Bulario insulina

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Ficha Modelo - Bulário
Fármaco: Insulina Humana Regular
INDICAÇÕES:
A insulina regular é indicada para o controle do diabetes mellitus tipo 1 (DM1) e tipo 2
(DM2), especialmente em situações que desativam um controle glicêmico rápido, como:
- Controle glicêmico durante episódios de hiperglicemia
- Tratamento de cetoacidose diabética
- Situações de emergência, como hiperglicemia aguda
- Controle glicêmico perioperatório em pacientes diabéticos.
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO: A insulina regular é administrada por via subcutânea e pode ser aplicada em
jejum, interjejum ou após as refeições, conforme as necessidades do paciente. A
administração é rápida, com início de ação em cerca de 30 minutos após a injeção
subcutânea. O pico de ação ocorre geralmente entre 2 a 4 horas. Fatores como o local da
injeção (abdômen, coxas, braços), temperatura do local, técnica de injeção, atividade física e
treinamento de lipodistrofia podem influenciar na absorção. Uma injeção na região
abdominal tende a resultar em uma absorção mais rápida.
DISTRIBUIÇÃO: A insulina é distribuída rapidamente pelo espaço intravascular e
intersticial. Seu volume de distribuição é relativamente pequeno, refletindo sua
predominância no espaço intravascular. A insulina regular apresenta baixa ligação às
proteínas plasmáticas, permitindo que a maior parte da insulina livre esteja disponível para se
ligar aos receptores celulares.
METABOLIZAÇÃO: A insulina é metabolizada principalmente pelo fígado e, em menor
grau, pelos enxágues. O fígado é o principal órgão responsável pela manipulação da insulina,
que é clivado por enzimas como a insulinaase em peptídeos menores e aminoácidos. Este
processo de metabolização ocorre rapidamente.
ELIMINAÇÃO: A meia-vida de eliminação da insulina regular é curta, variando entre 5 a 10
minutos após administração intravenosa. No entanto, a duração do efeito pode ser mais
prolongada devido à liberação lenta após a injeção subcutânea. A insulina e seus metabólitos
são eliminados principalmente pela urina, sendo a eliminação renal um fator crucial na
regulação da insulina no organismo, especialmente em pacientes com função renal
comprometida.
MECANISMO DE AÇÃO:
A insulina regular se liga aos receptores de insulina (receptores tirosina quinase) na superfície
das células-alvo, principalmente nas células musculares e adiposas. Essa ligação ativa uma
cascata intracelular que promove a autofosforilação do receptor e a fosforilação de proteínas
intracelulares. Um dos principais efeitos da insulina é facilitar a coleta de glicose pelas
células, mediada pela translocação do transportador GLUT4 para a membrana celular. Isso
aumenta a entrada de glicose nas células, reduzindo os níveis de glicose no sangue.
Além disso, a insulina inibe a produção hepática de glicose, limitando tanto a gliconeogênese
quanto a glicogenólise. Ela também promove a conversão de glicose em glicogênio no fígado
e músculos, fornece energia para uso futuro e estimula a síntese de proteínas e lipídios. Por
fim, a insulina inibe a lipólise, ajudando a manter níveis adequados de lipídios no sangue.
FORMAS FARMACÊUTICAS DISPONÍVEIS:
Solução injetável (ampolas, seringas pré-cheias, canetas de insulina)
CONCENTRAÇÕES DISPONÍVEIS:
Soluções de 100 unidades/mL e 500 unidades/mL
MEDICAMENTO DE
REFERÊNCIA
INDÚSTRIA
FARMACÊUTICA
QUANTIDADE E
FORMA
FARMACÊUTICA
Humulin R Eli Lilly Solução injetável de
10mL
MEDICAMENTOS
SIMILARES
INDÚSTRIAS
FARMACÊUTICAS
QUANTIDADES E
FORMAS
FARMACÊUTICAS
NovoRapid Novo Nordisk Solução injetável de
10mL
Observações de Prescrição:
Os pacientes devem monitorar regularmente seus níveis de glicose no sangue e estar atentos aos
sintomas de hipoglicemia e hiperglicemia. A dose de insulina regular pode precisar ser ajustada em
resposta a variações de dieta, atividade física e situações de estresse.
A insulina regular deve ser administrada por injeção subcutânea, e é essencial que os pacientes
recebam instruções claras sobre a técnica de injeção e a rotação dos locais para evitar lipodistrofia. É
contraindicado em casos de hipersensibilidade à insulina humana ou a qualquer excipiente presente
na formulação. Cautela é necessária em pacientes com doenças hepáticas ou renais, pois essas
condições podem afetar a farmacocinética da insulina.
Os principais efeitos colaterais incluem hipoglicemia, reações no local da injeção e, em alguns casos,
ganho de peso. Portanto, os pacientes devem ser monitorados quanto a esses efeitos e tratados
conforme necessário.
Ficha Modelo - Bulário
Fármaco: Insulina NPH
INDICAÇÕES:
A insulina NPH é utilizada no tratamento de diabetes tipo 1 (DM1) e tipo 2 (DM2),
especialmente em pacientes que necessitam de controle glicêmico durante o dia. Ela é eficaz
no controle da hiperglicemia em indivíduos que não fornecem níveis adequados de glicose no
sangue apenas com insulina de ação rápida ou antidiabéticos orais.
FARMACOCINÉTICA:
A administração da insulina NPH pode ser feita em jejum, entre as refeições ou após as
refeições, conforme o esquema terapêutico e as necessidades do paciente.
Absorção: A insulina NPH é formulada com protamina, o que retarda sua absorção após a
injeção subcutânea. O início da ação é mais lento em comparação com as insulinas de ação
rápida, começando geralmente entre 1 a 2 horas após a injeção.
Distribuição: Após a absorção, a insulina NPH é distribuída nos tecidos do corpo, ligando-se
a proteínas plasmáticas. A fração livre (não ligada) é a que exerce atividade biológica. A
distribuição é influenciada pelos taxa de fluxo sanguíneo nos tecidos e pela presença de
receptores de insulina.
Metabolização: A insulina NPH não é um pró-fármaco e não requer metabolização para se
tornar ativa. Sua manipulação ocorre principalmente no fígado, rins e músculos, sendo o
fígado um dos principais órgãos responsáveis por essa manipulação.
Eliminação: A eliminação da insulina NPH ocorre por meio da excreção renal, onde ela é
filtrada pelos enxágues e excretada na urina. A meia-vida da insulina NPH no plasma varia
entre 10 a 16 horas, o que contribui para sua duração de ação interativa.
MECANISMO DE AÇÃO:
A insulina NPH se liga a receptores específicos na superfície das células, principalmente nas
células musculares, adiposas e hepáticas. Essa ligação ativa uma cascata de sinalização
intracelular, levando à translocação de transportadores de glicose (GLUT4) para a membrana
celular, o que aumenta a captação de glicose pelas células e reduz os níveis de glicose no
sangue. Além disso, a insulina NPH inibe a produção de glicose pelo fígado (gliconeogênese)
e a liberação de glicose armazenada (glicogenólise), contribuindo para a diminuição dos
níveis glicêmicos. Ela também promove o armazenamento de lipídios nas células adiposas,
estimulando a lipogênese e inibindo a lipólise, exercendo assim um efeito anabólico que
favorece o crescimento e a síntese de proteínas.
FORMAS FARMACÊUTICAS DISPONÍVEIS:
Solução injetável; Suspensão injetável
CONCENTRAÇÕES DISPONÍVEIS:
100 unidades/mL (1 mg/mL)
MEDICAMENTO DE
REFERÊNCIA
INDÚSTRIA
FARMACÊUTICA
QUANTIDADE E
FORMA
FARMACÊUTICA
Humilin N Eli Lilly and Co Frasco de 10mL ou
cartuchos para caneta de
3mL
MEDICAMENTOS
SIMILARES
INDÚSTRIAS
FARMACÊUTICAS
QUANTIDADES E
FORMAS
FARMACÊUTICAS
Novolin N
Insulatard
Novo Nordisk
Novo Nordisk
Frasco de 10 mL
Frasco de 10mL
Observações de Prescrição:
Monitoramento da Glicose: Pacientes que utilizam insulina NPH devem monitorar regularmente os
níveis de glicose no sangue. Essa prática é essencial para ajustar as doses de insulina e prevenir
episódios de hipoglicemia ou hiperglicemia
Ajustes de dose: A dose de insulina NPH pode precisar ser ajustada em situações como estresse,
doenças, mudanças na dieta ou alterações na atividade física. É crucial que o paciente esteja ciente de
como realizar esses ajustes ou tenha um plano de ação pensado com o médico
Sinais de Hipoglicemia: Os pacientes devem ser informados sobreos sinais e sintomas de
hipoglicemia, que incluem tremores, sudorese, confusão e tontura. É importante manter sempre uma
fonte de açúcar rápida à mão, como comprimidos de glicose ou suco
Interações Medicamentosas: A insulina NPH pode interagir com outros medicamentos, como
antidiabéticos orais, betabloqueadores e alguns antibióticos, podendo potencializar ou atenuar seus
efeitos. Uma revisão de todos os medicamentos em uso pelo paciente é essencial
Armazenamento: A insulina deve ser armazenada em temperatura adequada (geralmente entre 2°C e
8°C) e não deve ser congelada. Após aberto, pode ser mantido à temperatura ambiente por um
período determinado (geralmente até 28 dias, dependendo da formulação)
Técnica de Injeção: Os pacientes devem receber orientações sobre a técnica correta para injeção
subcutânea, incluindo a escolha do local de aplicação e a rotação dos locais para evitar lipodistrofia.
O uso de agulhas adequadas também deve ser enfatizado
Efeitos Colaterais: Além do risco de hipoglicemia, outros efeitos colaterais podem incluir reações no
local de injeção (como ocorrência, surto e dor), ganho de peso e hipocalemia (níveis baixos de
potássio no sangue). O médico deve discutir esses efeitos potenciais com o paciente
Contra-indicações: A insulina NPH é contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade à insulina
ou a qualquer um dos excipientes presentes na formulação. Deve ser usado com cautela em pacientes
com doenças hepáticas ou renais graves
Educação do Paciente: Os pacientes devem ser educados sobre a importância do controle glicêmico,
administração adequada da insulina, dieta equilibrada e relevância da atividade física no
gerenciamento do diabetes
Complicações Associadas ao Diabetes: É importante monitorar a presença de complicações
associadas ao diabetes a longo prazo, como retinopatia, neuropatia e doença renal, que podem exigir
intervenções adicionais
Ficha Modelo - Bulário
Fármaco: Glargina
INDICAÇÕES:
A insulina glargina é indicada para o tratamento de diabetes tipo 1 (DM1) e tipo 2 (DM2) em
pacientes que apresentam um controle glicêmico intensivo. É especialmente benéfico para aqueles
que precisam de uma insulina basal de ação prolongada, ajudando a manter os níveis de glicose no
sangue obtidos durante o dia e a noite.
FARMACOCINÉTICA:
A insulina glargina pode ser administrada em qualquer horário do dia, mas deve ser aplicada de
forma consistente em horários regulares todos os dias para garantir níveis adequados de insulina e
controle glicêmico.
Absorção: A insulina glargina é uma insulina de ação prolongada que apresenta uma alteração
estrutural, tornando-a menos solúvel em pH neutro. Após a injeção subcutânea, ela se cristaliza,
resultando em uma liberação lenta e gradual na corrente sanguínea. O início da ação é relativamente
lento, com a absorção começando geralmente entre 1 a 2 horas após a injeção, e o efeito glicêmico se
mantém ao longo do tempo
Distribuição: O volume de distribuição da insulina glargina é considerado relativamente baixo,
diminuindo que a insulina permanece predominantemente nos espaços intravasculares e intersticiais.
Ela se liga às proteínas plasmáticas, mas a fração livre (não ligada) é a que exerce atividade
biológica, ligando-se eficazmente aos receptores nas células.
Metabolização: A metabolização da insulina glargina ocorre principalmente no fígado, onde ela é
quebrada em peptídeos menores, além de ser metabolizada nos enxágues. Esse processo é
fundamental para inativar a insulina e regular seus níveis no corpo. Ao contrário de outras insulinas, a
glargina é convertida em dois principais metabólitos ativos, M1 e M2, que também têm atividade
hipoglicemiante, embora a maior parte da atividade esteja relacionada à insulina original.
Eliminação: A meia-vida de eliminação da insulina glargina varia entre 12 a 24 horas, tornando-a
adequada para administração uma vez ao dia. A excreção de insulina e seus metabólitos ocorre
principalmente por via renal. É importante monitorar os níveis de glicose no sangue e a função renal,
especialmente em pacientes com comprometimento renal, pois isso pode afetar a farmacocinética da
insulina.
MECANISMO DE AÇÃO:
A insulina glargina se liga aos receptores de insulina na superfície das células, principalmente nas
células musculares, adiposas e hepáticas. Essa ligação ativa é uma cascata de sinalização intracelular
que ativa diversas vias metabólicas. A ativação do receptor promove a translocação dos
transportadores de glicose (GLUT4) para a membrana celular, aumentando assim a coleta de glicose
pelas células e diminuindo os níveis de glicose no sangue. Além disso, a insulina glargina inibe
processos hepáticos que geram glicose, conduzindo tanto a gliconeogênese quanto a glicogenólise, o
que ajuda no controle dos níveis glicêmicos. Ela também exerce um efeito anabólico no metabolismo,
promovendo a síntese de proteínas e o armazenamento de gordura nas células adiposas, contribuindo
para o aumento da massa muscular e o armazenamento de lipídios. A insulina glargina inibe ainda a
lipólise (quebra de gordura), proporcionando a liberação de vitaminas livres na corrente sanguínea e
contribuindo para um perfil lipídico mais estável e menor resistência à insulina
FORMAS FARMACÊUTICAS DISPONÍVEIS:
Solução injetável; Canetas pré-cheias para administração subcutânea
CONCENTRAÇÕES DISPONÍVEIS:
100 unidades/mL (1 mg/mL)
MEDICAMENTO DE
REFERÊNCIA
INDÚSTRIA
FARMACÊUTICA
QUANTIDADE E
FORMA
FARMACÊUTICA
Lantus Sanofi Frasco de 10mL ou caneta
de 3mL
MEDICAMENTOS
SIMILARES
INDÚSTRIAS
FARMACÊUTICAS
QUANTIDADES E
FORMAS
FARMACÊUTICAS
Basaglar
Toujeo
Eli Lilly
Sanofi
Caneta de 3mL
Frasco de 1,5mL ou caneta
de 3mL
Observações de Prescrição:
Os pacientes com diabetes devem monitorar regularmente seus níveis de glicose no sangue para
avaliar a eficácia do tratamento e ajustar as doses de insulina conforme necessário. É essencial que
eles conheçam seus níveis-alvo de glicose e compreendam como fatores como dieta, atividade física
e estresse podem variar nesses níveis.
A frequência de monitoramento pode variar; Alguns pacientes, especialmente aqueles em tratamento
intensivo com múltiplas doses de insulina, podem precisar verificar a glicose várias vezes ao dia. A
insulina glargina, por exemplo, pode exigir ajustes em resposta a mudanças na dieta, atividade física,
estresse, infecções ou outras condições de saúde que afetam o controle glicêmico.
Os pacientes devem estar cientes dos sinais e sintomas de hipoglicemia, que incluem tremores,
sudorese, confusão, confusão, fome intensa e até perda de consciência. Reconhecer esses sinais e
saber como agir rapidamente – como consumir uma fonte de açúcar rapidamente – é crucial.
Além disso, o médico deve revisar todos os medicamentos que o paciente está tomando, pois a
insulina glargina pode interagir com outros medicamentos, incluindo antidiabéticos orais,
betabloqueadores e certos antibióticos. Por fim, a insulina glargina é contraindicada em pacientes
com hipersensibilidade conhecida à insulina ou a qualquer um dos excipientes da formulação.