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24/03/2015 1 Prof MSc: Tiago Fernandes Bloqueadores α-adrenérgicos • Drogas simpaticolíticas – Inibem a interação das catecolaminas endógenas e dos agentes simpaticomiméticos com os receptores adrenérgicos • Antagonistas α1 seletivos • Bloqueio receptor α1 – Redução da RVP, queda da PA, decorrentes da vasodilatação • Barorreflexos como FC e DC não acontecem pois não há aumento da liberação de NOR • Usadas no tratamento da hipertensão e Hiperplasia prostática benigna • Ex: Prazosin e Terasozin, Doxasozin, Tansulozin • Efeitos colaterais: Hipotensão postural, congestão nasal, inibição da ejaculação 24/03/2015 2 • Antagonistas α2 seletivos • Receptor importante na regulação do sistema nervoso - Sua ativação inibe a liberação de NOR das terminações periféricas • Os bloqueadores α2 adrenérgicos podem ativar os receptores α1 e β1 no SCV vasoconstrição, aumento da PA e FC • Estimulam a liberação de insulina • Ex: Iombina - Aumenta a PA e a atividade motora através do aumento da FC e da atividade simpática • Usos clínicos: Neuropatia diabética e hipotensão Bloqueadores α-adrenérgicos • Antagonistas α não seletivos • Afinidade semelhante por ambos os receptores α1 e 2 • Bloqueio α1: Vasodilatação, diminuição da RVP e PA • Bloqueio α2: Exacerbação dos barorreflexos, com liberação de NOR • Ex: Fenoxibenzamina, Fentolamina • Usos clínicos: Controle da hipertensão no Feocromocitoma, Hiperplasia prostática benigna, Disfunção sexual masculina • Efeitos colaterais: Hipotensão, inibição da ejaculação, taquicardia e arritmias cardíacas Bloqueadores α-adrenérgicos 24/03/2015 3 Bloqueadores β-adrenérgicos • Fármacos importantes no tratamento de doenças cardiovasculares como hipertensão, cardiopatia isquêmica etc: • Antagonistas β não seletivos: Propranolol, nadolol, timolol • Antagonistas β1 seletivos: Atenolol, Metoprolol, Esmolol, betaxolol, acetobutalol • Usos clínicos: • Hipertensão • Arritmias cardíacas • Glaucoma (Diminui a produção do humor aquoso) • Infarto agudo do miocárdio (diminui a demanda de oxigênio e reduz as concentrações de ácidos graxos livres) • Efeitos colaterais: • Insuficiência cardíaca, bradicardia, extremidades frias, hipertensão rebote, aumento da hipoglicemia
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