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· Farmacocinética: estuda o que o organismo faz com o fármaco · Farmacodinâmica: descreve o que o fármaco faz com o organismo Uma vez administrado por uma das vias disponíveis, 4 propriedades farmacocinéticas irão determinar: velocidade do início da ação, intensidade do efeito e duração. 1. ABSORÇÃO Primeiro, local de entrada do fármaco, direta ou indiretamente no plasma. 2. DISTRIBUIÇÃO Segundo sair da circulação e se dirigir nos líquidos intersticiais e intracelular 3. BIOTRANSFORMAÇÃO Terceiro, onde ele é metabolizado, no fígado ou etc 4. ELIMINAÇÃO Depois de metabolizado, ele deve ser eliminado, seja nas fezes, urina ou na bile · VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FARMACOS A escolha das vias depende primeiramente das propriedades do fármaco (hidro ou lipossolúvel..) do objetivo terapêutico (início de ação rápido, trat. Longo..) VIAS ENTERAIS - Ou administração pela boca - é o modo mais seguro, comum e econômico utilizado para adm. Fármacos Quando é adm. Pela boca ele pode ser deglutido ou deixado sob a língua (sublingual) facilitando sua absorção pela corrente sanguínea. - ORAL - - Facilidade de administrar - Baixo risco de infecções sistêmicas se comparado a parenteral - A toxicidade e dosagens excessivas via oral podem ser neutralizadas com antídotos, como o carvão ativado OBS. algumas vias envolvidas, como tbm o ph do estomago podem inativar alguns fármacos. por isso alguns medicamentos são revestidos (entéricos) e liberação prolongada. a) Preparações revestidas: (ENTÉRICAS) Esse revestimento é uma proteção química que resiste a ação dos líquidos e enzimas no estomago, mas que dissolvem facilmente no intestino anterior. O revestimento protege o fármaco do acido gástrico, liberando-o no intestino, que é menos acido EX. Omeprazol – instável no meio acido EX. AAS – efeito irritante ao estomago, podem ser revestidos e se dissolverem no intestino delgado... b) PREPARAÇÕES DE LIBERAÇÃO PROLONGADA Esses medicamentos tem revestimentos ou ingredientes especiais que controlam a velocidade com que o fármaco é liberado do comprimido para o organismo. Com uma duração mais longa, isso facilita o uso pke ganha a adesão do pact. Por não ter que tomar com mais frequência. >> podem manter a concentração na faixa terapêutica aceitável por um período mais longo, ao contrário da de liberação imediata que pode ser em picos. C) SUBLINGUAL Permitir se difunde-se na rede capilar e com isso ir direto para a circulação sistêmica. >> absorção rápida >> baixa incidência de infecções >> evita que passe pelo intestino e que a biotransformação de 1° passagem ocorra VIA PARENTERAL Introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica, evitando barreiras orgânicas. >> usados para fármacos que são pouco absorvidos. EX. Heparina, ou instáveis no TGI (trato gastrintestinal) EX. insulina >> usados em pacientes inconscientes ou que precisa de ação rápida >> não esta sujeita a biotransformação de 1° passagem >> é irreversível e pode causar dor, trauma, medo, lesões tissulares e infecções. >> tem de 3 tipos: intravascular (intravenosa e intra-arterial), intramuscular e a subcutânea. a) INTRAVENOSA (IV) A injeção IV é a via parenteral mais comum, para fármacos que não são absorvidos por via oral. - Permite efeito rápido - vantajosa para fármacos que se administrado em outras vias podem causar irritação, pois se dilui rápido - aqui não funciona o carvão ativado, pois não passa pelo TGI - porém essa via de adm pode introduzir bactérias e outras partículas e causar infecções. Pode precipitar componentes do sangue ou causar hemólise (rompimento da membrana plasm.) pela adm muito rápida de concentrações elevadas no plasma sanguíneo - dificilmente usadas por dentistas INTRAMUSCULAR (IM) Fármacos administrados por essa via podem estar em soluções aquosas que são absorvidas rapidamente ou em preparações em deposito que são lentamente ( fármaco + veiculo não aquoso) nesse caso o veiculo se difunde para o musculo e o fármaco precipita no local da injeção.. fornecendo uma dose sustentada por um tempo prolongado. EX. Haloperidol – antipsicótico SUBCUTÂNEA (SN) Essa via, assim como a IM requer absorção por difusão simples, é um pouco mais lenta que a IV. Essa minimiza os risco de hemólise ou trombose associados a IV, proporciona efeito mais lento e constante >> não pode ser usada com fármacos que causam irritação tissular, pode ocorrer dor intensa e necrose ** o fluxo de sangue para o intestino é maior que para o estomago, por isso a absorção nesse 1 é maior. · ABSORÇÃO DOS FARMACOS Absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea por meio de um dos vários mecanismos. OBS. a velocidade de absorção depende de 2 fatores: ambiente onde o fármaco é absorvido e das suas características, tanto química como a via de administração >> na intravenosa, a absorção é de 100%, nas outras vias, a dose do fármaco pode ser absorvida parcialmente. Mecanismos de absorção de fármacos a partir do TGI Dependendo das suas propriedades químicas os fármacos podem ser absorvidos no TGI de 4 formas: I. Difusão passiva Sem transportador, com baixa especificidade. O fármaco se move por um gradiente de concentração do + para o -, a grande maioria dos fármacos é assim o transp. Os hidrossolúveis por meio de poros e canais aquosos, os lipossolúveis através da membrana, devido a sua camada lipídica. Não é saturável II. Difusão facilitada Aqui entra o papel das proteínas transportadoras transmembranas especializadas que facilitam a passagens de grandes moléculas. Podem sofrer transformações de conformação para permitir a passagem do fármaco ou moléculas endógenas para o interior da célula. - Não requer energia, pode ser saturável - pode ser inibido com compostos que competem pelo transportador III. Transporte ativo Tbm envolve transportadores proteicos, depende de energia (ATP), aqui pode haver transporte do – para o + concentrado (contra o gradiente de concentração), o sistema é seletivo e pode haver inibidores competindo IV. Endocitose Aqui as moléculas do fármaco são englobadas pela membrana e transportada para o interior da cél. >> a exocitose é o contrário EX. a vitamina B12 é transportada assim. FATORES QUE INFLUENCIAM A ABSORÇÃO - PH NA ABSORÇÃO DOS FARMACOS >> A maioria dos fármacos é ácido fraco ou base fraca. >> Um fármaco atravessa a membrana mais facilmente se ele estiver não ionizado, então a efetividade da permeabilidade de um fármaco é determinada pelas concentrações relativas das formas ionizadas e não ionizadas. · Então a relação entre as duas formas é determinada pelo PH do local de absorção e pela força do acido (Pka), quanto menor o pka, mais acido é, e o contrario. Existe uma relação de equilíbrio químico... - FLUXO DE SANGUE NO LOCAL DE ABSORÇÃO O fluxo sanguíneo no intestino é maior que no estomago, por isso alguns fármacos são mais bem 3absorvidos la. - AREA OU SUPERFICIE DISPONIVEL PARA ABSORÇÃO A área do intestino é 1000x mais que o estomago, e contém microvilosidades o que o torna mais eficiente nesse ponto tbm. - TEMPO DE CONTATO COM A SUPERFICIE DE ABSORÇÃO. Se um fármaco se desloca mt rápido no tgi, como ocorre em caso de diarreia intensa, ele n é bem absorvido.. tbm se demorar muito para ir do estomago para o intestino, sua velocidade de absorção é reduzida.. EX.. a presença de alimento no estomago dilui o fármaco e retarda o esvaziamento gástrico, ou seja ingerir junto com alimento leva a uma absorção lenta do fármaco. - EXPRESSÃO DA GLICOPROTEINA-P é uma proteína transportadora transmembrana para vários fármacos, sendo responsável pelo transporte de várias moléculas, incluindo fármacos, através da membrana celular. É expressa por todo o organismo. OBS. Assim, nas áreas de expressão elevada, a glicoproteína-P diminui a absorção de fármacos. Além de transportar vários fármacos para fora das células, ela também está associada com a resistênciaa vários fármacos. BIODISPONIBILIDADE Biodisponibilidade significa a quantidade de fármaco e a velocidade com a qual esse atinge a corrente circulatória. - Dois medicamentos são considerados bioequivalentes quando possuem a mesma biodisponibilidade, ou seja, não apresentam diferenças significativas na quantidade absorvida do fármaco ou na velocidade de absorção, quando administrado em dose equivalente, sob as mesmas condições experimentais. - tipo um fármaco administrado por IV garante 100% de biodisponibilidade na corrente sang, porém a oral, passa pela biotrasnformação, e aqui a quantidade do fármaco que alcança a circulação bem como a velocidade sofre influencia
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