tabela neurofarmacologia

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ANTICONVULSIVANTES 
Fenitoína 
É o anticonvulsivante não 
sedativo mais antigo. MA: altera 
a condutância de Na+, K+ e Ca+, 
os potenciais de membrana e as 
concentrações de aminoácidos 
bem como neurotransmissores 
norepinefrina, acetilcolina e 
GABA; bloqueia o disparo 
repetitivo de alta frequência 
sustentado dos potenciais de 
ação por Na+ em concentrações 
terapêuticas. O mecanismo de 
ação da Fenitoína 
provavelmente envolve uma 
combinação de ações em 
diversos níveis. Uso clínico: 
crises parciais e crises tônico-
clônicas generalizadas. Sua 
absorção depende da dose 
ingerida; ocorre absorção pelo 
TGI, 3 a 12h para alcançar nível 
máximo de concentração; liga-
se as proteínas plasmáticas; 
meia vida dura entre 12 a 36h. 
EA: efeitos parecidos com os 
dos outros fármacos do grupo 
da fenitoína, podendo ocorre 
nistagmo, movimentos 
extraoculares suaves de busca, 
diplopia e ataxia; sedação só 
ocorre em doses elevadas. 
Hirsutismo e hiperplasia 
gengival em alguns pacientes. 
Diminuição dos reflexos 
Carbamazepina 
É um fármaco relacionado com 
os antidepressivos (ADT 
relacionado para tratar 
depressão bipolar) e 
anticonvulsivantes. MA: o 
mecanismo de ação da 
Carbamazepina parece ser 
semelhante ao da Fenitoína; 
exibe atividade contra 
conduções induzidas por 
eletrochoque máximo (ECM); 
bloqueia canais de Na+ e inibe o 
disparo repetitivo de alta 
frequência. Atua no nível pré-
sináptico, reduzindo a 
transmissão sináptica. Usos 
clínicos: antigamente era 
fármaco de escolha para crises 
tanto parciais quanto tônico-
clônicas generalizadas, contudo 
perdeu espaço para os novos 
fármacos. A taxa de sua 
absorção varia muito nos 
pacientes, embora ocorra 
completamente em quase todos 
os pacientes. Retardar a 
absorção com a alimentação faz 
com que os pacientes aguentem 
doses mais elevadas diárias. EA: 
os efeitos colaterais mais 
comuns consistem em diplopia 
e ataxia. Outras queixas como 
desconforto gastrointestinal 
discreto, instabilidade e 
Gabapentina 
É um aminoácido análogo do 
GABA, efetivo contra crises 
parciais. MA: a despeito da sua 
estreita semelhança com o 
GABA, a Gabapentina e 
Pregabalina não atuam 
diretamente nos receptores de 
GABA, contudo podem 
modificar a liberação sináptica 
ou não sináptica de GABA. 
Ligam-se intensamente à 
subunidade a2g dos canais de 
Ca+ regulados por voltagem, 
reduzindo a entrada de Ca+, 
com efeito predominante sobre 
os canais de tipo N pré-
sinápticos. Usos clínicos: a 
Gabapentina mostra-se efetiva 
como adjuvante contra crises 
parciais e as crises tônico-
clônicas generalizadas. A 
Gabapentina também é muito 
promovida para o tratamento 
de dor neuropática e, hoje, é 
indicada para o tratamento da 
neuralgia pós-herpética em 
adultos. Os efeitos colaterais 
comuns consistem em: 
sonolência, tontura, ataxia, 
cefaleia e tremor. A 
Gabapentina não é 
metabolizada e não induz as 
enzimas hepáticas, fármaco não 
se liga as proteínas plasmáticas. 
Pregabalina 
A Pregabalina é outro análogo 
do GABA, estreitamente 
relacionada com a Gabapentina. 
MA: a despeito da sua estreita 
semelhança com o GABA, a 
Gabapentina e Pregabalina não 
atuam diretamente nos 
receptores de GABA, contudo 
podem modificar a liberação 
sináptica ou não sináptica de 
GABA. Ligam-se intensamente à 
subunidade a2g dos canais de 
Ca+ regulados por voltagem, 
reduzindo a entrada de Ca+, 
com efeito predominante sobre 
os canais de tipo N pré-
sinápticos. Usos clínicos: a 
pregabalina está aprovada para 
o tratamento adjuvante de 
crises parciais, com ou sem 
generalização secundária; está 
aprovado também para o 
tratamento de dor neuropática, 
incluindo a neuropatia 
periférica diabética dolorosa e 
neuralgia pós-herpética. Na 
Europa, é um fármaco utilizado 
para o tratamento de 
transtorno de ansiedade 
generalizada. Está disponível na 
dose oral. A Pregabalina, à 
semelhança da Gabapentina, 
não é metabolizada e é quase 
Diazepam 
É um fármaco que faz parte do 
grupo dos benzodiazepínicos e 
possui propriedades 
ansiolíticas, sedativas, 
miorrelaxantes, 
anticonvulsivantes e efeitos 
amnésicos. Sabe-se, 
atualmente, que tais efeitos são 
devidos ao reforço da ação do 
GABA, importante 
neurotransmissor inibidor do 
cérebro. O Diazepam é um 
fármaco rapidamente e 
completamente absorvido após 
a administração por VO. O 
Diazepam e seus metabólitos 
possuem alta ligação às 
proteínas plasmáticas, 
atravessam a barreira 
hematoencefálica e placentária, 
sendo encontrados também no 
leite materno. A eliminação é 
bifásica, ocorrendo em dois 
momentos: rápida e lenta. Não 
deve ser administrado em 
crianças e gestantes. EA: bem 
tolerado na maioria dos 
pacientes, mas deve ser avisado 
ao médico caso apareçam 
sintomas de cansaço, 
sonolência, confusão mental, 
amnésia anterógrada, tonteira e 
distúrbios de acomodação 
visual. Relaxamento muscular 
LuizPedro
Nota
A Gabapetina e a Pregabalina são fármacos estabilizadores de membrana.
 
ANSIOLÍTICOS 
 
ANTIDEPRESSIVOS 
tendíneos dos MMII são 
observados em alguns 
pacientes; o uso prolongado 
pode diminuir o metabolismo 
da vitamina D, levando à 
osteomalacia. 
sonolência também são 
observadas; leucopenia leve e 
persistente são observados em 
alguns pacientes. 
O fármaco é excretado em sua 
forma inalterada no sistema 
renal. 
totalmente excretada de modo 
inalterado na urina. 
geral é um efeito comum. 
Icterícia é um efeito raro. 
Alprazolam 
É um fármaco do grupo dos Benzodiazepínicos, sendo um dos medicamentos mais usados. Substituem os barbitúricos e o meprobamato no tratamento da ansiedade. MA: 
os alvos para as ações do Alprazolam são os receptores do GABAa (compostos por subunidades a, b e g) – os benzodiazepínicos modulam os efeitos GABA ligando-se a um 
local específico de alta afinidade, na interface da subunidade a e da subunidade g2. A ligação do GABA ao seu receptor abre o canal de Cl-, o que aumenta a condutância 
do íon, causando a hiperpolarização que afasta o potencial pós-sináptico do valor limiar e, assim, inibe a formação de potenciais de ação. Usos clínicos: redução da 
ansiedade, ações hipnóticas e sedativas, amnésia anterógrada, anticonvulsivante e relaxamento muscular. Para o transtorno do pânico, o Alprazolam é eficaz para 
tratamentos curtos ou longos, embora possa causar reações de abstinência em cerca de 30% dos pacientes. O Alprazolam é lipofílico e é rápida e completamente absorvido 
após a administração por VO, distribuindo-se por todo organismo. EA: sonolência e confusão. Precauções: devem ser usados com cautela em pacientes com doença 
hepática, devendo ser evitados em pacientes com glaucoma de ângulo estreito. Álcool e outros depressores do SNC potencializam seus efeitos sedativos. Doses excessivas 
raramente são letais (LEMBRE-SE DO SHAKE DOS PRESIDIÁRIOS). 
Amitriptilina 
É um antidepressivo tricíclico (ADTs) que promovem o bloqueio da captação de 
norepinefrina e seretonina no neurônio. Todos os ADTs possuem eficácias 
terapêuticas semelhantes e suas escolhas dependem da tolerância do paciente ao 
medicamento e sua duração de ação. Esses fármacos são uma alternativa valiosa 
para pacientes que não respondem aos ISCSs (inibidores seletivos da captação de 
serotonina). MA: inibição da captação do transmissor norepinefrina e serotonina no 
terminal nervoso pré-sináptico. Em concentrações terapêuticas ele não bloqueia os 
transportadores de dopamina. Os ADTs causam aumento de concentração de 
monoaminas na fenda sináptica, resultando no efeito antidepressivo. Os ADTs 
também bloqueiam os receptores serotonérgico, a-adrenérgico, histamínico e 
muscarínico. Usos clínicos: depressão moderada à grave; melhoram o humor e o 
Fluoxetina 
É um inibidor seletivo da captação de serotonina (ISCSs); isso contrasta com os ADTsque não inibem seletivamente a captação de norepinefrina e serotonina. Contudo, 
ambas as classes pouco bloqueiam o transportador de dopamina. Além disso, os 
ISCSs têm escassa atividade bloqueadora em receptores muscarínicos, a-
adrenérgicos e H1 histamínicos. MA: a Fluoxetina bloqueia a captação de serotonina, 
levando ao aumento da concentração do neurotransmissor na fenda sináptica e, 
finalmente, à maior atividade neuronal pós-sináptica. Os ISCSs precisam de duas 
semanas para produzir uma melhora significativa do humor e o benefício máximo 
pode demorar até 12 semanas. Contudo, nenhum antidepressivo é eficaz. Usos 
clínicos: indicação primária é a depressão, sendo tão eficaz quanto os ADTs; 
transtorno obsessivo-compulsivo, transtorno do pânico, ansiedade social, 
LuizPedro
Nota
Os ISRSs não são isentos de EA. Insônia, aumento da ansiedade, irritabilidade e diminuição do libido são EA comuns, agravando ainda mais a depressão. Disfunção erétil, anorgasmia e retardo na ejaculação podem ocorrer.
LuizPedro
Nota
Para o interrupção do tratamento é necessário desmamar o paciente
LuizPedro
Nota
A Amitriptilina é considerada padrão-ouro dos analgésicos antidepressivos.
 
NEUROLÉPTICOS E ESTABILIZADORES DO HUMOR 
alerta mental, aumentam a atividade física e reduzem a preocupação mórbida em 
50% a 70% dos indivíduos com depressão. O início da melhora do humor é lento 
(medicamento por deposição), necessitando de duas semanas ou mais. Em geral, 
esses fármacos não induzem o SNC ou melhora do humor em indivíduos normais. 
Alguns pacientes com síndrome do pânico também respondem ao medicamento. A 
Amitriptilina é usada para o tratamento das enxaquecas e dores crônicas (p.ex. dor 
neuropática) em inúmeras situações onde a causa da dor é desconhecida. É um 
fármaco bem absorvido por VO. O período inicial do tratamento é de 4 a 8 semanas. 
São fármacos metabolizados pelo sistema microssomal hepático; são excretados 
inativos no rim. EA: visão borrada, xerostomia, retenção urinária, taquicardia sinusal, 
constipação e agravamento do glaucoma estreito. Deve-se ter uma precaução em 
pacientes com transtorno bipolar, pois pode gerar uma mudança de humor 
repentina de comportamento maníaco. 
transtorno disfórico pré-menstrual e bulimia nervosa. É um fármaco bem absorvido 
por VO, tendo picos de concentração máxima em 2 a 8 horas. Ocorre extensa 
biotransformação pelo citocromo P450; a fluoxetina possui uma meia vida muito 
maior, permitindo a dosagem semanal única, sendo um potente inibidor da 
isoenzima CIP450 hepática. EA: cefaleia, sudoração, ansiedade e agitação, efeitos 
TGI (náuseas, êmese e diarreia), fraqueza e cansaço, disfunções sexuais, alterações 
da massa corporal, distúrbios do sono (insônia e sonolência) [fluoxetina apresenta 
menos distúrbios no sono do que os outros medicamentos da classe). É um fármaco 
de escolha para o tratamento de depressão na infância. Dosagem elevada, não causa 
arritmias cardíacas, mas convulsões podem ocorrer, pois todos os antidepressivos 
podem reduzir o limiar de convulsão. A fluoxetina é o fármaco que possui o menor 
risco de causar a síndrome da interrupção. 
Haloperidol 
É um antipsicótico de primeira geração 
de alta potência (também denominado 
antipsicótico tradicional); são inibidores 
competitivos em vários receptores, mas 
seu efeito antipsicótico reflete o 
bloqueio competitivo nos receptores D2 
da dopamina. É um fármaco associado a 
distúrbios do movimento. É um fármaco 
derivado da butirofenona. MA: todos os 
antipsicóticos de 1ª geração bloqueiam 
os receptores de dopamina no cérebro e 
na periferia; a eficácia relaciona-se 
intimamente com a habilidade de 
bloquear o receptor D2 no sistema 
mesolímbico do cérebro. Uso clínico: 
ações antipsicóticas, associadas a 
esquizofrenia. Os efeitos antipsicóticos 
em geral demoram vários dias e até 
semanas para acontecer. O Haloperidol 
Risperidona 
É um antipsicótico de segunda geração, 
também conhecidos como antipsicóticos 
atípicos. Possui menos sintomas 
extrapiramidais (SEP) do que os de 
primeira geração. A segunda geração 
deve sua atividade singular ao bloqueio 
dos receptores da serotonina e 
dopamina (e talvez outros). MA: 
bloqueio dos receptores de dopamina no 
cérebro e na periferia, inibição dos 
receptores 5HT, especialmente o 5HT2a. 
Uso clínico: ações antipsicóticas, 
associadas a esquizofrenia. Os efeitos 
antipsicóticos em geral demoram vários 
dias e até semanas para acontecer. O 
Haloperidol demonstra, após a 
administração oral, uma absorção 
variável que não é afetada pelo 
alimento. EA: efeitos adversos 
Clorpromazina 
É um antipsicótico de primeira geração 
de baixa potência; são inibidores 
competitivos em vários receptores, mas 
seu efeito antipsicótico reflete o 
bloqueio competitivo nos receptores D2 
da dopamina. É um fármaco associado a 
distúrbios do movimento. É um fármaco 
derivado da butirofenona. MA: todos os 
antipsicóticos de 1ª geração bloqueiam 
os receptores de dopamina no cérebro e 
na periferia; a eficácia relaciona-se 
intimamente com a habilidade de 
bloquear o receptor D2 no sistema 
mesolímbico do cérebro. Uso clínico: 
ações antipsicóticas, associadas a 
esquizofrenia. Os efeitos antipsicóticos 
em geral demoram vários dias e até 
semanas para acontecer. O Haloperidol 
demonstra, após a administração oral, 
Carbonato de Lítio 
O Carbonato de Lítio constitui um 
tratamento efetivo para o transtorno 
bipolar. MA: não está totalmente 
esclarecido; o lítio inibe diretamente 
duas vias de transdução de sinais. Ele 
suprime a sinalização do inositol pela 
depleção do inositol intracelular e 
também inibe o glicogênio sintetase 
cinase-3 (GSK-3), uma proteína 
componente de diversas sinalizações 
intracelulares. O lítio, também, está 
estreitamente relacionado com o sódio 
nas suas propriedades; ele pode 
substituir o sódio na geração dos 
potenciais de ação e na troca Na+-Na+ 
através da membrana. O lítio também 
age na ação dos segundos mensageiros. 
Usos clínicos: transtorno esquizoafetivo, 
esquizofrenia, depressão endógena 
LuizPedro
Riscado
Clorpromazina
LuizPedro
Riscado
Risperidona
 
 
 
demonstra, após a administração oral, 
uma absorção variável que não é afetada 
pelo alimento. EA: efeitos adversos 
extrapiramidais, discinesia tardia, 
síndrome do antipsicótico maligno 
(rigidez muscular, febre, alteração do 
estado mental), amnorreia, galactorreia, 
ginecomastia, infertilidade e impotência. 
extrapiramidais, discinesia tardia, 
síndrome do antipsicótico maligno 
(rigidez muscular, febre, alteração do 
estado mental), amnorreia, galactorreia, 
ginecomastia, infertilidade e impotência. 
uma absorção variável que não é afetada 
pelo alimento. EA: efeitos adversos 
extrapiramidais, discinesia tardia, 
síndrome do antipsicótico maligno 
(rigidez muscular, febre, alteração do 
estado mental), amnorreia, galactorreia, 
ginecomastia, infertilidade e impotência. 
recorrente, depressão unipolar. EA: 
tremor, diminuição da função da 
tireoide, diabetes insipido nefrogênico, 
edema, efeitos colaterais renais, efeitos 
colaterais cardíacos (bradicardia-
taquicardia – doença sinusal). Não está 
indicado o seu uso na gravidez.