Avaliação Final (Objetiva) - Individual

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GABARITO | Avaliação Final (Objetiva) - Individual (Cod.:954400)
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Prova 84478099
Qtd. de Questões 10
Acertos/Erros 9/1
Nota 9,00
A estrutura-atividade dos antipsicóticos tricíclicos pode ser analisada a partir da divisão em três subestruturas (A, B e C), como podemos ver na figura a 
seguir. Ao considerar o efeito da estrutura na atividade neuroléptica, é informativo examinar cada uma das três subestruturas do isolamento tricíclico para ver 
como as mudanças individuais em cada uma dessas regiões afetam as propriedades biológicas do composto resultante.
De acordo com a relação estrutura-atividade dos antipsicóticos, analise as sentenças a seguir:
I- A distância entre as subestruturas A e C é crítica para a atividade neuroléptica, sendo ideal uma cadeia de três carbonos. Cadeias com dois carbonos 
amplificam as propriedades anticolinérgicas e anti-histamínicas.
II- Pequenos substituintes alquil (por exemplo, metil) são tolerados no carbono C2, enquanto substituintes maiores (por exemplo, fenil) restringem a rotação 
livre e diminuem a potência neuroléptica. Além disso, se a rotação for restringida pela formação de anel, o índice de clorpromazina é bastante reduzido.
III- Um átomo de oxigênio na posição X potencializa a atividade neuroléptica, quando comparado ao enxofre.
IV- A amina terciária na subestrutura A é ótima para a atividade. A substituição da função dimetilamino da clorpromazina por derivados da piperazina produz 
compostos com maior potência.
Assinale a alternativa CORRETA:
A As sentenças I, III e IV estão corretas.
B As sentenças I, II e IV estão corretas.
C As sentenças I, II e III estão corretas.
D As sentenças II, III e IV estão corretas.
Durante muitos séculos, a tuberculose foi uma doença fatal, porém seu tratamento sofreu uma revolução com a introdução da estreptomicina na década de 
1940. Atualmente, embora seja uma doença tratável, são comuns espécies com maior virulência ou pacientes com resistência a vários dos fármacos. 
O tratamento de primeira linha é realizado por quais fármacos?
A Lamivudina, tenofovir, piperaciclina e rifampicina.
B Isopropila, rifampicina, dissulfiram e piperazina.
C Isoniazida, rivabirina, piperaciclina e dolutegravir.
D Isoniazida, rifampicina, etambutol e pirazinamida.
As enzimas do citocromo (CYP) P450 apresentam um papel essencial no metabolismo hepático de diversas classes terapêuticas. Os fármacos são 
metabolizados por distintos complexos enzimáticos com o intuito de assegurar os processos de inativação e eliminação. Além das enzimas desta superfamília, 
temos outros complexos enzimáticos envolvidos na fase 1.
Sobre elesd, assinale a alternativa INCORRETA:
A Mono-Oxigenases, Aldeído Desidrogenases, Álcool Desidrogenases.
B Nitrorredutases, Aldocetorredutases, Oxidorredutases.
C Epóxido Hidrolases, Esterases, Amidases, Lipases.
D Monoaminoxidases, Azotransferases, Xantina Oxidases.
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O mecanismo de ação dos AINEs, a exemplo do ácido acetilsalicílico, ocorre pela inibição da prostaglandina endoperóxido-H sintase (PGHS) ou ciclo-
oxigenase (COX), primeiro complexo enzimático envolvido na formação das prostaglandinas a partir do ácido araquidônico (AA). Diferentemente dos 
demais AINEs, a aspirina inativa irreversivelmente a COX por acetilação. Os demais AINEs são todos inibidores reversíveis dessa enzima. 
Sobre a REA desse fármaco, assinale a alternativa CORRETA: 
A A substituição na posição 5 do anel fenólico diminui a atividade anti-inflamatória.
B Os efeitos colaterais da aspirina estão associados à função ácido carboxílico.
C A substituição nos grupos imidazólicos resulta em alterações na toxicidade e na potência do fármaco.
D A introdução de um átomo eletropositivo no anel fenólico aumenta a potência e a toxicidade do fármaco.
A estereoquímica é o ramo da química que estuda os aspectos tridimensionais das moléculas. É necessário considerar que tamanho molecular do fármaco 
(ligante), as distâncias interatômicas e o arranjo espacial entre os grupos farmacofóricos da molécula são de fundamental importância na compreensão dos 
aspectos envolvidos em uma interação fármaco-receptor. De acordo com o exposto, associe os itens, utilizando o código a seguir:
I- Isômeros.
II-Estereoisômeros.
III- Enantiômeros.
IV- Diastereoisômeros.
V- Substâncias quirais.
( ) São estereoisômeros que são imagens especulares um do outro, porém não são superponíveis.
( ) Compostos que não são sobreponíveis com a sua imagem especular. 
( ) Isômeros cujos átomos possuem a mesma conectividade, mas diferem pelo arranjo espacial. 
( ) São estereoisômeros que não são imagens especulares um do outro nem se superpõem. 
( ) São compostos diferentes com a mesma fórmula molecular. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A I - III - II - IV - V.
B V - III - II - IV - I.
C III - V - II - IV - I.
D V - III - II - I - IV.
Os parâmetros de biodisponibilidade e meia-vida são influenciados diretamente pelo metabolismo, bem como as reações de fase 1 e fase 2. Diversas 
substâncias podem aumentar ou diminuir a velocidade do processo de biotransformação influenciando a intensidade e duração dos efeitos biológicos e/ou 
tóxicos dos fármacos e dos seus metabólitos ativos. O citrocromo (CYP) P450,apresenta um papel essencial no metabolismo hepático de diversas classes 
terapêuticas. Diante do exposto, sobre os fármacos indutores/inibidores e sua respectiva enzima, associe os itens, utilizando o código a seguir:
I- CYP3A4.
II- CYP2E1.
III- CYP2D6.
IV- CYP2C19.
V- CYP2C9.
VI- CYP1A2.
( ) Substrato: fluoxetina, metoprolol; Inibidor: quinidina. 
( ) Substrato: terfenadina, diltiazem; Inibidor: cetoconazol. 
( ) Substrato: diazepam, imipramina; Inibidor: ticlopidina.
( ) Substrato: fenacetina e cafeína; Inibidor: teofilina.
( ) Substrato: tolbutamida, naproxeno, varfarina; Inibidor: sulfafenazol.
( ) Substrato: paracetamol, halotano; Inibidor: disulfiram.Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A III - I - V - IV - II - VI.
B III - I - IV - VI - V - II.
C VI - I - II - III - V - IV.
D III - I - VI - II - V - IV.
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As cefalosporinas constituem um grupo de antibióticos beta-lactâmicos por terem em sua estrutura química um anel beta-lactâmico acoplado a um anel 
tiazolidínico. Observando a estrutura geral destes antibióticos apresentada na figura a seguir, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) A cefalosporina C é resistente à hidrólise ácida e à ação das enzimas betalactamases.
( ) A cefalosporina C apresenta semelhanças à penicilina por ter um anel betalactâmico de quatro membros, porém este é fundido a um anel de seis 
membros, a di-hidrotiazina.
( ) A cefalotina é resistente à hidrólise ácida.
( ) A cefalexina é resistente à degradação por betalactamases.Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A F - F - V - V.
B F - V - F - F.
C V - V - F - F.
D V - V - F - V.
A fluoxetina é uma 3-fenoxi-3-fenilpropilamina que exibe seletividade e alta afinidade pelo SERT, sendo comercializada em sua forma racêmica.
Acerca da estrutura geral da fluoxetina, apresentada na figura, classifique V para as sentenças 
verdadeiras e F para as falsas:
( ) Se o R for igual a 4-CF3, o fármaco corresponde à fluoxetina, um fármaco que inibe seletivamente a recaptação de serotonina.
( ) Se o R for 2-OCH3, o fármaco corresponde à nisoxetina, um fármaco tão potente quanto à fluoxetina na inibição da recaptação de serotonina.
( ) A dissubstituição no anel com R resulta na perda de seletividade ao transportador de serotonina.
( ) A monossubstituição na posição 4 (para) do grupo fenoxi com 2-CF3 na fluoxetina resulta na inibição seletiva da recaptação de 5-HT.
( ) Se o R for 2-I,o fármaco apresentará alta afinidade por transpoetadores de serotonina e epinefrina.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - F - V - V - V.
B V - V - F - V - F.
C F - V - V - F - V.
D V - F - F - V - V.
A estrutura química central dos benzodiazepínicos é formada pela fusão de um anel de benzeno e um anel de diazepina, quando dois átomos de nitrogênio 
normalmente encontram-se nas posições 1 e 4. Os diversos compostos dessa classe apresentam diferentes grupos laterais ligados a essa estrutura central nas 
posições 1, 2, 5 ou 7. Os diferentes grupos laterais afetam a ligação da molécula ao receptor GABAA e, portanto, podem modular as propriedades 
farmacológicas e as condições farmacocinéticas (por exemplo, duração do efeito, distribuição, entre outros).
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Observe a fórmula estrutural geral dos benzodiazepínicos e analise as afirmativas acerca da relação estrutura-atividade destes fármacos: 
I- Substituição na posição 1: aumenta a atividade por alquilação (pró-fármacos – por exemplo, diazepam).
II- Substituição na posição 2: átomo eletronegativo (O ou N) derivado de carboxil – primeira geração de benzodiazepínicos –, embora também não possa ser 
substituído (por exemplo, medazepam).
III- Substituição na posição 3: se não for substituído ou tiver um −OH, diminuí a polaridade e leva à eliminação mais rápida (por exemplo, lorazepam).
IV- Anel benzeno na posição 5: ótimo para atividade; se R2’ = Cl, F, aumenta a atividade (por exemplo, flurazepam e clonazepam).
V- Substituição na posição 7: estabelece a potência; posição favorável para aumentar a atividade, especialmente por um grupo atrator de elétrons: NO2> Br> 
CF3>Cl> OCH3> R, sendo que NO2 é a ação hipnótica (por exemplo, clonazepam, bromazepam e lormetazepam) e X, a ação ansiolítica (por exemplo, 
lorazepam e alprazolam).
VI- Qualquer substituição nas demais posições (6, 8 e 9): diminuição da atividade.Assinale a alternativa CORRETA:
A As sentenças I, II, IV e VI estão corretas.
B As sentenças I, II, III e VI estão corretas.
C As sentenças I, II e V estão corretas.
D As sentenças I, III, V e VI estão corretas.
Os aminoglicosídeos são fármacos bactericidas, e não bacteriostáticos, e sua atividade pode ser decorrente de seus efeitos, tanto nos ribossomos quanto na 
membrana celular externa das bactérias. Os fármacos aminoglicosídeos são formados pela ligação do anel aminociclitol (um grupo amino básico) e uma 
unidade de açúcar através de ligação glicosídica.
De acordo com a estrutura química dos aminoglicosídeos, associe os itens, utilizando o código a seguir:
I- Possui como aminociclitol a estreptidina. II- Possui como aminociclitol a espectinamina. III- Possui como aminociclitol a 2-desoxi-estreptamina.
( ) Paromomicina. ( ) Estreptomicina. ( ) Espectinomicina. ( ) Neomicina. 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A III - I - III - II.
B III - I - II - III.
C II - III - I - III.
D I - II - III - III.
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