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Joice Cardoso – Farmacologia Clínica – 4º semestre 
 
REPOSIÇÃO DE ELETRÓLITOS E 
antiDIARREICOS 
DEFINIÇÃO E EPIDEMIOLOGIA DA DIARREIA 
Massa de fezes  Quantidade de água. “Evacuação muito rápida de fezes muito líquidas” 
A maioria dos casos de diarréia resulta de distúrbios do transporte intestinal de água e eletrólitos 
Em geral, 200g/dia representam o limite superior normal de peso de água nas fezes para indivíduos 
saudáveis em países ocidentais. 
Segunda causa de morte em crianças abaixo de 5 anos  Prevenível e tratável 
1,7 bilhões de casos de doenças diarréicas em crianças por ano.  Entre as 10 doenças que mais matam 
no mundo. 
525.000 mortes anuais 4 semanas 
No geral, as diarréias são leves e autolimitadas, mas em casos graves podem levar à morte. 
Essa morte é devido a perda rápida de água e eletrólitos, levando à desidratação, choque hipovolêmico e 
graves distúrbios eletrolíticos. 
RELAÇÃO ÁGUA/TRATO GASTROINTESTINAL 
Água ingerida: 2L/dia 
Água secretada pelo TGI: 7L/dia  20% da água total do organismo 
Água reabsorvida no delgado: 7,5L/dia 
Chegam ao cólon: 1,5L/dia 
Reabsorção no cólon: 1,4L/dia 
Água excretada: 0,1L/dia 
Estratégicas de antidiarreicos: Aumentar a absorção de água no TGI + reduzir a secreção de água pelo 
nosso organismo, já que a maior parte de perda da água provém das secreções + fármacos adsorventes 
(não são absorvidos pelo corpo, passam pelo TGI, e na região intestinal sugam/retém a água e deixa esse 
bolo fecal mais consistente) 
DIARREIA AGUDA – CARACTERÍSTICAS 
Eliminação diária de 250g de fezes por 2 a 3x/dia 
Náuseas, vômitos, mal estar, cólicas e febre 
As infecções agudas se manifestam entre 6 e 48 horas após a ingestão do contaminante. 
Diarréias agudas “altas” (jejuno-íleo): Aquosas, volumosas, com náuseas, vômitos, pouca ou nenhuma 
febre ou prostração. 
Diarréias agudas “baixas” (cólon): Cólicas mais freqüentes, presença de muco, pus e sangue, além de febre 
e sensibilidade á palpação. 
 
Joice Cardoso – Farmacologia Clínica – 4º semestre 
 
 
DIARREIA CRÔNICA – CARACTERÍSTICAS 
Diagnostico: Queixas do paciente + História clínica + Características da diarréia + Exame físico. 
Mecanismos fisiopatológicos da diarréia crônica:  Está relacionada a condições patológicas 
preeexistentes  Osmóticas, secretoras, má absorção, exsudativa, motora ou associada com doenças 
metabólicas. 
ETIOLOGIA DA DIARREIA 
As principais são: Infecções intestinais bacterianas (ou suas toxinas), viróticas e parasitárias. 
A diarréia também pode se apresentam como efeito indesejado de medicamentosMetformina, 
quimiterápicos(afetam o epitélio intestinal), antibióticos(desregulam a microflora) e entre outros... 
Sintomas da desidratação: Oligúria, sede, boca seca, hipotensão postural e perfusão capilar diminuída. 
Nos adultos, a redução do turgor e elasticidade da pele e a enoftalmia não são tão característicos assim, já 
em crianças e idosos podem adicionar esses sintomas. 
MECANISMOS QUE LEVAM AO QUADRO DIARREICO 
1.Cólera: 
Mecanismo de diarréia muito forte com evacuações muito volumosas e rápidas. 
Agente da cólera produz e libera uma toxina no TGI. Temos um transportador que tem uma afinidade por 
essa toxina e joga ela para o citoplasma do enterotico. No reticulo endoplasmática metabolizamos essa 
toxina e transformando-a em um produto que tem afinidade pela adenilase ciclase, estimulando-a a 
trabalhar mais. Essa estimulação do adenilase ciclase, aumento a concentração de AMPciclico dentro do 
enterocio. Esse AMPciclico ativa a fosfoquinase A (diminuir o trabalho do trocador de sódio e próton. Com 
isso, vamos diminuir a reabsorção de sódio e conseqüentemente diminui a reabsorção de água  Maior 
secreção  Diarréia intensa. 
2.Rotavírus: 
Tem função de destruição dos enteróticos por se utilizar da maquinaria celular para replicar.Com a 
morte desses enteróticos, perdemos a atividade absortiva. 
3.Alimentos alérgenos: 
Amendoim  Desenvolve resposta imune, apresentação de antígeno, IL4, IL3, prostaglandina, Macrofagos, 
histamina, estimula hormônios secretomotores acetilcolina(aumentam a secreção dos líquidos pelas 
células intestinais)...Provando vasodilatação, aumento da permeabilidade vascular e contração da 
musculatura lisa(peristaltismo) no TGI  Diarréia. 
4.Problemas de absorção intestinal: 
Colite Ulcerativa, Doença de Chron e doença celíaca  Diminuição na eficiência da absorção pelas 
microvisolidades  absorver menos água, menos eletrólitos, nutrientes... 
TRATAMENTO 
A maioria dos casos sem toxemia ou prostração, sem sensibilidade abdominal e sem sangue nas fezes  
Hidratação oral, e eventualmente, antidiarreicos. 
Os antidiarreicos incluem fármacos antimotilidade, adsorventes e fármacos que modificam o transporte de 
água e eletrólitos. 
Joice Cardoso – Farmacologia Clínica – 4º semestre 
 
Tratamento farmacológico em adultos  Reservado para sintomas persistentes ou significativos. 
O grande problema de tratar com um quadro diarréico com um fármaco antidiarreico não especifico pq 
por exemplo, se o paciente estiver tendo uma diarréia por conta de um agente bacteriana e utilizar um 
antidiarreico para limitar, acaba atrapalhando o caso(retém o líquido no intestino com bactéria), aumenta 
a possibilidade dele ter uma sepse. Já se não for uma diarréia proveniente de uma bactéria e utilizar 
antibiótico não necessária, aumenta possibilidade de desenvolver resistência  Conseqüências: Mascarar 
o quadro clinico, atrasar eliminação dos MO e toxinas e aumentar o risco de infecção sistêmica. 
1.Hidratação oral: 
A grande maioria dos casos se resolvem com essa hidratação oral adequada. 
Soro para reidratação oral da OMS: 3,5g de Cloreto de sódio + 2,9g de Citrato de sódio dihidratado + 1,5g 
de Cloreto de potássio + 20g de Glicose. 
Nos enteróticos temos um cotransportador de sódio e glicose, em que ele só funciona se tiver sódio e 
glicose. Então se fizemos uma hidratação só contendo sal, não irá ser útil para o funcionamento desse 
cotransportador, por isso com a reabsorção do sódio, otimiza a reabsorção da água. 
Soro Caseiro: 1L de água, 1 colher de sal e 1 colher de açúcar  Avança médico mais importante do século 
20. 
Alternativas com sabores para maior aceitação infantil 
 
2.Fármacos Antimotilidade  Amplamente utilizados no tratamento da diarréia  Loperamida, 
Difenoxilato, Meperidina e Codeína. 
a)Loperamida: 
Opióide com atividade MOR(Mopioide) e DOR(deltaopioide), ativo por via oral  Causa constipação  
Diminui a motilidade intestinal. 
40 a 50x mais potente que a morfina como antidiarreico 
Atividade antissecretória contra toxina da cólera – Atua nos receptores ligantes da toxina, impedindo que a 
toxina da cólera acesse o enterócito e aumento da atividade da adenillilciclase. 
Reduz os movimentos peristálticos via receptor MOR e a nível de receptor DOR, diminuem a secreção de 
liquidos no TGI e aumenta a reabsorção. 
Poucos efeitos adversos 
Sem potencial significativo de abuso 
Baixa penetração no SNC  muito segura a nível de efeitos adversos (por ex dependência e depressão do 
sistema nervoso e respiratório) 
Superdosagem pode causar: Depressão do SNC em crianças(pq a barreira hematoencefalica em crianças 
não tem a mesma capacidade de retenção/retirada de substancias que em um adulto possui) e íleo 
paralítico 
Não recomendado paraO receptor alfa2 é acoplado a proteína Gi. A clonidina se liga a esse receptor, inibindo a adenilaseciclase, 
diminuindo da formação de AMPciclico, diminuição da ativação de PKA, diminuição de fosforilação de 
canais de cálcio, diminuindo o influxo de cálcio no neurônio pré sináptico na região entérica  diminui a 
liberação de noradrenalina. 
Estimula a absorção e inibindo a secreção de líquidos 
Diminui o trânsito intestinal 
Uso interessante em diabéticos e diarréicos crônicos 
Útil em pacientes com diarréia causada pela abstinência opioide 
Efeitos colaterais como hipotensão, fadiga, boca seca e sedação 
Alguns pacientes apresentam disfunção erétil 
3.Fármacos Antissecretores: 
a)Ocreotida(SST) 
Análogo da Somatostatina 
A somatostatina é acoplada ao receptor da proteina Gi/o. Qdo a proteína Gi é ativada, inibe a 
adenilaseciclase, menor ativação de PKA,menor proteínas,transportadores, menor liberação de insulina, 
glucacon, liquidos intestinais. Já a Go tem um efeito direto em canais de cálcio, o bloqueio desses canais de 
cálcio, menores liberações de vesículas, neurotransmissores e menos substancias. Essas proteínas Gi/o 
também tem função de inibir o oxido nítricosintetase, diminuindo o NO e vasodilatação, e aí vem a 
vasoconstricção esplênica. 
Eficaz na inibição da diarréia provocada por tumores secretores de hormônios no pâncreas e TGI(inibição 
da liberação de gastrina, colescistocinina, glucagon, insulina, secretina, suco pancreático e serotonina) 
Reduz secreção do fluido intestinal 
Diminui a velocidade da motilidade gástrica 
Contrai o músculo vascular liso  Fluxo portal e esplênico. 
Efeitos indesejados (normalmente são dependentes da duração do tratamento)  Náuseas, formação de 
cálculos biliares, inchaço ou dor local na administração, hipo/hiperglicemia e eventos cardiovasculares 
endócrinos. 
b)Etiltelotristate: 
Telotristate 
Utilizado em associação ao análogo à SST 
Restrito aos pacientes que tem tumores carcinoides 
Inibição da Triptofano hidroxilase(enzima que participa da cascata de produção da serotonina) 
Serotonina  Secreção de líquidos e motilidade GI 
Efeitos indesejados: Constipação, náuseas, depressão, edema periférico, flatulência e redução do apetite. 
 
4.Fármacos Higroscópicos e formadores do bolo fecal 
Carboximetilcelulose e Policarbofila cálcica  são polímeros 
Mecanismo fisicoquimico 
Absorvem água e aumentam o volume fecal  Aumenta a consistência 
Policarbofila absorve 60x sua massa em água 
Úteis em diarréias agudas e em diarréias crônicas leves em pacientes com SII 
Joice Cardoso – Farmacologia Clínica – 4º semestre 
 
Também podem se ligar a algumas toxinas bacterianas, diminuindo a absorção dos enterócitos com essas 
toxinas. 
Já o Ácido hialuronico(Ácido glucuronico + N-acetilglicosamina) e Dextranômero são fármacos que também 
tem capacidade de reter aguar, interagir com a água. A grande diferença é que esses fármacos são 
administrados por via subcutânea no canal anal. Essas moléculas não retém água para aumentar o volume 
fecal, mas puxam para a região submucosa para ser reabsorvida. 
É inviável em uso crônico  Dor na área da administração, sangramentos, inchaço dos grânulos... 
5.Salicicato de Bismuto 
Antidarreico isolado, sem classe. 
Diminuem a secreção de líquidos no intestino 
Se liga a toxinas bacterianas 
Recupera o revestimento da mucosa gástrica 
Possível efeito antibacteriano 
Muito útil em diarréias do viajante 
Efeitos colaterais: Língua e fezes endurecidas 
6.Probióticos 
Atuam no tratamento das diarréias por tentar restaurar a microflora comensal. 
Preparações contendo: Lactobacillus GG e Saccharomyces boulardii 
Útil em quadros diarréicos com uso de antibiótico 
7.Antibióticos 
Não devemos usar sempre no tratamento de diarréia. Só se for uma infecção bacteriana. 
Quais conseqüências de usar sem necessidade?  Resistencia, erradicação da flora intestinal (microbiota) 
e aumento do custo. 
Usar em idosos > 65 anos, diarréia > 14 dias e testar infecção por protozoário, imunossupressão e quadro 
de sepse.

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