias coronárias e
cerebrais.
- Mecanismo de ação:
● AAS → inibidor da COX-1 das plaquetas
● Clopidogrel → inibidor da ADP plaquetária
● Prasugrel → inibidor da ADP plaquetária
● Ticagrelor → inibidor da ADP plaquetária
● Abciximab → inibidor da glicoproteína 2B/3A
● Tirofiban → inibidor da glicoproteína 2B/3A
● Eptifibatide → inibidor da glicoproteína 2B/3A
● Dipiridamol → inibidor da fosfodiesterase
- Inibidores da cicloxigenase-1:
1
- I-ADP e I-PDE
- Clopidogrel e outros inibidores do ADP ligam-se a proteína de membrana P2Y12 impedindo a
interação com ADP e assim impedindo a agregação plaquetária
2
- I-COX-1 e I-GP IIB/IIIA
- Inibição da agregação plaquetária → Indicação:
● Uso de stent – coronário, encefálico, carótida, femural, etc
● Obstruções arteriais (IAM, AVC, OAA ou OAC) e venosas (tromboses)
● TEP
● Arritmias cardíacas
● ICC
● Trombofilia
● Anemia falciforme com eventos trombóticos
● Diabetes melito
- Efeitos adversos:
● Sangramento
● Plaquetopenia
● Anemia e leucopenia
- Contra-indicações:
● Sangramentos
● Discrasias sanguíneas
● Algumas cirurgias
Anticoagulantes
- Medicamento utilizado para impedir a formação de coágulos no sangue
3
- A exemplo dos agentes antiplaquetários, os anticoagulantes são utilizados tanto para prevenção
quanto para tratamento de doenças trombóticas.
- Os anticoagulantes são dirigidos para vários fatores na cascata da coagulação, interrompendo,
assim, a cascata e impedindo a formação de uma rede de fibrina estável (tampão hemostático
secundário).
- Existem quatro classes de fármacos anticoagulantes:
● Varfarina
● Heparinas não-fracionadas e de baixo peso molecular
● Inibidores seletivos do fator Xa
● Inibidores diretos da trombina
- Anticoagulação oral – Indicações:
● Utilizada nos casos de arritmias
● Situações pró-trombóticas (câncer, colagenose)
● TEP
● AO
● Trombose venosa profunda
● Discrasias sanguíneas pró-trombóticas
● Pós-cirurgia ortopédica
- Varfarina (Marevan®)
● A varfarina produz o seu efeito ao interferir na conversão cíclica da vitamina K e do seu
2,3-epóxido, bloqueando a síntese de fatores de coagulação dela dependentes:
○ Fatores VII, IX, X e protrombina II
4
5
- Exame controle de coagulação para VARFARINA: TP e INR
- Anticoagulação injetável
● Heparina – liga-se a antitrombina III causando inativação dos fatores de coagulação IIa e Xa.
- Uso clínico:
● Prevenção de eventos trombóticos em pacientes acamados
● No tratamento de IAM
● Tratamento de AVC
● Tratamento de TEP
● Tratamento de TVP
- Efeitos adversos:
● Sangramento
● Anemia
● Leucopenia
● Plaquetopenia
● Hematoma
6
- São inibidores diretos do fator X ativado (FXa):
● Rivaroxabana (Xarelto®)
● Apixabana (Eliquis®)
● Edoxabana (Lixiana®)
● Fondaparinux (Arixtra®)
- Inibidores diretos da trombina:
● Lepirudina
● Hirudina
● Bivalirudina
● Argatroban
- Anticoagulantes Contra-indicação:
● Sangramento
● Discrasias sanguíneas
● Insuficiência Renal e Hepática
Trombolíticos ou fibrinolíticos
- Medicamento que atua na dissolução de um trombo ou coágulo sanguíneo
- São eles:
● Estreptoquinase (SK)
● Ativador Tecidual do Plasminogênio (t-PA)
● Reteplase (r-PA)
● Tenecteplase (TNK-tPA)
● Uroquinase
7
- Conceito:
● Agentes trombolíticos são utilizados para a lise de coágulos já formados restaurando, assim, a
perviedade(propriedade de um corpo de se deixar penetrar por uma substância) de um vaso
obstruído antes que ocorra necrose tecidual distal.
● Os agentes trombolíticos atuam através da conversão do zimogênio inativo, o plasminogênio,
na protease ativa, a plasmina
- Dissolve trombos: intracoronária, acidente isquêmico cerebral, tromboembolismo pulmonar.
- Finalidade de reperfusão da circulação sanguínea e diminuindo os efeitos isquêmicos da oclusão
arterial trombótica.
- Mecanismo de ação:
● Ativar o plasminogênio em sua transformação para plasmina, esta sim tem capacidade para
degradar a fibrina, o maior componente do trombo.
○ Estreptoquinase (SK)
○ Ativador Tecidual do Plasminogênio (t-PA)
○ Reteplase (r-PA)
○ Tenecteplase (TNK-tPA)
8
- A indicação é relativa e segue protocolos de utilização que consideram variadas condições clínicas.
- Contra-indicações relativas:
● Hipotensão e hipertensão arterial
● Sangramento*
● Cirurgias recentes
● Pós PCR
● Pós trauma
● Idade
● Delta T
● Tratamento de câncer
● Bloqueio de ramo no ECG
● Localização e extensão do IAM
● Imunogenicidade e utilização há menos de 1 ano
- CONTRA-INDICAÇÃO ABSOLUTA AO USO DOS TROMBOLÍTICOS:
● Sangramento interno em atividade, excetuando-se menstruação.
● Suspeita de dissecção aórtica.
● Traumatismo craniano recente ou neoplasia intracraniana.
● História de acidente vascular cerebral hemorrágico (AVCh), em qualquer época, ou de
outros eventos cerebrovasculares, nos últimos doze meses
- Anti-hemorrágicos
● Ácido aminocapróico
● Ácido tranexâmico
● Sulfato de protamina
● Vitamina K (fitonadiona)
Casos e situações clínicas
1- Paciente com dislipidemia com LDL de 178. Foi receitado medicamento para colesterol, porem
não lembra o nome. Desde que iniciou o uso passou a apresentar dores musculares nas pernas,
nas costas e braços, “como se estivesse feito muito exercício”. Tem exame mostrando CPK 880,
TGO 130 e TGP 180. Quais medicamentos podem estar relacionados ao quadro e seu mecanismo
de ação.
2- Paciente com dislipidemia com LDL de 178. Foi receitado medicamento para colesterol, porem
não lembra o nome. Desde que iniciou o uso passou a apresentar dores musculares nas pernas,
nas costas e braços, “como se estivesse feito muito exercício”. Tem exame mostrando CPK 880,
TGO 130 e TGP 180. Quais medicamentos podem estar relacionados ao quadro e seu mecanismo
de ação.
3- Paciente em tratamento de câncer com QT apresentou trombose venosa profunda em MSE.
Qual medicação foi prescrita para o evento trombótico? Comente
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