Farmacologia de Antibióticos

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Unidade III
FARMACOLOGIA APLICADA À ENFERMAGEM
Prof. Juliano Guerreiro 
Antibióticos
Tetraciclinas 
 Inibem a síntese das proteínas, bloqueando a ligação do 
aminoacil-tRNA carregado ao local A no ribossomo. 
 São eficazes contra uma ampla variedade de micro-
organismos, incluindo bactérias gram-positivas e 
gram-negativas, protozoários, espiroquetas, micobactérias 
e espécies atípicas.
 A resistência natural às tetraciclinas mais frequente é uma 
bomba de efluxo que a expele para fora das células, 
impedindo, assim, o seu acúmulo intracelular. 
 Os efeitos adversos mais comuns incluem vômitos, diarreia, 
erupção cutânea, perda de apetite e desenvolvimento 
dentário deficiente.
Antibióticos
Cloranfenicol
 Liga-se reversivelmente à subunidade ribossomal bacteriana 
50S e inibe a síntese proteica. 
 É ativo contra vários micro-organismos, entre os quais 
clamídias, riquétsias, espiroquetas e anaeróbios. 
 A resistência é oferecida pela presença de enzimas que 
inativam o cloranfenicol. 
 Dentre os principais efeitos estão anemia, síndrome do 
bebê cinzento e interações farmacológicas com a fenitoína
e a varfarina.
Antibióticos
Aminoglicosídeos: estreptomicina, gentamicina e neomicina
 Os aminoglicosídeos se fixam na subunidade ribossomal 30S, 
onde interferem na leitura incorreta do código genético. 
 São eficazes contra a maioria dos bacilos aeróbicos gram-
negativos, incluindo os que podem ser resistentes a múltiplos 
fármacos como Pseudomonas aeruginosa, Klebisiela
pneumoniae e Enterobacter sp. 
 A resistência aos aminoglicosídeos ocorre via 1) bomba de 
efluxo; 2) diminuição da captação; 3) modificação e inativação 
por síntese de enzimas associada a plasmídeos. 
 Os principais efeitos adversos são ototoxicidade, 
nefrotoxicidade, reações alérgicas e paralisia neuromuscular.
Antibióticos
Macrolídeos: eritromicina, azitromicina e claritromicina
 São inibidores da síntese proteica. 
 São usados ​​para tratar infecções causadas por bactérias 
gram-positivas (por exemplo: Streptococcus pneumoniae) e 
limitadas gram-negativas (por exemplo: Bordetella pertussis, 
Haemophilus influenzae) e algumas infecções do trato 
respiratório e do tecido mole. 
 O principal meio de resistência bacteriana aos macrolídeos 
ocorre pela metilação pós-transcricional do RNA ribossômico 
bacteriano 23S. 
 Os principais efeitos adversos são irritação e motilidade 
gástricas, incterícia colestática e ototoxicidade.
Antibióticos
Fonte: livro-texto
Interatividade
Crianças com menos de 8 anos não devem receber tetraciclinas, 
porque esses fármacos:
a) Causam rupturas dos tendões.
b) Depositam-se nos tecidos em calcificação.
c) Podem causar anemia aplástica.
d) Não alcançam o líquor.
e) Impedem o crescimento.
Antibióticos
Antifúngicos
 As doenças infecciosas causadas por fungos são 
denominadas micoses e, com frequência, são de natureza 
crônica. As infecções micóticas podem ser superficiais e 
envolver apenas a pele (micoses cutâneas), e outras podem 
penetrar na pele, causando infecções subcutâneas ou 
sistêmicas. As características dos fungos são tão singulares 
e diversas, sendo eucarionte com paredes celulares rígidas 
composta largamente de quitina ao invés de peptidoglicano. 
Além disso, a membrana do fungo contém ergosterol, em vez 
de colesterol, encontrado nas membranas de células de 
mamíferos. Essas características estruturais são úteis no 
direcionamento dos fármacos a serem empregados. 
Antibióticos
Poliênicos: anfotericina B e nistatina
 Anfotericina B se liga ao ergosterol nas membranas 
plasmáticas das células dos fungos sensíveis. Ali, ela forma 
poros (canais) que precisam de interações hidrofóbicas entre 
o segmento lipídico dos antifúngicos polieno e esterol. O poro 
desorganiza a função da membrana, permitindo o vazamento 
de eletrólitos e pequenas moléculas. É eficaz contra uma 
ampla variedade de fungos, incluindo Candida albicans, 
Histoplasma capsulatum, Cryptococus neoformans e várias 
cepas de Aspergillus. Também pode ser indicada no 
tratamento de infecções por protozoários (leishmaniose). 
Pode causar febres e calafrios, lesão renal, hipotensão e 
tromboflebites.
Antibióticos
Poliênicos: anfotericina B e nistatina
 Nistatina. Sua estrutura química se assemelha à anfotericina B 
e apresenta o mesmo mecanismo de ação. É usada para 
tratamento de infecções cutâneas e orais por Candida. A 
absorção por via oral é desprezível e não é usada por via 
parenteral devido à sua toxicidade. Os efeitos adversos são 
raros, pois não são absorvidos por via oral.
Antibióticos
Imidazólicos: cetoconazol, miconazol, terconazol, fluconazol, 
itraconazol, voriconazol, entre outros.
 Os azois são predominantemente fungistáticos. Eles inibem a 
biossíntese do ergosterol no fungo. Essa inibição desorganiza 
a estrutura e a função da membrana, o que, por sua vez, inibe 
o crescimento da célula fúngica.
 São utilizados para tratamento de inúmeras infecções 
fúngicas, dentre elas blastomicose, esporotricose, 
paracoccidioidomicose e histoplasmose.
 Os efeitos adversos incluem náuseas, vômitos, urticária, 
hipopotassemia, hipertensão, edema, cefaleia e 
hepatotoxicidade.
Antibióticos
Caspofunginas (equinocandinas) 
 Inferem com a síntese da parede fúngica por inibir a síntese 
dos glicanos, levando à lise e à morte celular. Estão 
disponíveis para a administração IV, uma vez ao dia. 
 Apresentam atividade contra todos os Aspergillus e a 
Candida, incluindo as cepas resistentes aos azois.
 Efeitos adversos: são bem toleradas, podendo apresentar, 
eventualmente, efeitos adversos como febre, urticária, 
náuseas e flebite no local da injeção. Se infundidas 
rapidamente, podem provocar vermelhidão sistêmica.
Antibióticos
Griseofulvina
 A griseofulvina causa ruptura do fuso mitótico e inibição da 
mitose do fungo. Ela é amplamente substituída pela 
terbinafina oral para tratamento de onicomicose, embora 
continue em uso contra dermatofitoses de escalpo e de 
cabelos. A griseofulvina é fungistática e requer longa duração 
de tratamento. A duração do tratamento depende da 
velocidade de substituição da pele e das unhas. Preparações 
cristalinas ultrafinas são adequadamente absorvidas no trato 
gastrointestinal; a absorção aumenta com alimentos ricos em 
gorduras. A griseofulvina se concentra na pele, nos pelos, nas 
unhas e nos tecidos adiposos. O uso de griseofulvina 
é contraindicado para gestantes.
Interatividade
Qual dos seguintes antifúngicos tem maior probabilidade de 
causar insuficiência renal?
a) Fluconazol.
b) Anfotericina B.
c) Itraconazol.
d) Cetoconazol.
e) Posaconazol.
Antibióticos
Antiparasitários
 Os antiparasitários são uma classe de medicamentos que são 
indicados para o tratamento de doenças parasitárias, como as 
causadas por helmintos, ameba, ectoparasitas, fungos 
parasitários e protozoários, entre outros. Os antiparasitários 
visam aos agentes parasitários das infecções, destruindo-os 
ou inibindo seu crescimento; geralmente, são efetivos contra 
um número limitado de parasitas dentro de uma determinada 
classe. Os antiparasitários são um dos medicamentos 
antimicrobianos que incluem antibióticos que visam às 
bactérias e aos antifúngicos que atingem os fungos. Eles 
podem ser administrados por via oral, intravenosa ou tópica. 
Antibióticos
 Fármacos usados contra os Nematódeos (Helminto): os 
Nematódeos são vermes redondos e alongados que possuem 
um sistema digestivo completo. Eles causam infecções no 
intestino, bem como no sangue e no tecido. 
 Mebendazol e Albendazol: atuam inibindo a montagem dos 
microtúbulos no parasita e também bloqueando a captação de 
dextrose de modo irreversível. Os parasitas atingidos são 
expelidos nas fezes. São os fármacos de primeira escolha 
para o tratamento de infecções causadas por Trichuris
(tricuro), Enterobius vermicularis, Necator americanus,Ancylostoma duodenale e Ascaris lumbricoides (lombriga). 
Efeitos adversos incluem dores abdominais e diarreia. 
O mebendazol não pode ser usado por gestantes.
Antibióticos
Fármacos usados contra os Nematódeos (Helminto)
 Pamoato de pirantel: atua como fármaco despolarizante e 
bloqueador neuromuscular, causando liberação de 
acetilcolina, inibição da colinesterase e paralisia nos vermes. 
O verme paralisado se solta de sua fixação no trato intestinal 
e é expelido. É eficaz no tratamento de infecções causadas 
por A. lumbricoides, E. vermicularis, N. americanus e A. 
duodenale. 
 Ivermectina: atua nos receptores de canais de cloreto 
disparados por glutamato. O influxo de cloreto aumenta e 
ocorre a hiperpolarização, resultando em paralisia e morte do 
helminto. É o fármaco de escolha para o tratamento contra a 
larva migrans cutânea, a estrongiloidíase e a oncocercose. 
Também é útil no tratamento da pediculose (piolhos) e sarnas. 
Antibióticos
 Praziquantel: atua aumentando a permeabilidade da 
membrana ao cálcio, causando contratura e paralisia do 
parasita. É o fármaco de escolha para o tratamento de todas 
as formas de esquistossomose e infecções por cestoideos 
(teníase). Também pode ser usado para o tratamento da 
cisticercose, causada por larvas de Taenia solium. Os efeitos 
adversos mais comuns incluem tontura, mal-estar e anorexia.
Antibióticos
 Antivirais
Os vírus consistem em um genoma e, às vezes, algumas 
enzimas armazenadas em uma cápsula feita de proteína 
(chamada de capsídeo) e, às vezes, coberta com uma camada 
lipídica. Seguem o mesmo padrão vital:
 Anexos a uma célula hospedeira.
 Liberação de genes virais e, possivelmente, enzimas na célula 
hospedeira.
 Replicação de componentes virais usando organelas de 
células hospedeiras.
 Montagem de componentes virais.
 Liberação de partículas virais.
Antibióticos
Antiretrovirais
 Inibidores da transcriptase reversa análogo de nucleosídeos: 
zidovudina (AZT), estavudina e tenofovir. Apresentam 
toxicidade hepática potencialmente fatal, caracterizada 
por hepatomegalia.
 Inibidores da transcriptase reversa não análogo de nucleosídeo: 
efavirenz. Apresentam alta taxa de hipersensibilidade, causando 
urticárias, efeitos dermatológicos graves e efeitos no SNC.
 Inibidores da protease viral: ritonavir, saquinavir, indinavir, 
nelfinavir, entre outros. Causam parestesia, náusea, êmese
e diarreia. 
 Inibidores de fusão: enfuvirtida e maraviroque. As reações 
ocorrem no local da injeção e incluem dor, eritema, 
endurecimento e nódulos.
Antibióticos
Anti-herpéticos
 Aciclovir: é um análogo da guanosina que compete com o 
substrato natural da DNA-polimerase viral e é incorporado 
ao DNA viral, causando a finalização prematura da cadeia 
de DNA.
 Penciclovir e Fanciclovir: são semelhantes ao mecanismo 
descrito para o aciclovir. Aprovado para uso no tratamento da 
Herpes-zóster aguda, infecção genital por herpes e herpes 
labial recorrente. 
 Ganciclovir: semelhante ao aciclovir, porém é indicada 
também para tratamento por infecção por citomegalo vírus. 
Efeitos adversos: grave neutropenia, carcinogênico, 
embriotóxico e teratogênico em animais de laboratório.
Antibióticos
Antigripal (anti-influenza)
 As infecções virais do trato respiratório, para as quais existem 
tratamentos, incluem a gripe (ou influenza) tipos A e B e o 
vírus sincicial respiratório (VSR).
 Inibidores da neuraminidase: oseltamivir e zanamivir. O vírus 
da gripe emprega uma neuraminidase específica, que é 
inserida na membrana celular do hospedeiro para 
proporcionar a liberação de vírions recentemente formados. 
 Amantadina e rimantadina: interferem na função da proteína 
viral M2, possivelmente bloqueando o descascamento da 
partícula viral e prevenindo a liberação do vírus no interior 
da célula.
Interatividade
Uma paciente de 24 anos é diagnosticada com infecção por 
herpes-vírus simples genital. Qual dos seguintes fármacos é 
indicado para o tratamento com base nesse diagnóstico?
a) Zanamivir.
b) Lamivudina.
c) Cidofuvir.
d) Aciclovir.
e) Oseltamivir.
Antineoplásicos
 A quimioterapia é uma categoria de tratamento contra o 
câncer que usa um ou mais medicamentos anticancerígenos 
(agentes quimioterápicos) como parte de um regime de 
quimioterapia padronizado. A quimioterapia pode ser 
administrada com uma intenção curativa (que quase sempre 
envolve combinações de drogas) ou pode visar a prolongar a 
vida ou reduzir os sintomas (quimioterapia paliativa). A 
quimioterapia é uma das principais categorias da disciplina 
médica especificamente dedicada à farmacoterapia para 
câncer, chamada oncologia médica. 
Antineoplásicos
 Quimioterapia de indução: é usada para fins curativos. 
 Quimioterapia de modalidade combinada: é o uso de drogas 
associado com cirurgia e terapia de radiação. 
 Quimioterapia de consolidação: é usada pós-remissão. 
 Quimioterapia de intensificação: é idêntica à quimioterapia de 
consolidação, mas com uma droga diferente da quimioterapia 
de indução. 
Antineoplásicos
 Quimioterapia neoadjuvante é administrada antes de um 
tratamento local. 
 Quimioterapia adjuvante é administrada após um tratamento 
local (radioterapia ou cirurgia). 
 Quimioterapia de manutenção é um tratamento repetido de 
baixa dose para prolongar a remissão. 
 Quimioterapia de salvamento, ou quimioterapia paliativa, é 
administrada sem intenção curativa.
Antineoplásicos
Antimetabólitos
 São um grupo de moléculas que impedem a síntese de DNA e 
RNA. Os antimetabólitos se parecem com nucleosídeos, mas 
têm grupos químicos alterados. Essas drogas exercem seu 
efeito bloqueando as enzimas necessárias para a síntese do 
DNA ou se incorporando no DNA ou no RNA. 
 Os antifolatos incluem o metotrexato e o pemetrexede. 
 As fluoropirimidinas incluem fluorouracila e capecitabina.
 Os análogos de desoxinucleosídeos incluem citarabina, 
gencitabina, decitabina, azacitidina, fludarabina, nelarabina, 
cladribina, clofarabina e pentostatina. As tiopurinas incluem 
tioguanina e mercaptopurina.
Antineoplásicos
Agentes alquilantes
 São o grupo mais antigo de quimioterapêuticos em uso hoje. 
Eles são chamados por sua capacidade de alquilar muitas 
moléculas, incluindo proteínas, RNA e DNA. A fração de 
células que morrem é diretamente proporcional à dose de 
medicamento. 
 Os subtipos de agentes incluem ciclofosfamida, melfalano, 
clorambucila, ifosfamida, busulfano, N-Nitroso-N-metilureia 
(MNU), carmustina (BCNU), lomustina (CCNU) e semustina 
(MeCCNU), fotemustina, estreptozotocina, dacarbazina, 
mitozolomida, temozolomida, tiotepa, mitomicina, diaziquona 
(AZQ), cisplatina, carboplatina e oxaliplatina.
Antineoplásicos
Inibidores de microtúbulos
 São produtos químicos derivados de plantas que bloqueiam 
a divisão celular, impedindo a função dos microtúbulos. 
Os alcaloides de Vinca e os taxanos são os dois 
principais grupos. 
 Os alcaloides de Vinca são derivados da pervinca de 
Madagascar, Catharanthus roseus. Os alcaloides originais 
da Vinca são produtos naturais que incluem vincristina 
e vinblastina. 
 Os taxanos são drogas naturais. Essas drogas promovem a 
estabilidade dos microtúbulos, impedindo sua desmontagem. 
Paclitaxel e docetaxel. 
Antineoplásicos
Anticorpos monoclonais
 A imunoterapia contra câncer é o uso do sistema imune para 
tratar o câncer. As imunoterapias podem ser categorizadas 
como ativas, passivas ou híbridas (ativas e passivas). A 
imunoterapia ativa direciona o sistema imunológico para 
atacar células tumorais. As imunoterapias passivas aumentam 
as respostas antitumorais existentes e incluem o uso de 
anticorpos monoclonais, linfócitos e citocinas.
 Os anticorpos aprovados incluem alentuzumab, ipilimumab, 
nivolumab, ofatumumab e rituximab.
Antineoplásicos
Efeitos adversos
 As técnicas quimioterapêuticas possuem uma série de efeitoscolaterais que dependem do tipo de medicamentos utilizados. 
Os medicamentos mais comuns afetam, principalmente, as 
células que se dividem rapidamente no corpo, como as células 
do sangue e as células que alinham a boca, o estômago e os 
intestinos. As toxicidades relacionadas à quimioterapia podem 
ocorrer agudamente após a administração, dentro de horas ou 
dias, ou cronicamente, de semanas a anos. Dentre as principais 
reações adversas estão imunossupressão, mielossupressão, 
enterocolite, náuseas, vômitos, anorexia, diarreia, anemia, 
fadiga, alopecia, teratogenicidade, infertilidade, neuropatia 
periférica, distúrbios neurocognitivos, eritema, xerostalmia, 
retenção de líquidos e impotência sexual.
Interatividade
Um paciente está prestes a iniciar três ciclos de quimioterapia 
antes da cirurgia para retirada de um câncer de bexiga. Qual das 
seguintes opções descreve melhor a quimioterapia nessas 
condições?
a) Adjuvante.
b) Neoadjuvante.
c) Paliativa.
d) De manutenção.
e) De salvamento.
ATÉ A PRÓXIMA!