Aula - Farmacologia Pediatrica

Prévia do material em texto

04/11/2013
1
Farmacologia Pediátrica
UNIVERSIDADE ESTADUAL DE LONDRINA
Farmacologia - Saúde da Criança
Prof. Dra. Eveline Queiroz
2013
- Anti-fúngicos: 
- Anfotericina B lipossomal
- fluconazol
- Outros: 
- dipirona
- acetaminofen
- metronidazol 
- fenobarbital
- furosemida
- dramin X metroclopramida
- Antimicrobianos:
- Amoxicilina + clavulanato
- ampicilina
- ampicilina + sulbactam
- cefalosporinas
- meropenem
- tazocin - piperacilina + 
tazobactam
- vancomicina
- benzilpenicilina procaína e 
potássica 
- - gentamicina 
FÁRMACOS MAIS UTILIZADOS EM PEDIATRIA
ANTIMICROBIANOS
• Substâncias que provocam morte ou inibição do 
crescimento de microrganismos
• Podem ser produzidos por bactérias ou fungos ou 
podem ser total ou parcialmente sintetizados
• Por microrganismos suscetíveis
– Antibacterianos
– Antifúngicos
– Antivirais
– Antiparasitários
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
• Por origem
– Antimicrobianos – compreende tanto as substâncias naturais 
(antibióticos) quanto as sintetizadas em laboratório 
(quimioterápicos).
– Antibióticos
• Produzidos por microorganismos, inibem o crescimento ou 
destroem bactérias e outros microorganismos
• Gêneros StreptomycesStreptomyces, , PenicilliumPenicillium, , BacilusBacilus, , CephalosporiumCephalosporium
– Quimioterápicos
• Substâncias sintéticas ou semi-sintéticas
CLASSIFICAÇÃO
04/11/2013
2
A substância antibiótica deve ser 
tóxica para o microrganismo e inócua 
para o hospedeiro.
Paul Ehrlich
A toxicidade seletiva depende das 
diferenças bioquímicas entre o 
parasita e o hospedeiro
Estrutura de uma Célula Estrutura de uma Célula 
Bacteriana TípicaBacteriana Típica
Gram Positivo Gram Negativo
Gram Positivo e Gram Negativo
Antimicrobianos
04/11/2013
3
Antimicrobianos BACTERICIDA X BACTERIOSTÁTICOS
• Droga Bactericida : age predominantemente na parede celular e 
membrana citoplasmática (destroem os organismos).
• Droga Bacteriostática: afeta a síntese protéica ou alguma etapa 
do metabolismo intermediário do microorganismo (impede a 
proliferação dos organismos).
BACTERICIDA
BACTERIOSTATICO
15
Microrganismo Hospedeiro Antimicrobiano
Seleção da Antibioticoterapia
Indentificação do 
patógeno
Sensibilidade
Local da Infecção
Alergias
Função Renal
Função Hepática
Função Imune
Medicações
Gravidez
Exposição Prévia
ao ATB
Idade
Patologias 
Afinidade
Acesso ao local de infecção
Potencial para interações 
Vias de administração
Efeitos adversos
Freqüência da dose
Sabor 
Custo
Escolha do 
antibacteriano
Fatores do 
Hospedeiro
Previsão de 
patógenos 
prováveis e 
padrão de 
sensibilidade
Reg. 
governamental
Interação da 
droga
Amostragem 
bacteriológica
[droga] local
Toxicidade 
potencial
RESISTÊNCIA BACTERIANA 
A) Conjugação
� Transferência direta de DNA ou plasmídio (DNA extracromossômico), 
codifica genes de virulência e fatores de resistência à antibióticos;
entre bactérias
B) Transdução
� Gene de resistência transferido através de bacteriófago 
C) Transformação
� Incorpora genes de resistência presentes no meio
C
B
A
04/11/2013
4
Resistência aos Antibióticos
• Produção de uma enzima que inativa o fármaco:
– Inativação dos antibióticos B-lactâmicos:
• B-lactamases – clivam o anel B-lactâmico das penicilinas e das 
cefalosporinas.
– Inativação do cloranfenicol:
• Cloranfenicol acetiltransferase.
– Inativação dos aminoglicosídios:
• Reações de fosforilação, adenilação ou acetilação.
Resistência aos Antibióticos
• Alteração do sítio sensível a fármacos ou do sítio de ligação de 
fármacos:
– Mutações cromossômicas;
• Diminuição do acúmulo de fármacos na bactéria:
– Efluxo;
– Alteração da permeabilidade da membrana;
• O desenvolvimento de uma via que transpõe a reação inibida pelo 
antibiótico.
X
Efluxo
Inativação
Diminuição da
permeabilidade
Alteração 
de alvo
RESISTÊNCIA BACTERIANAResistência: principais mecanismos
22
Antimicrobianos
Inibidores da Síntese da Parede Celular
Inibidores da Síntese da
Parede Celular
Bactericidas
Inibidores da Síntese da
Parede Celular
Bactericidas
04/11/2013
5
β-lactâmicos
Aminoácidos
+
Açúcar
Monômeros
de
mureína
Polímeros
peptídeoglicano
lineares
Redes bi
e tridimensionais
síntese polime-
rização
ligação cruzada
(transpeptidases)
Síntese da Parede Celular
Bacteriana
Transpeptidase : proteína aderente a penicilina (PAP)
Aminoácidos
+
Açúcar
Monômeros
de
mureína
Polímeros
peptídeoglicano
lineares
Redes bi
e tridimensionais
síntese polime-
rização
ligação cruzada
(transpeptidases)
Síntese da Parede Celular
Bacteriana
Antibióticos Beta-
lactamicos
++
Paredes Celulares
Defeituosas -
Osmoticamente instáveis
Transpeptidase : proteína aderente a penicilina (PAP)
Parede Celular de Peptidoglicano
NAMA = N-acetilglicosamina
NAG = N-acetilmurânico
Gram Positivo vs Gram Negativo
Gram + Gram -
Mais sensíveis às
Penicilinas
PENICILINAS - Farmacocinética
• Vias de adm: VO, IV ou IM;
• Absorção: a maioria das penicilinas são incompletamente absorvidas depois da
adm oral e alcança o intestino em quantidade suficiente para afetar a composição
da flora intestinal;
– A amoxicilina é completamente absorvida;
– Procurar adm o medicamento 30 min antes de se
alimentar;
• Distribuição: Boa;
– Todas as penicilinas atravesssam a barreira
placentária, mas nenhuma mostrou-se teratogênica;
– A penetração em certos locais, como ossos e LCE,
é insuficiente para o tratamento, a menos que esses
locais estejam inflamados;
• Biotransformação: insignificante;
• Excreção: Renal.
04/11/2013
6
CLASSES DE PENICILINA
• Penicilinas Naturais
– Penicilinas G, Penicilinas V
• Penicilinas resistentes à ββββ-lactamase
– Cloxacilina, Oxacilina, Diclozacilina, Flucoxacilina
• Penicilinas de amplo espectro (semi-sintética)
– Ampicilina, Amoxicilina
• Penicilina de terceira geração ou Antipseudomonas
– Ticarcilina, Carbenicilina, Piperacilina
– Azocilina, Mezlocilina
Penicilinas Naturais
� Penicilina G (ou Benzilpenicilina)
� Rapidamente hidrolisada no estômago (pH baixo)
� Somente por via parenteral
� Pen G Cristalina (sódica e potássica)
� Ácido instável – Adm.: IM ou EV
� Latência: 30 minutos, administração a cada 4h
� Infecções grave
� Pen G Procaína (suspensão aquosa)
� IM
� Latência: 1 a 3hs, tempo de permanência até 24h
� Pen G Benzatina 
� IM
� Latência: 8hs, tempo de permanência por mais 3 dias
PENICILINA G
Penicilinas Bio-Sintéticas
• Penicilinas V -ácido resistentes 
– Fenoximetilpenicilina
– Ácido resistentes (pode ser administrada via oral)
– β-lactamases sensíveis
PENICILINAS
Penicilinas Semi-Sintéticas
� Alfa Aminobenzilpenicilinas
� Ampicilina, Amoxicilina
� Ácido estáveis
� Boa distribuição para o fluido gengival
� Inativas pelas β-lactamases
� Espectro de atividade superior ao das naturais
� Gram-
� Ampicilina
� Distúrbios da microbiota intestinal
PENICILINAS
AMOXICILINA
Posologia
Adultos: 250 a 500 mg/dia, a cada 8 h. 
Máx. de 4500mg/dia.
Crianças abaixo de 20kg: 20 a 40 
mg/kg/dia
PENICILINAS
• Espectro antibacteriano:
• Ação contra microorganismos gram +;
• Ação contra microorganismos gram – (exceto as
penicilinas hidrossolúveis que não ultrapassam a membrana
lipopolissacarídica que envolve a parede celular desses
microorganismos);
PENICILINAS
04/11/2013
7
• Efeitos colaterais e toxicidade
– Desprovidas de efeitos tóxicos
– Podem ser utilizadas durante a gravidez
– Amplo espectro: alteração da flora intestinal
• Náuseas,vômitos, diarréia, gastrite, etc.
– Hipersensibilidade (produtos de degradação da 
penicilina, que se combinam com proteína do 
hospedeiro-antigênicos)
• 10% população humana
PENICILINAS
O
N
S CH3
CH3
COOH
H
NC
O
R
O
N
CH3
CH3
COOH
H
NC
O
R
HS Ácido 
Penicilóico
Penicilina
PENICILINAS
REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE
• Reações em 1 a 10% dos pacientes e em 0,002% são fatais
– Alérgicas imediatas (2-30 min)
• Eritema, urticária
• Angioedema, ruídos respiratórios, rinite
• Hipotensão ou choque
– Alérgicas aceleradas (1-72 h)
• Similares às imediatas
– Alérgicas tardias (> 72h)
• Erupções dérmicas, urticária
• Angioedema
• Artralgia
PENICILINAS
REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE
Aplicação não autorizada 
em farmácias
USOS CLÍNICOS DAS PENICILINAS
• Meningite bacteriana (Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae):
benzilpenicilina, em altas doses, via IV;
• Infecções ósseas e articulares (Staphylococcus aureus): flucloxacilina;
• Infecções cutâneas e dos tecidos moles (Streptococcus pyogenes, S. aureus):
benzilpenicilina, flucloxacilina;
• Faringite (S. pyogenes): fenoximetilpenicilina;
• Otite média: amoxicilina;
• Bronquite: amoxicilina;
• Pneumonia: amoxicilina;
• Infecção do trato urinário (p.ex. E. coli): amoxicilina;
• Gonorréia: amoxicilina (mais probenecida);
• Sífilis: benzilpenicilina procaína;
• Endocardite (Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis);
• Infecções graves por Pseudomonas aeruginosa: piperacilina.
amoxicilina;
INFORMAÇÕES ADCIONAIS
RENAME
04/11/2013
8
INFORMAÇÕES ADCIONAIS
RENAME
CEFALOSPORINAS
Inibidores da Síntese da
Parede Celular
Bactericidas
Cefalotina
Cefapirina
1ª GERAÇÃO 2ª GERAÇÃO 3ª GERAÇÃO 4ª GERAÇÃO
Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxil
Cefaclor
Cefuroxima
Cefoxitina
Cefotetan
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftriaxona
Cefixima
Cefpodoxima
Ceftiofur*
Cefepima#
CEFALOSPORINA
Bactericidas
FARMACOCINÉTICA DAS CEFALOSPORINAS
Semelhantes às penicilinas (estrutura, 
espectro de ação, farmacocinética).
Maioria por via parenteral.
Cefalexina e cefadroxil: via oral
São mais resistentes às β-lactamases de 
ambos Gram (+) e Gram (-) que as 
penicilinas.
Efeitos adversos: distúrbios GI, dor no 
local da injeção e reações alérgicas
(como as penicilinas).
CEFALOSPORINAS
• Espectro antibacteriano:
• 1o geração: Atuam como substitutas da benzilpenicilina.
– São contra cocos gram + : Staphylococcus aureos, S. epidermides, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes;
– Ação contra gram - : Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
• 2o geração:
– São contra gram + : Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
– Ação contra gram - : Neisseria gonorrhoea, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae e Proteus mirabilis;
• 3o geração:
– Ação contra gram - : N. gonorrhoea, E. aerogenes, E. coli, H. influenzae, K. pneumoniae, P.
mirabilis e Pseudomonas aeruginosa;
• 4o geração:
– São contra cocos gram + : Staphylococcus e Streptococcus;
– Ação contra gram - : E. aerogenes, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis e P. aeruginosa;
04/11/2013
9
USOS CLÍNICOS DAS CEFALOSPORINAS
• Septicemia – cefuroxima, cefotaxima;
• Pneumonia causada por microrganismos sensíveis;
• Meningite – ceftriaxona, cefotaxima;
• Infecção do trato biliar;
• Infecção do trato urinário (particularmente durante a gravidez ou em
pacientes que não respondem a outros fármacos);
• Sinusite – cefadroxil;
ANTIBIÓTICOS Β-LACTÂMICOS 
NÃO CLÁSSICOS
Inibidores da Síntese da
Parede Celular
Bactericidas
• Monobactâmicos (aztreonam) 
– Resistente a maioria das β-lactamases.
– Ativo contra Gram-negativo (pseudomonas, Nesisseria 
meningitidis, Haemophilus influenza)
– Não exerce ação contra Gram-positivos
– É recomendado para uso nos pacientes alérgicos à penicilina, 
porque possui baixo perfil imunogênico e é menos provável que 
tenha reação cruzada com as penicilinas e as cefalosporinas. 
ANTIBIÓTICOS Β-LACTÂMICOS NÃO CLÁSSICOS
• Carbapenens (Meropenem e imipenem)
– Estabilidade contra a atividade das β-lactamases 
– Amplo espectro (gram-positivo e negativo)
• Exceto Staphylococcus sp altamente resistentes e enterococos
• Tratamento de infecções mistas com bactérias resistentes
– São capazes de penetrar através dos canais de porina presentes na membrana 
celular das bactérias Gram (-).
– Imipenem + Cilastatina: A cilastatina é adm conjuntamente com o imipenem, 
para reduzir o metabolismo renal do imipenem, mas não apresenta atividade 
bactericida.
– Administração via parenteral
– Efeitos adversos: reações alérgicas, náuseas, vômitos, diarréia.
ANTIBIÓTICOS Β-LACTÂMICOS NÃO CLÁSSICOS
INIBIDORES ββββ-LACTÂMICOS
• Ácido Clavulâmico e Sulbactam
– Inibidores irreversíveis das enzimas β lactamases
– Não apresentam atividade intrínseca antibacteriana
– Combinados com penicilinas para melhorar seu espectro de ação
• Ác. Clavulâmico + Amoxicilina: uso oral
• Tratamento da periodontite refratária de adulto
• Sulbactam + ampicilina: uso parenteral
• Efeitos adversos
– Vômito e diarreia
04/11/2013
10
VANCOMICINA
FARMACOCINÉTICA DA VANCOMICINA
• É um glicopeptídeo tricíclico;
• Eficaz contra microorganismos multi-resistentes;
• Inibe a síntese de fosfolipídeos da parede celular
bacteriana bem como a polimerização do
peptídeoglicano ligando-se à cadeia lateral D-ala-D-ala
do pentapeptídeo precursor;
• Eficaz contra gram +;
FARMACOCINÉTICA DA VANCOMICINA Efeitos Adversos da Vancomicina
Ototoxicidade
Nefrotoxicidade
- Anti-fúngicos: 
- Anfotericina B lipossomal
- fluconazol
Outros: 
- dipirona
- acetaminofen
- metronidazol 
- fenobarbital
- furosemida
- dramin X metroclopramida
- Antimicrobianos:
Benzilpenicilina procaína e 
potássica 
Amoxicilina + clavulanato
Ampicilina
Ampicilina + sulbactam
Cefalosporinas
Meropenem
Tazocin - piperacilina + tazobactam
Vancomicina
Gentamicina 
FÁRMACOS MAIS UTILIZADOS EM PEDIATRIA
Inibidor da Síntese de Proteínas FÁRMACOS AMINOGLICOSÍDEOS
Inibidores da Síntese de Proteínas
04/11/2013
11
Estrutura de uma CélulaEstrutura de uma Célula
Bacteriana TípicaBacteriana Típica
Ribossomas nos procariontes:
50S
30S
Ribossomas nos eucariontes:
60S
40S
MECANISMO DE AÇÃO DOS AMINOGLICOSÍDEOS
FARMACOCINÉTICA DOS AMINOGLICOSÍDEOS Efeitos Adversos dos Aminoglicosídeos
INFORMAÇÕES ADCIONAIS
RENAME
- Anti-fúngicos: 
- Anfotericina B lipossomal
- Fluconazol
- Outros: 
- dipirona
- acetaminofeno
- metronidazol 
- fenobarbital
- furosemida
- dramin X metroclopramida
- Antimicrobianos:
- Amoxicilina + clavulanato
- ampicilina
- ampicilina + sulbactam
- cefalosporinas
- meropenem
- tazocin - piperacilina + 
tazobactam
- vancomicina
- benzilpenicilina procaína e 
potássica 
- - gentamicina 
FÁRMACOS MAIS UTILIZADOS EM PEDIATRIA
Inibidor da Síntese de Proteínas
04/11/2013
12
Antifúngicos
- Anti-fúngicos: 
- Anfotericina B lipossomal
- fluconazol
- Outros: 
- dipirona
- acetaminofeno
- metronidazol 
- fenobarbital
- furosemida
- dramin X metroclopramida
- Antimicrobianos:
- Amoxicilina + clavulanato
- ampicilina
- ampicilina + sulbactam
- cefalosporinas
- meropenem
- tazocin - piperacilina + 
tazobactam
- vancomicina
- benzilpenicilina procaína e 
potássica 
- - gentamicina 
FÁRMACOS MAIS UTILIZADOS EM PEDIATRIA
Inibidor da Síntese de Proteínas
o Dipidor®, Novalgina®, Neosaldina®, Lisador®, Nolotil® 
o Analgésico e antipirético.
o Vias de administração: VO, IM e IV;
T 1/2 vida plas: 4 h;
o Metabolismo: Hepático;
o Excreção: Renal;
o DoseMáx. Diária: 4g.
o Efeitos colaterais: hipersensibilidade, choque, dispnéia,
angioedema grave, arritmia cardíaca, broncoespasmo,
hipotensão arterial, agranulocitose, leucopenia.
DIPIRONA
oo PosologiaPosologia:
Crianças e adolescentes menores de 15 anos: 13 a 14 anos (46 a 53 kg): 30 a 37
gotas, até 4 vezes ao dia;
De 10 a 12 anos (31 a 45 kg): 22 a 30 gotas, até 4 vezes ao dia;
De 7 a 9 anos (24 a 30 kg): 18 a 21 gotas, até 4 vezes ao dia;
De 4 a 6 anos (16 a 23 kg): 13 a 16 gotas, até 4 vezes ao dia;
De 1 a 3 anos (9 a 15 kg): 7 a 12 gotas, até 4 vezes ao dia;
3 a 11 meses (5 a 8 kg): 3 a 6 gotas, até 4 vezes ao dia.
Crianças menores de três meses de idade ou pesando menos de 5 kg não devem
ser tratadas com dipirona, a menos que seja absolutamente necessário. Neste caso,
a dose de 1 gota até 3X ao dia não deve ser excedida.
DIPIRONA
Paracetamol
(Acetaminofeno) Tylenol®
• Ação antipirética e analgésica
Possuem a vantagem terapêutica sobre os analgésicos 
narcóticos já que não provocam dependencia física ou 
tolerância;
• Inibidor reversível e não competitivo da COX 
- pequena ação antiinflamatória
• Alternativa para AAS (não exerce efeito sobre as 
plaquetas ou excreção de ácido úrico).
• Menos seletivo para COX-1; 
Farmacocinética:
Dose terapêutica: 10mg/kg Dose máxima/dia: 4g
Doses tóxicas 10 a 15g: hepatotoxicidade
Absorção: é rapidamente absorvido pelo TGI.
Metabolização: Nas células luminais dos intestinos e nos
hepatócitos, ocorre significativa biotransformação de
primeira passagem.
Tempo de 1/2 vida plasm : 2-4h
Excreção: renal
Paracetamol
(Acetaminofeno) Tylenol®
04/11/2013
13
Usos terapêuticos: cefaléia, dor musculoesquelética,
dismenorréia, osteoartrite (dor), febre.
O paracetamol pode ser utilizado em todos os grupos
etários (lactentes até indivíduos idosos), em mulheres
grávidas e durante a lactação, na presença de outros
estados mórbidos e em pacientes para os quais a aspirina
é contra-indicada.
Não apresenta qualquer interação medicamentosa
significativa.
Por conseguinte, pode ser preferido à aspirina para a
maioria das condições não-graves.
Paracetamol
(Acetaminofeno) Tylenol®
o Obs.: A aspirina pode causar a Síndrome de Reye emo Obs.: A aspirina pode causar a Síndrome de Reye em
Crianças.
oSíndrome de Reye: é uma hepatite fulminante com edema
cerebral frequentemente fatal.
o pode surgir após ocorrer doença viral aguda.
o Assim, o uso de aspirina é contra-indicado em crianças
com infecções virais.
Doses:
Lactente, 50mg;
Crianças de um a três anos de idade, 80-160mg;
Crianças de 4 a 8 anos, 240-320mg;
Crianças de 9 a 12 anos, 300 a 600mg;
Adulto: 0,5 a 1g 3x ao dia;
Paracetamol
(Acetaminofeno) Tylenol®
Efeitos adversos:
Raramente pode acontecer eritema cutâneo e reações alérgicas
mínimas;
Necrose tubular renal e coma hipoglicêmico são complicações raras do
tratamento prolongado com altas doses.
Pode ocorrer necrose hepática, uma condição muito grave e letal.
Sintomas do envenenamento agudo: náuseas e vômitos, sendo a
hepatotoxicidade uma manifestação tardia, que surge dentro de 24-
48h.
O tratamento consiste em lavagem gástrica, seguida da administração
de carvão ativado por via oral.
Paracetamol
(Acetaminofeno) Tylenol®
o Agente antiiflamatório, analgésico e antipirético mais
prescrito;
o É indicado para o alívio de dores de cabeça, dor nas
costas, dores musculares, dor nas articulações, dor da
artrite, dores de garganta, dor de dente, febre, etc.
o Mecanismo de ação:
o inibição da síntese de PGs
o bloqueio irreversível da COX (modifica a enzima)
o Relativamente seletivo para cox-1
ASPIRINA
FORMA FORMA 
INALTERADAINALTERADA ESTERASESESTERASES
HIDROLISADOHIDROLISADO
ABSORÇÃO
SALICILATO +
ÁCIDO ACÉTICO
VIA DE ADM: VO e retal
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS
ASPIRINA
CONJUGAÇÃOCONJUGAÇÃO
CONJUGADOS
GLICURÔNICOS OU
COM GLICINA
METABOLIZAÇÃO: hepática
T 1/2 plasm. T 1/2 plasm. -- ASPIRINA: De 3 a 5 horas.ASPIRINA: De 3 a 5 horas.
T 1/2 plasm. T 1/2 plasm. -- SALICILATO (baixa dose): 2 SALICILATO (baixa dose): 2 -- 3 h3 h
(alta dose): 12 (alta dose): 12 -- 15 h15 h
DOSE MÁXIMA DIÁRIA = 3,6g
**Atravessa livremente a membrana placentária.
EXCREÇÃO= renal
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS
04/11/2013
14
• Via oral, comprimidos a cada 4, 6 ou 8 horas. Algumas
formas mais caras são encapsuladas para prevenir
efeitos adversos sobre a mucosa do estômago.
• Dosagens que são comumente utilizadas:
• 50 a 325 mg via oral para a prevenção de trombose e
doenças cardíacas (dose diária)
• 500 mg via oral para tratamento da dor (a cada 4
horas)
• 1000 mg via oral para tratamento da dor e da
inflamação (a cada 4, 6 ou 8 horas)
79
ASPIRINA - POSOLOGIA
Tomadas > 4 h
• Adulto
– antipirético e analgésico: 250 mg a 1 g por dose, até 3 g/d
– antiinflamatório: 500 mg a 1 g por dose, até 6g/dia
• Criança
– via oral: 25 a 50 mg/kg/d em 4 a 6 ingestões
Acido AcetilsalicilicoAcido Acetilsalicilico
(Aspirina, AAS) Posologia(Aspirina, AAS) Posologia
oo Distúrbios gastrointestinais: irritação gástrica, náuseas
e vômitos.
o Obs.: Deve ser administrado acompanhado de alimentos e de grande
volume de líquido para reduzir os disturbios gastrointestinais.
o Inibição da agregação plaquetária.
o Hipersensibilidade.
o Síndrome de Reye: é uma hepatite fulminante com edema
cerebral frequentemente fatal.
o pode surgir após ocorrer doença viral aguda.
o o uso de AAS é contra-indicado em crianças com
infecções virais.
EFEITOS ADVERSOS
• Em crianças, o uso de AAS é restrito, pelo receio do aparecimento 
de síndrome de Reye. Uma exceção é o uso de ibuprofeno
intravenoso (sol. inj. 5mg/ml) (não disponível no Brasil).
Fonte:OHLSSON, A.; WALIA, R.; SHAH, S. S. Ibuprofen for the treatment of patent ductus arteriosus in preterm and/or 
low birth weight infants. Cochrane Database of Systematic Reviews. The Cochrane Library, [S. l.], n. 9, 2010. Art. 
No. CD003481. 
• Ibuprofeno, em altas doses por tempo prolongado, melhorou uma 
série de desfechos clínicos em crianças com fibrose cística (função 
pulmonar, estado nutricional, uso de antibioticoterapia intravenosa, 
admissões hospitalares, sobrevida, comprometimento radiológico 
pulmonar) em relação a placebo.
Fonte: LANDS, L. C.; STANOJEVIC, S. Oral non-steroidal anti-inflammatory drug therapy for lung disease in cystic fibrosis. Cochrane
Database of Systematic Reviews. The Cochrane Library, [S. l.], n. 9, 2010. Art. No. CD001505. 
AAS X Ibuprofeno
(Farmacologia Clínica)
- Anti-fúngicos: 
- Anfotericina B lipossomal
- fluconazol
- Outros: 
- dipirona
- acetaminofen
- metronidazol 
- fenobarbital
- furosemida
- dramin X metroclopramida
- Antimicrobianos:
- Amoxicilina + clavulanato
- ampicilina
- ampicilina + sulbactam
- cefalosporinas
- meropenem
- tazocin - piperacilina + 
tazobactam
- vancomicina
- benzilpenicilina procaína e 
potássica 
- - gentamicina 
FÁRMACOS MAIS UTILIZADOS EM PEDIATRIA
Inibidor da Síntese de Proteínas
Diuréticos de Alça
Furosemida (Lasix®), Bumetanida (Burinax®),
Piretanida (Arelix®)
• Alça ascendente de Henle:
– Na+ � Reabsorção 20-30%;
– permeabilidade à água;
– “diluidor” urinário � interstício 
hipertônico
• Diuréticos de “alto limiar”;
– Furosemida e bumetanida: sítio do 
Cl –
– Solutos: túbulo, interstício
– vasodilatador (“fator renal”)
Duração de ação: 4 a 6 horas.
04/11/2013
15
• Efeitos Indesejáveis:
– Mecanismo de ação:
• Hipocalemia
• Ca2+ Mg2+ sangue
• Alcalose
– Hiperuricemia;
• Inibem a excreção de 
ácido úrico;
– Surdez;
– Hipersensibilidade.
Diuréticos de Alça
Furosemida (Lasix®)
Crianças
Controle cuidadoso é 
necessário em crianças
prematuras pela possibilidade
de desenvolvimentode 
nefrolitíase (cálculos de cálcio
nos rins) e nefrocalcinose
(deposição de sais de cálcio nos
tecidos dos rins). Nestes casos, 
a função renal dos rins deverá
ser controlada e deverá ser 
realizada uma ultrassonografia
dos rins.
• Usos (associações) � sobrecarga de Na e água:
– Hipertensão associada a comprometimento renal;
– Edema pulmonar agudo;
– IC crônica;
– Cirrose com ascite;
– Síndrome nefrótica;
– Insuficiência renal;
– Hipercalcemia.
Diuréticos de Alça
Furosemida (Lasix®)
USO DE MEDICAMENTOS 
DURANTE A AMAMENTAÇÃO
LACTENTE
• Durante a amamentação os medicamentos devem ser evitados, e
quando necessários devem ser administrados com cautela;
• Muitos fármacos são detectados no leite materno;
• As concentrações no leite materno são relativamente baixas na
maioria das vezes.
FARMACOCINÉTICA NO BEBÊ (LACTENTE)
• Apresentam maior proporção de água corpórea;
• A degradação hepática dos fármacos é menor;
• A elimininação dos fármacos por via renal é menor;
• A ligação às proteínas plasmáticas (albumina) é menor.
- Menor quantidade de proteínas plasmáticas;
- Maior quantidade de fármaco livre.
• O fármaco fica mais tempo no organismo e fica mais na forma
LIVRE;
• Pequenas quantidades de fármacos, podem gerar efeitos
perceptíveis e de importância clínica. ���� TÓXICOS
FARMACOCINÉTICA NO BEBÊ (LACTENTE)
• A maioria dos fármacos devem ser evitados;
• Alguns medicamentos como a ocitocina, que aumenta a
ejeção de leite e a metoclopramida, que aumenta a
produção de leite, bem como algumas vitaminas,
podem ser usadas na amamentação.
04/11/2013
16
FÁRMACOS QUE DEVEM SER EVITADOS 
DURANTE A AMAMENTAÇÃO
• Penicilinas (antimicrobiano)
Pode promover diarréias no bebê, bem como
sensibilização e anafilaxia.
FÁRMACOS QUE DEVEM SER EVITADOS 
DURANTE A AMAMENTAÇÃO
• Cloranfenicol (antimicrobiano)
Pode ocorrer supressão da medula óssea no bebê;
É contra-indicado!!!!
FÁRMACOS QUE DEVEM SER EVITADOS 
DURANTE A AMAMENTAÇÃO
• Diazepan (BZD – ansiolítico, sedativo, anticonvulsivante)
Pode gerar sedação intensa, redução da sucção, e
acúmulo no organismo do bebê.
FÁRMACOS QUE DEVEM SER EVITADOS 
DURANTE A AMAMENTAÇÃO
• Fenobarbital (anticonvulsivante)
Pode gerar letargia, sedação, redução da sucção e
amadurecimento hepático prematuro.
FÁRMACOS QUE DEVEM SER EVITADOS 
DURANTE A AMAMENTAÇÃO
• Corticóides (antiinflamatórios e imunossupressores)
Pode gerar deficiência na calcificação óssea e redução
na imunidade do bebê;
Em doses baixas são relativamente seguros.
FÁRMACOS QUE DEVEM SER EVITADOS 
DURANTE A AMAMENTAÇÃO
• Tetraciclinas (antimicrobiano)
Pode gerar escurecimento dos dentes do bebê, redução na
absorção de cálcio e diarréias.
São contra-indicados na gravidez.
04/11/2013
17
FÁRMACOS QUE DEVEM SER EVITADOS 
DURANTE A AMAMENTAÇÃO
• Cafeína (estimulante)
Pode gerar exitação no bebê;
Pode modificar o sabor do leite, gerando recusa.
FÁRMACOS QUE DEVEM SER EVITADOS 
DURANTE A AMAMENTAÇÃO
Se a mãe precisar fazer uso de medicamentos 
conhecidamente seguros durante a amamentação, isto 
deve ser feito 20 minutos após a mamada e 3-4 horas 
antes da próxima mamada.
FÁRMACOS QUE DEVEM SER EVITADOS 
DURANTE A AMAMENTAÇÃO
Se o fármaco for conhecidamente tóxico ou tiver estudos de 
toxicidade durante a amamentação, DEVE SER EVITADO!!!
Na adm de medicamentos ao lactente NÃO DEVE ser feita a diluição 
do medicamento em mamadeiras ou afins, o medicamento deve 
ser administrado usando uma seringa ou colher de medida.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. GOODMAN e GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica.
11ª Edição. Editora McGraw Hill, 2006.
2. RANG, H.P.; DALE M.M.; RITTER, J.M.; FLOWER, R.J.
Farmacologia, 6ª Edição. Rio de Janeiro, Elservier, 2007.
3. TRIPATHI, K.D. Farmacologia Médica, 5ª Edição. Rio de Janeiro,
Guanabara Koogan, 2006.
4. FINKEL, R.; CABEDDU, L.X.; CLARK, M.A. Farmacologia Ilustrada,
Porto Alegre, Artmed, 2010.
5. CRAIG, C.R.; STITZEL, R.E. Farmacologia Moderna com
Aplicações Clínicas, Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 2005.
6. LARINI, L. Fármacos e Medicamentos Porto Alegre, Artmed, 2008,
408p.
Obrigada!!!!
Prof. Dra. Eveline Queiroz
equeiroz@uel.br