Fármacos Adrenérgicos (SNA)

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17/09/2016
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Fármacos Adrenérgicos
Agonistas e antagonistas
SNC
Somático
Autônomo
Simpático
Parassimpático
Entérico
Agonistas
Antagonistas
Indiretos
Diretos
Antagonistas
Agonistas Diretos
Indiretos
Classificação quanto ao tipo de açãoClassificação quanto ao tipo de ação
Ação Indireta Ação Indireta 
Ação Mista Ação Mista 
Ação Direta Ação Direta 
Agonista Agonista αααααααα
Agonista Agonista ββββββββ
αααααααα11
αααααααα22
αααααααα11; ; αααααααα22
ββββββββ11
ββββββββ22
ββββββββ11; ; ββββββββ22
↑↑↑↑↑↑↑↑ Liberação de NALiberação de NA
↓↓↓↓↓↓↓↓ Captação de NACaptação de NA
↑↑↑↑↑↑↑↑ [NA][NA]
↓↓↓↓↓↓↓↓ BiotransformaçãoBiotransformação de NAde NA
Ação direta
Term. nervosa
Term. nervosaTerm. nervosa
Term. nervosa
Noradrenalina
NoradrenalinaNoradrenalina
Noradrenalina
Receptor adrenérgico
Receptor adrenérgicoReceptor adrenérgico
Receptor adrenérgico
Agonista adrenérgico
Agonista adrenérgicoAgonista adrenérgico
Agonista adrenérgico
Órgão efetor
Órgão efetorÓrgão efetor
Órgão efetor
Ação indireta
Aumento da liberação 
Aumento da liberação Aumento da liberação 
Aumento da liberação 
(anfetamina)
(anfetamina)(anfetamina)
(anfetamina)
Órgão efetor
Órgão efetorÓrgão efetor
Órgão efetor
Receptor adrenérgico
Receptor adrenérgicoReceptor adrenérgico
Receptor adrenérgico
Ação indireta
Bloqueio da recaptação 
Bloqueio da recaptação Bloqueio da recaptação 
Bloqueio da recaptação 
de NE (Antidepressivos)
de NE (Antidepressivos)de NE (Antidepressivos)
de NE (Antidepressivos)
Órgão efetor
Órgão efetorÓrgão efetor
Órgão efetor
Receptor adrenérgico
Receptor adrenérgicoReceptor adrenérgico
Receptor adrenérgico
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Agonistas não seletivos – Ação direta
Adrenalina
Liberada pela supra-renal (luta ou fuga)
Pressão Arterial: Vasoconstrição (α1) 
Ação inotrópica e cronotrópica positiva (β1 ) 
Músculo Esquelético: Vasodilatação (β2 ) 
*Uso Clínico: Vasoconstritor local, choque anafilático, crise 
asmática, parada cardíaca.
Noradrenalina
• ↑ PA , Vasoconstrição (α1) , Ação inotrópica e cronotrópica 
positiva (β1 ); 
• Menor ação em β2
• Uso Clínico: Inotrópico, hipotensor. 
• Ferramenta experimental (ratos)
Isoprenalina (isoproterenol)
• Maior ação em β , pouco efeito em α
• ↑ FC , pouca ação sobre a pressão arterial. 
• Uso Clínico: Asma (obsoleto), agente inotrópico
Dobutamina
• Maior ação em β1 (relativamente seletiva) 
• Pouca ação em α
• Uso Clínico: Choque cardiogênico, agente inotrópico 
Agonistas não seletivos – Ação indireta
Efedrina
• ↑ Liberação de NA e atua sobre os receptores
• Não seletiva ( ~ adrenalina)
• Atravessa BHE – Excitatório
• Uso Clínico: Descongestionante e agente pressor;
Uso abusivo e doping
• Pseudoefedrina: estereoisômero
Menor ação no SNC
Anfetaminas
• Alta penetração no SNC
• Efeitos sobre o humor, apetite e vigília.
• ↑ Liberação de NA das vesículas (principal)
• ↓ Recaptação de NA ; pouca ação direta nos receptores
Efeitos: Broncodilatação, ↑ P.A., vasoconstrição periférica, 
↑ FC , inibe motilidade intestinal, inibe o apetite (central)
Ex: Anfepramona, Fenproporex, Metanfetamina (>ação central)
Uso Clínico: Inibidor de apetite, psicoestimulante, 
tratamento de crianças hiperativas.
Uso abusivo e doping
Cocaína
• Anestésico local com ação simpaticomimética
• Inibe recaptação da NA e Dopamina (↑ Sensação de prazer)
• Atravessa BHE – Excitatório (efeito + curto e + intenso)
• Efeitos: Taquicardia, ↑ P.A.
• Sem uso clínico – Droga de abuso
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Antidepressivos Tricíclicos
• Amitriptilina, Imipramina, Nortriptilina, Desipramina
• Inibem a recaptação de NA e serotonina
• Ação anticolinérgica 
• Uso Clínico: Depressão, Dor neuropática
Tiramina
• Presente em alguns alimentos 
• Subproduto da tirosina
• ↑ Liberação de NA das vesículas 
• Metabolizada pela MAO 
• Interações com inibidores da MAO - Reação do queijo
• Sem uso clínico
Agonistas seletivos (α )
Agonistas α1
Fenilefrina
• Tempo de ação maior que NA e Adrenalina 
• Não é metabolizada pela COMT 
• Uso clínico: Midriático e descongestionante
Agonistas α2
Metildopa
• Convertida em α-metilnoradrenalina 
(falso neurotransmissor)
• É mais ativa em α2 – retroalimentação
• Usada como antihipertensivo em grávidas
Clonidina
• Agonista α2 (periférico e central)
• Reduz descarga adrenérgica (SNC)
• Usada como antihipertensivo e adjuvante anestésico
Agonistas seletivos (β)β)β)β)
Agonistas β2
Salbutamol, Terbutalina, Fenoterol – Asma (ação curta)
Tratamento de parto prematuro
Salmeterol, Formoterol – Asma (ação longa)
Clembuterol – Asma, Ação “anabólica” (↑ força muscular)
Agonistas β3
Em desenvolvimento - lipólise
Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas α – Não seletivos
Fentolamina
Antagonista α1 e α2 (músc. liso vascular e pré-sináptico)
Agonista muscarínico e histamínico
Uso Clínico: Disfunção erétil, Feocromocitoma (em desuso) . 
Ef. Adversos: Taquicardia, arritmia, isquemia miocárdica, 
diarréia, hiperacidez gástrica
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Antagonistas α 1α 1α 1α 1
Prazosina e Terazosina
Antagonista α1 seletivo
Relaxa vasculatura arterial e venosa
Uso Clínico: Hipertensão
Ef. Adversos: Hipotensão postural
Antagonistas seletivos (α)α)α)α)
Tansulosina
Antagonista αααα1111a seletivo
Relaxa musculatura lisa da próstata e uretra, 
pouco efeito em vasos sanguíneos.
Uso Clínico: Hiperplasia prostática benigna
Ef. Adversos: Cefaléia, sonolência, hipotensão postural
Antagonistas α 2α 2α 2α 2
Ioimbina
Obsoleta, não utilizada clinicamente
Antagonistas ββββ
Seletividade importante!
Propranolol, Alprenolol (β 1 e β 2)
Baixa biodisponibilidade oral (~25% - EPP)
Uso clínico: Hipertensão, angina, enxaqueca, ansiolítico*. 
* Reduz sintomas
Ef. Adversos: Broncoconstrição, bradicardia, insuficiência 
cardíaca.
Atenolol, Metoprolol 
Antagonista β1β1β1β1 seletivo
Baixa atividade em β2β2β2β2
Uso Clínico: Hipertensão, angina.
Ef. Adversos: Bradicardia, extremidades frias. Menor 
broncoconstrição
Antagonistas (β1, β2 β1, β2 β1, β2 β1, β2 e α1)α1)α1)α1)
Carvedilol
Utilizados na insuficiência cardíaca (baixas doses) – controverso –
associado com iECA e diurético
Labetalol (β1 e α1)
Utilizado na hipertensão.
Reduz rapidamente a PA (inibição α1)
Antagonismo imprevisível, varia com o paciente
Pontos importantes da aula a serem lembrados:
- O SNA simpático apresenta a Noradrenalina como 
neurotransmissor nos neurônios pós ganglionares.
- Os agonistas mimetizam a ação da noradrenalina – Taquicardia, 
midríase,broncodilatação, vasoconstrição (dependendo do receptor)
- Os fármacos podem agir como agonistas diretos (receptor), 
indiretos (inibição enzimática ou da recaptação) ou antagonistas
- Os fármacos podem ser seletivos ou não seletivos para subtipos de 
receptor.
- Exemplos de agonistas: adrenalina, salbutamol, fenilefrina, 
dobutamina.
- Exemplos de antagonistas: propranolol, atenolol, prazosina
- Os usos clinicos incluem:, asma, congestão nasal, choque 
(agonistas) e hipertensão, hiperplasia prostática (antagonistas)