Atividade 03 QUIMICA FARMACEUTICA

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Atividade 03 – Química Farmacêutica
	
	Prof ª.: Denise de Amorim Loura Macêdo
	Curso/Período
	
	Disciplina
	Química Farmacêutica
	Aluno (a)
	
01. A Química Farmacêutica é uma ciência interdisciplinar que, para atingir seus objetivos, utiliza estratégias e etapas definidas na busca por novos agentes terapêuticos. As três etapas fundamentais da Química Farmacêutica são: 
a) descoberta, otimização e desenvolvimento de fármacos.
b) descoberta, inovação e desenvolvimentos de fármacos.
c) otimização, modelagem molecular e desenvolvimento de fármacos.
d) otimização, latinização e desenvolvimento de fármacos.
e) desenvolvimento, planejamento e otimização.
02. O etoposídeo, fármaco derivado semissintético da podofilotoxina, é amplamente utilizado no tratamento de diversos tipos de câncer. O motivo principal da modificação molecular da podofilotoxina foi: 
a) aumentar a solubilidade e prever melhores perfis de biodisponibilidade.
b) manter os efeitos terapêuticos e diminuir os efeitos tóxicos da podofilotoxina.
c) melhorar o perfil farmacodinâmico da podofilotoxina, prevendo maior afinidade por seu receptor.
d) aperfeiçoar o perfil organoléptico e de estabilidade in vivo.
e) promover a latenciação para o desenvolvimento de pró-fármacos.
03. Selecione a alternativa que descreve as características de um pró-fármaco. 
a) Um pró-fármaco é uma substância ativa que, depois de ser administrada no organismo, transforma-se em uma substância inativa, eliminando os efeitos tóxicos.
b) O pró-fármaco se refere a uma substância ativa que, depois de ser metabolizada, é degradada, exercendo o seu mecanismo de ação por meio de sua degradação.
c) O pró-fármaco é uma substância inativa que, depois de ser administrada, é metabolizada em um composto ativo, o qual é responsável por sua ação.
d) Pró-fármaco é um termo utilizado para descrever a recolocação de fármacos.
e) Os pró-fármacos são protótipos de fármacos, os quais podem ser otimizados para melhorar a sua solubilidade.
04. Selecione a alternativa que se descreve o reposicionamento farmacêutico. 
a) Insere no mercado farmacêutico fármacos com registro e patentes já disponíveis pela FDA, mas voltados para um atividade terapêutica diferente da que foi planejada inicialmente.
b) Insere um novo medicamento no mercado farmacêutico, visando a ampliar seus aspectos de solubilidade, bem como seus perfis farmacocinéticos e farmacodinâmicos.
c) A estratégia principal da Química Farmacêutica voltada ao desenvolvimento de medicamentos se preocupa em otimizar um composto candidato a fármaco.
d) Refere-se a um termo amplamente utilizado para estudos de fase clínica e pré-clínica quando o candidato a fármaco não é aprovado pela FDA.
e) Insere um novo agente terapêutico para uma patologia com um tratamento já existente.
05. São características da modelagem molecular e da síntese de análogos, respectivamente: 
a) planejamento de fármacos baseado em sua REA e planejamento de fármacos pela latenciação.
b) planejamento de fármacos usando técnicas de Química Analítica e planejamento de fármacos a partir da simplificação molecular.
c) desenvolvimento de fármacos usando unicamente a Biologia Molecular e planejamento de fármacos a partir de Química Orgânica.
d) planejamento de fármacos a partir de dados de sua REA por docking e a partir da semissíntese orgânica.
e) planejamento de fármaco com base no conceito de pró-fármaco e planejamento de fármaco a partir de estudos de docking.
06. O mecanismo de ação dos fármacos é uma área da Química Farmacêutica que se ocupa em estudar a relação estrutura-atividade (REA) das drogas no seu sítio de ação. De maneira geral, um fármaco pode desempenhar seu efeito terapêutico via mecanismos de ação específicos ou inespecíficos. Acerca dos mecanismos de ação dos fármacos, assinale a alternativa correta. 
a) Para que um fármaco específico exerça sua atividade terapêutica, ele deve se ligar a uma molécula-alvo, que pode ser um receptor ou uma macromolécula endógena, portanto, a atividade de um composto depende exclusivamente de sua ligação ao receptor, independente da sua estrutura química.
b) Fármacos estruturalmente específicos são fármacos cuja estrutura química é conhecida. Nesses fármacos, os grupos farmacológicos são os grupos esponsáveis pela ação, mas também pelos efeitos colaterais.
c) Para que um fármaco específico ou inespecífico exerça sua atividade terapêutica, ele deve se ligar a uma molécula-alvo, que pode ser um receptor ou uma macromolécula endógena, ou ainda desempenhar sua ação via interações físico-químicas, portanto, a atividade de um composto depende exclusivamente de sua ligação ao receptor e da sua estrutura química.
d) Para que um fármaco inespecífico exerça sua atividade terapêutica, ele deve se ligar a uma molécula-alvo, que pode ser um receptor ou uma macromolécula endógena, portanto, a atividade de um composto depende exclusivamente de sua ligação ao receptor e da sua estrutura química.
e) Para que um fármaco específico ou inespecífico exerça sua atividade terapêutica, ele deve se ligar a uma molécula-alvo, que pode ser um receptor, ou ainda desempenhar sua ação via interações físico-químicas, portanto, a atividade de um composto não depende apenas de sua ligação a um receptor, uma vez que os fármacos ditos inespecíficos agem por outras vias.
07. O que são receptores? 
a) São células capazes de provocar uma atividade biológica.
b) São macromoléculas existentes no sistema biológico, as quais são responsáveis pelo reconhecimento de substâncias endógenas ou exógenas, capazes de ativar uma resposta biológica.
c) São os sítios-alvo das enzimas 
d) São macromoléculas presentes em determinadas células que se ligam aos ácidos nucleicos
e) São macromoléculas rígidas do sistema biológico envolvidas somente nas etapas da Farmacocinética
08. Assinale a alternativa correta quanto à interação química fármaco-receptor. 
a) Ligação de hidrogênio, empilhamento de duplas ligações e interações hidrofóbicas.
b) Ligação de hidrogênio e superfície de contato.
c) Interações hidrofílicas, forças eletrostáticas e atração indutiva.
d) Forças de Van der Waals, interações hidrofóbicas e superfície de contato.
e) Forças eletrostáticas, ligação de hidrogênio e efeito indutivo.
09. Sobre a ação enzimática de um fármaco, é correto afirmar que: 
a) pode atuar de forma direta ou indireta com o substrato, estimulando a ação da enzima.
b) pode ser por inibição, ligando-se ao metabólito e impedindo que a enzima atue.
c) pode atuar de forma direta ou indireta, ligando-se ao receptor ou a um inibidor da enzima.
d) pode ser pelo método competitivo ou não competitivo.
e) uma forma de inibição é a interação com o inibidor, o que diminui a ação enzimática.
010. Assinale a alternativa que constitui um mecanismo de ação.
a) Atuação sob membranas. 
b) Ligação de hidrogênio. 
c) Forças atrativas. 
d) Encaixe induzido. 
e) Interações físico-quimicas.
011. A pesquisa clínica é composta por diversas fases, que, ao obterem bons resultados, encaminharão o novo fármaco para sua comercialização. Dito isso, analise as afirmações abaixo. 
I. A pesquisa clínica é dividida em 4 fases, nas quais se estuda a segurança e a atividade do fármaco somente em pessoas que têm a patologia.
II. As fases da pesquisa clínica se detêm no estudo da atividade e da segurança do composto em pessoas saudáveis e nas portadoras da patologia-alvo.
III. A fase I tem o foco em estudar a segurança do fármaco em voluntários saudáveis.
IV. A fase IV é uma fase crítica, pois ocorre depois da comercialização. Seu objetivo é verificar quais são efeitos os adversos raríssimos e quais efeitos surgem com o uso crônico.
Quais afirmações estão corretas? 
a) Apenas II. 
b) Apenas II e III. 
c) I, III e IV. 
d) II, III e IV. 
e) Todas estão corretas.
012. Sobre as fases da pesquisa pré-clínica, podemos afirmar que: 
a) seu foco é completamente voltado para o estudo da segurança do novo fármaco.
b) elas compreendem estudos com seres humanos sadios ou com a patologia-alvo.
c) é um estudo sobrea atividade do fármaco e a sua segurança in vitro e in vivo.
d) elas abrangem apenas os testes em animais para avaliar a atividade e a segurança.
e) elas abrangem apenas os testes em animais para avaliar a atividade e a toxicidade.
013. De acordo com a abordagem fisiológica, é possível afirmar que as estratégias de planejamento racional de fármacos: 
a) baseiam-se, primariamente, na determinação de um alvo terapêutico.
b) priorizam a determinação da estrutura tridimensional dos receptores em todas as suas metodologias.
c) elaboram novos modelos tridimensionais do receptor e do ligante a partir das análises conformacionais em modelagem molecular.
d) realizam o estudo da REA, considerando apenas compostos sintéticos aleatórios.
e) baseiam-se na otimização do ligante, com ou sem um alvo terapêutico definido.
014. Marque a alternativa que contém apenas as estratégias utilizadas no planejamento racional de fármacos com base na estrutura do receptor. 
a) Bioisosterismo e modelagem molecular.
b) QSAR e simplificação molecular. 
c) Bioisosterismo e hibridação molecular.
d) QSAR e modelagem molecular. 
e) VS e cristalografia de raio X.
015. Acerca do Log P de fármacos, marque a alternativa correta. 
a) O Log P é um parâmetro teórico que define a medida de absorção de fármacos por pelas membranas celulares. Quanto maior o Log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das membranas.
b) O Log P é o único parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto maior o Log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das membranas.
c) O Log P é um dos parâmetros experimentais que definem a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto maior o Log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das membranas.
d) O Log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto menor o Log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das membranas.
e) O Log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto menor o Log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das membranas.