Prévia do material em texto
QUÍMICA MEDICINAL (ARA1112) Prof. João Pontes E-mail: joao.pontes@professores.unifavip.edu.br EMENTA E PLANO DE AULAS @farmacia.unifavip 0800 771 5001 800 880 0869 Atendimento presencial. Local: Bloco A – Térreo Sala do CASA Segunda à Sexta: 11h às 20h Sábado: 09 às 12h ATENDIMENTO NAAF EMENTA • Origem e desenvolvimento de fármacos; • Importância de fatores estruturais na atividade dos fármacos; • Planejamento racional de fármacos; • Estratégias de modificação molecular; • Fundamentos do metabolismo de fármacos; • Bases químicas e farmacológicas de mecanismos e ação (crédito digital); • Química computacional e desenvolvimento de fármacos. PLANO DE AULAS • 1: História do desenvolvimento de fármacos; Importância de produtos naturais no desenvolvimento de fármacos. • 2: Origem e desenvolvimento de fármacos. • 3: Princípios básicos de planejamento e desenvolvimento de novos fármacos. • 4: Tipos de receptores, teoria de receptores e interação fármaco receptor. • 5: Forças intermoleculares relevantes para interação fármaco-receptor. • 6: Fatores físico-químicos importantes na ação dos fármacos. • 7: Bioisosterismo e hibridação. • 8: Bioisosterismo e hibridação. • 9: Simplificação, homologação e rigidificação moleculares; Pró-fármacos e latenciação. PLANO DE AULAS • 10: Conceitos gerais e metabolismo; Metabolismo de fase 1 e fase 2. • 11: Fármacos antibióticos. • 12: Fármacos cardiovasculares. • 13: Fármacos anti-inflamatórios. • 14: Fármacos neuroativos. • 15: Modelagem molecular. • 16: Retrossíntese e planejamento de fármacos; Estratégias e inovações para a descoberta de novos fármacos. QUÍMICA MEDICINAL (ARA1112) Prof. João Pontes E-mail: joao.pontes@professores.unifavip.edu.br História do Desenvolvimento dos Fármacos e a Importância dos Produtos Naturais @farmacia.unifavip BIBLIOGRAFIA RECOMENDADA • Livro: • Química Medicinal: As Bases Moleculares da Ação dos Fármacos. • Glossário de termos de Química Medicinal: • https://b-quimica.spq.pt/magazines/BSPQuimica/693/article/30002302/pdf • Revistas: • Journal of Medicinal Chemistry http://pubs.acs.org/journals/jmcmar/index.html • Acs Medicinal Chemistry Letters http://pubs.acs.org/toc/amclct • Bioorganic Medicinal Chemistry http://www.elsevier.com/inca/publications/store/1/2/9/ • Current Medicinal Chemistry http://www.bscipubl.demon.co.uk/cmc/index.html • MedChemComm http://www.rsc.org/Publishing/Journals/MD/Index.asp • Current Topics in Medicinal Chemistry http://www.bentham.org/ https://b-quimica.spq.pt/magazines/BSPQuimica/693/article/30002302/pdf http://pubs.acs.org/journals/jmcmar/index.html http://pubs.acs.org/toc/amclct http://www.elsevier.com/inca/publications/store/1/2/9/ http://www.bscipubl.demon.co.uk/cmc/index.html http://www.rsc.org/Publishing/Journals/MD/Index.asp http://www.bentham.org/ BIBLIOGRAFIA RECOMENDADA A ORIGEM DOS FÁRMACOS • “Desde os tempos imemoriais, o homem busca na natureza conforto para suas doenças”. • A inclusão do uso de plantas na alimentação e no que seria o tratamento de doenças em nosso patrimônio cultural data de muito antigamente. Surgiram as primeiras iniciativas, em meados do século XVIII, de documentar o conhecimento, e as primeiras obras aparecem como um preâmbulo ao surgimento da farmacognosia A ORIGEM DOS FÁRMACOS Antonie Laurent de Juisseau Diretor do Museu Nacional de História Natural – Paris. 1789 A ORIGEM DOS FÁRMACOS Francois Magendie. 1811 Magendie introduziu na investigação médica a utilização sistemática do animal de laboratório, podendo ser considerado como pioneiro da farmacologia. A Cronologia da descoberta dos fármacos. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO • Primeiro fármaco sintético desenvolvido em 1889 (AAS, Aspirina®); • A maioria esmagadora das inovações terapêuticas relaciona-se aos fármacos sintéticos. • Entretanto, alguns biofármacos ingressaram no mercado nos últimos anos; • Infliximabe (Remicade®), indicado para o tratamento de quadros inflamatórios crônicos, inclusive da doença de Chron. • Panitumumabe (Vectibix®, Amgen), anticorpo capaz de atuar sobre o receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) indicado para o tratamento do câncer colorretal. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO • AAS foi descoberto a partir da salicina, um glicosídeo natural de Salix sp., derivado do ácido salicílico e encontrado no salgueiro (Salicaceae). • Este glicosídeo foi o protótipo-natural para a descoberta do AAS, fármaco centenário com importantes propriedades farmacoterapêuticas, empregado até hoje como analgésico, inclusive para uso pediátrico, com estrutura extremamente simples de apenas nove átomos de carbono. Salicilina AAS https://www.rcsb.org/structure/1OXR https://www.rcsb.org/structure/1m6e PENICILINA • Diversos produtos naturais com importantes propriedades farmacológicas foram identificados em diversas espécies de fungos, especialmente os antibióticos b- lactâmicos, exemplificado pela penicilina G. • A descoberta da penicilina se deu de forma acidental, pelo médico e bacteriologista escocês Alexander Fleming, em 1928. • Pesquisando substâncias capazes de combater bactérias em feridas, esqueceu seu material de estudo sobre a mesa enquanto saía de férias. https://super.abril.com.br/saude/a-penicilina/ Penicilina AVERMECTINA B • Isolada de Streptomyces sp., é um potente agente anti-helmíntico com amplo espectro de ação, sendo recomendado, inclusive, para o combate ao Schistosoma mansoni. Streptomyces sp. Schistosoma mansoni Platelminto agente causador da esquistossomose. A doença pode ser assintomática ou provocar sintomas como febre, diarreia e fraqueza. Veja mais em: https://brasilescola.uol.com.br/doencas/esquistossomose.htm Slide 1: QUÍMICA MEDICINAL (ARA1112) Slide 2 Slide 3: EMENTA Slide 4: PLANO DE AULAS Slide 5: PLANO DE AULAS Slide 6: QUÍMICA MEDICINAL (ARA1112) Slide 7: BIBLIOGRAFIA RECOMENDADA Slide 8: BIBLIOGRAFIA RECOMENDADA Slide 9: A ORIGEM DOS FÁRMACOS Slide 10: A ORIGEM DOS FÁRMACOS Slide 11: A ORIGEM DOS FÁRMACOS Slide 12: A Slide 13 Slide 14 Slide 15: ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Slide 16: ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Slide 17 Slide 18 Slide 19: PENICILINA Slide 20 Slide 21: AVERMECTINA B Slide 22 Slide 23 Slide 24 Slide 25