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Ficha Modelo - Bulário
Fármaco: Oxicodona
INDICAÇÕES:
A oxicodona é um analgésico opioide potente, indicado para o tratamento de dores agudas ou crônicas que variam de moderadas a intensas. Suas principais indicações incluem:
· Dor Pós-Operatória: Utilizada para alívio de dor após cirurgias, especialmente em procedimentos que envolvem dor intensa.
· Dor Oncológica: Eficaz no manejo da dor relacionada ao câncer, quando outros analgésicos não são suficientes.
· Dor Crônica: Indicada em casos de dor crônica que não respondem a analgésicos menos potentes, como anti-inflamatórios não esteroides (AINEs).
· Condições Específicas: Pode ser utilizada em situações como dor intensa devido a lesões, artrite severa ou outras condições médicas que causem dor significativa.
FARMACOCINÉTICA:
· Absorção- Via Oral: A oxicodona é bem absorvida quando administrada por via oral, com uma biodisponibilidade que varia entre 60% e 87%. O pico de concentração plasmática é alcançado em aproximadamente 1 hora após a administração de formulações de liberação imediata e em cerca de 2,6 horas para formulações de liberação controlada.
· Distribuição- A oxicodona se distribui amplamente nos tecidos do corpo, incluindo o sistema nervoso central, onde exerce seus efeitos analgésicos. É altamente lipofílica, o que facilita sua passagem através da barreira hematoencefálica.
· Metabolismo- O fármaco é metabolizado principalmente no fígado, onde se transforma em metabólitos, incluindo morfina-3-glucuronídeo (M3G) e morfina-6-glucuronídeo (M6G). O M6G é um metabólito ativo, mas a maior parte da oxicodona é eliminada como metabólitos inativos.
· Eliminação- A eliminação da oxicodona ocorre principalmente pela urina, com a meia-vida variando entre 3 a 5 horas para formulações de liberação imediata. A excreção dos metabólitos também se dá pela urina, sendo importante considerar a função renal do paciente, pois a insuficiência renal pode afetar a eliminação dos metabólitos.
MECANISMO DE AÇÃO
A oxicodona é um analgésico opioide que atua principalmente como um agonista dos receptores opioides no sistema nervoso central. Seu mecanismo de ação envolve várias etapas:
1. Ligação aos Receptores Opioides: A oxicodona se liga principalmente aos receptores mu (μ), mas também interage com os receptores kappa (κ) e delta (δ). A ligação aos receptores mu é responsável pela maioria de seus efeitos analgésicos e eufóricos.
2. Ativação de Receptores G-proteína: Ao se ligar aos receptores, a oxicodona ativa uma cascata de sinalização mediada por G-proteínas. Isso resulta na inibição da adenilato ciclase, levando à diminuição dos níveis de AMP cíclico (cAMP) dentro da célula.
3. Inibição da Liberação de Neurotransmissores: A redução do cAMP resulta na inibição da liberação de neurotransmissores nociceptivos (como acetilcolina, dopamina e substância P) e hormônios (como insulina e glucagon), contribuindo para o efeito analgésico.
4. Efeitos na Excitabilidade Neuronal: A oxicodona provoca hiperpolarização das membranas neuronais, o que diminui a excitabilidade dos neurônios no sistema nervoso central. Isso é alcançado através do fechamento de canais de cálcio dependentes de voltagem e da abertura de canais de potássio, resultando em uma maior resistência à dor.
FORMAS FARMACÊUTICAS DISPONÍVEIS
1. Comprimidos de Liberação Imediata:
· Disponíveis em doses de 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg e 30 mg.
· Utilizados para alívio rápido da dor aguda.
2. Comprimidos de Liberação Controlada:
· Disponíveis em doses de 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg e 80 mg.
· Projetados para fornecer alívio da dor de longa duração, com efeito que pode durar de 10 a 12 horas.
3. Comprimidos de Liberação Prolongada com Naloxona:
· Exemplos incluem Targin e Targiniq, que combinam oxicodona com naloxona para ajudar a prevenir a constipação e reduzir o potencial de abuso.
4. Solução Oral:
· Disponível em concentrações como 5 mg/5 mL, permitindo ajuste de dose para pacientes que não conseguem engolir comprimidos.
CONCENTRAÇÕES DISPONÍVEIS
Comprimidos de Liberação Imediata
· 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg e 30 mg
Comprimidos de Liberação Controlada
· 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg e 80 mg
Algumas marcas comerciais que contêm oxicodona de liberação controlada incluem:
- Oxycontin®: disponível nas doses de 10 mg, 20 mg e 40 mg
- Targin®: combinação de oxicodona de liberação controlada com naloxona, nas doses de 5/2,5 mg, 10/5 mg e 20/10 mg (oxicodona/naloxona)
	MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
	INDÚSTRIA FARMACÊUTICA
	QUANTIDADE E FORMA FARMACÊUTICA
	Oxycontin
Targin
	Purdue Pharma
Mundipharma Pharmaceuticals 
	- Oxycontin- 10 mg: embalagens com 14 e 2 comprimidos revestidos
- Oxycontin 20 mg: embalagens com 28 comprimidos revestidos
- Oxycontin 40 mg: embalagens com 28 comprimidos revestidos
- Targin 5 mg/2,5 mg: 28 cp
- Targin 10 mg/5 mg: 28 cp
- Targin 20 mg/10 mg: 28 cp
- Targin 40 mg/20 mg: 28 cp
	MEDICAMENTOS SIMILARES
	INDÚSTRIAS FARMACÊUTICAS
	QUANTIDADES E FORMAS FARMACÊUTICAS
	Oxygesic
Oxypynal
Oxydose
	
Mundipharma
Eurofarma
Mundipharma
	- Oxygesic 10 mg: 14 cp- liberação prolongada
- Oxygesic 20 mg: 14 cp- liberação prolongada
- Oxygesic 40 mg: 14 cp liberação prolongada
- Oxypynal 10 mg: 14 cp revestidos de liberação prolongada.
- Oxypynal 20 mg: 14 cp revestidos de liberação prolongada.
- Oxypynal 40 mg: 14 cp revestidos de liberação prolongada.
- Oxydose: Solução oral. Cada ml contém 1mg de cloridrato de oxicodona. Geralmente disponível em 5 mg/5 mL.
OBSERVAÇÕES DE PRESCRIÇÃO
CONTRAINDICAÇÕES:
· Pacientes com asma brônquica severa;
· Pacientes com significativa depressão respiratória, com hipóxia e/ou hipercapnia;
· Pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica severa;
· Pacientes com cor pulmonale;
· Pacientes acometidos ou que apresentem suspeita de íleo paralítico (parada temporária do peristaltismo intestinal);
· Categoria de risco na gravidez: B.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
· Outros Opioides: O uso concomitante pode aumentar o risco de depressão respiratória e sedação excessiva.
· Relaxantes Musculares: Medicamentos como ciclobenzaprina podem ter seus efeitos potenciados, aumentando o risco de depressão do sistema nervoso central (SNC).
· Antidepressivos Tricíclicos: A combinação pode aumentar o risco de efeitos colaterais, como sedação e toxicidade.
· Antifúngicos: Medicamentos como cetoconazol podem aumentar os níveis de oxicodona no sangue, aumentando o risco de efeitos adversos.
· Anticonvulsivantes: Como a carbamazepina, podem interferir na metabolização da oxicodona.
· Ansiolíticos: Benzodiazepínicos como diazepam e alprazolam podem aumentar o risco de depressão respiratória e sedação.
Prof. MSc. Rodrigo César A. Caixeta