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A
B
C
D
E
1 Marcar para revisão
O captopril, um fármaco anti-
hipertensivo, foi planejado a
partir de um produto natural do
tipo peptídeo de origem animal
produzido pela jararaca. De
acordo com a figura a seguir
assinale a alternativa que traz a
estratégia utilizada no
planejamento do captopril.
Bioisosterismo.
Homologação
molecular.
Simplificação
molecular.
Redução.
Latenciação.
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A
B
2 Marcar para revisão
A losartana é um fármaco
usado no tratamento da
hipertensão arterial que
apresenta em sua estrutura um
anel imidazol tetrassubstituído,
além de dois benzenos e um
tetrazol. De acordo com a
figura a seguir e as duas
estruturas mostradas, assinale
a alternativa que traz a
modificação estrutural que foi
usada para a obtenção da
losartana.
Bioisosterismo
clássico de anéis
equivalentes.
Bioisosterismo não
clássico de grupos
funcionais.
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C
D
E
Retroisomerismo.
Bioisosterismo
clássico de grupos
tetravalentes.
Bioisosterismo
clássico de átomos
monovalentes.
3 Marcar para revisão
O bioisosterismo é uma das
principais estratégias de
modificação e otimização de
propriedades farmacocinéticas
e farmacodinâmicas de
compostos bioativos. Ele pode
ser classificado como clássico
e não clássico. Dentro dessas
classificações, marque a
alternativa INCORRETA.
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A
B
C
O bioisosterismo
clássico envolve a
troca entre grupos
monovalentes,
divalentes, trivalentes,
tetravalentes e o
bioisosterismo de
anéis.
O bioisosterismo não
clássico envolve o
retroisomerismo,
introdução e abertura
de anéis, grupos
funcionais
equivalentes e outros.
O bioisosterismo
clássico de anéis
envolve somente a
substituição de anéis
aromáticos por anéis
não aromáticos
equivalentes.
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D
E
A
B
Dentre os bioisósteros
clássicos de átomos
ou grupos
monovalentes
encontramos o grupo
metila (-CH ), a
hidroxila (-OH) e a
amina (-NH ).
3
2
O anel benzeno é
considerado
bioisóstero clássico
dos heterociclos
piridina, pirrol e
tiofeno.
4 Marcar para revisão
As reações de metabolismo de
fase I são reações que levam a
modificações na estrutura
química do fármaco para que o
metabólito formado possa
sofrer as reações de fase II e
então ser eliminados. Dessa
forma, assinale a alternativa
que apresenta apenas as
principais reações referentes
ao metabolismo de fase I.
Oxidação, metilação e
hidrólise.
Redução, acetilação e
sulfatação.
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C
D
E
A
B
Conjugação,
acetilação e redução.
Conjugação,
sulfatação e
metilação.
Oxidação, redução e
hidrólise.
5 Marcar para revisão
As enzimas envolvidas no
metabolismo de fase II,
diferentemente da maioria das
enzimas de fase I, necessitam
de cofatores ou doadores
ativos para que consigam
catalisar suas reações sobre
seus diferentes substratos.
Dessa forma, assinale a
alternativa incorreta quanto à
reação, a sua enzima e ao
cofator de fase II,
respectivamente:
Glicuronidação; UDP-
glicuroniltransferase;
ácido UDP-
glicurônico.
Sulfatação;
sulfotransferase; 3'-
fosfoadenosina-5'-
fosfossulfato.
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hora
: --
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: --
seg
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SM2 Química Medicinal
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C
D
E
Conjugação com
glicina;
glicotransferase
glicina.
Acetilação;
acetiltransferase; S-
acetilcoenzima A.
Metilação;
metiltransferase; S-
adenosilmetionina.
6 Marcar para revisão
Além das reações de
oxirreduções presentes no
metabolismo de fase I, a reação
de hidrólise também é de suma
importância, uma vez que
realiza a clivagem hidrolítica de
diversos grupos funcionais
derivados do ácido carboxílico
em metabólitos de maior
polaridade. Sobre esses grupos
químicos, qual alternativa
apresenta somente funções
passíveis de sofrer hidrólise,
como ésteres, tioésteres,
amidas, hidrazidas,
carbamatos, imidas e ureias?
Questão 10 de 10
Respondidas (10) Em branco (0)
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A
B
C
D
E
Éteres; ésteres;
tioésteres; álcoois;
tióis.
Ureias; imidas;
carbamatos; aminas.
Amidas; tioésteres;
alcenos; ureias.
Hidroxilaminas;
aminas; amidas;
iminas.
Ésteres; tioésteres;
amidas; hidrazidas.
7 Marcar para revisão
A técnica de Química
Combinatória visa a síntese de
bancos de moléculas formadas
em reações que podem ocorrer
em solução, em fase sólida ou
em programas computacionais.
Sobre as diferentes estratégias
de síntese empregadas na
Química Combinatória, assinale
a alternativa correta:
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A
B
C
Independentemente
do tipo de síntese
escolhido, em
solução ou em fase
sólida, as reações
químicas do processo
poderão ser
realizadas em
conjunto ou em
paralelo.
A principal diferença
entre os tipos de
síntese utilizados na
Química Combinatória
se dá onde a síntese
ocorrerá: em solução,
utilizam polímeros
solúveis; em fase
sólida, polímeros
insolúveis.
A síntese em solução
é realizada pela
dissolução de todos
os reagentes no
solvente, que deverá
ser um polímero
solúvel; já a síntese
em fase sólida ocorre
pela adição de todos
os reagentes no
solvente, que deverá
ser um polímero
insolúvel.
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D
E
Quando a estratégia
utilizada nas etapas
sintéticas ocorrer em
paralelo, as reações
se dão uma a uma
formando os
compostos finais em
uma mistura única, e é
necessário que sejam
isolados.
Caso a estratégia de
síntese utilize a
síntese em mistura ou
em conjunto, um
composto inicial
deverá ser adicionado
à mistura de
reagentes, ocorrendo
a reação entre eles e
formando produtos
diretamente isolados.
8 Marcar para revisão
Os estudos de
desenvolvimento e
planejamento de fármacos
quando realizados em
programas de
quimioinformática são
chamados amplamente de:
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A
B
C
D
E
Planejamento de
fármacos baseado na
estrutura dos ligantes
Síntese de fármacos
orientada pela
diversidade estrutural
Planejamento de
fármacos baseado na
estrutura do alvo
Planejamento de
quimiotecas por
química combinatória
Planejamento de
fármacos auxiliado
por computadores
9 Marcar para revisão
Sobre a relação estrutura-
atividade dos inibidores da
enzima conversora de
angiotensina utilizados como
anti-hipertensivos, assinale a
afirmativa correta:
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A
B
C
A estrutura dos IECA
deve apresentar um
ponto de
coordenação com o
Fe da metaloenzima
conversora de
angiotensina, sendo
essa interação crucialpara a atividade
inibitória.
2+
A presença de uma
porção semelhante ao
aminoácido prolina é
um ponto importante
de interação
hidrofóbica por meio
da função ácido
carboxílico.
Os fármacos Enalapril
e Ramipril interagem
com o metal presente
no sítio catalítico da
ECA via suas formas
protonadas enaprilato
e ramiprilato, que
apresentam a função
ácido carboxílico
desprotonada.
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D
E
O menor número de
interações
hidrofóbicas do
Captopril faz com que
sua potência seja
superior aos demais
IECA.
Os pontos de
interação hidrofóbica
dos IECA com os
bolsões hidrofóbicos
do sítio catalítico da
ECA diminuem a
potência desses
fármacos.
10 Marcar para revisão
No quesito relação estrutura-
atividade dos glicosídeos
cardiotônicos, marque a
alternativa correta:
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A
B
C
A integridade do anel
γ-lactâmico em C17β
deve ser mantida,
pois sua hidrólise
impacta na atividade
dos heterosídeos
cardiotônicos.
A porção glicona da
molécula melhora
apenas atividades
farmacocinéticas dos
glicosídeos
cardiotônicos.
Apesar de a única
diferença estrutural
entre a digoxina e a
digitoxina ser a
presença de uma
hidroxila em C12 da
genina, isso não é
suficiente para
impactar diferenças
farmacológicas entre
eles.
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D
E
A configuração dos
ciclos esteroidais da
porção glicona deve
ser encadeada na
forma trans/ cis/trans
para sua atividade.
As hidroxilas
presentes em C3 e
C14 da porção não
glicídica devem
necessariamente
apresentar
configuração α para
manutenção da
atividade.
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