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Farmacologia do SNA Simpático Prof. Márcio Martinez Disciplina: Farmacologia Receptores do SNA Simpático Fármacos Fármacos do SNA Simpático Agonistas diretos Antagonistas diretos Agonistas indiretos Antagonistas indiretos Agonistas adrenérgicos diretos Agonistas adrenérgicos diretos Sistema Cardiovascular: Parada cardíaca: adrenalina Choque cardiogênico: Agonista B Sistema Respiratório: Asma: Agonistas B2 Choque anafilático: Adrenalina Descongestionantes nasais: Agonistas ⲁ1 Indicações diversas: Hipertensão: Agonistas ⲁ2 Pré-anestésico: Agonista ⲁ2 Trabalho de parto prematuro: Agonistas B2 Associação com AL: Agonistas ⲁ1 Midriático: Agonistas ⲁ1 Fármacos Exemplos Uso Efeitos adversos Agonistas não seletivo Epinefrina (Adrenalina) Choque anafilático, parada cardíaca, vasoconstritor associado a AL Aumento da PA, taquicardia, arritmias Norepinefrina (Noradrenalina) Choque séptico (vasoc. com bradicardia por reflexo vagal) Aumento da PA, taquicardia, arritmias Agonista alfa 1 Fenilefrina (Naldecon®), Fenoxazolina (Aturgyl®), Nafazolina (Privina®), Pseudoefedrina (Cedrin®) Omximatezolina (Afrin®) Descongestionantes nasais Redução olhos vermelhos/ Midriáticos Vasoconstritor associado a AL Aumento da PA Agonista alfa 2 Clonidina (Atensina®) Anti-hipertensivo, pré-anestésico (adjuvante) Diminui a liberação de insulina Metildopa (Aldomet®) (afeta a liberação de NOR – ant indireto) Anti-hipertensivo - uso na gravidez Diminui a liberação de insulina Agonistas ⲁ adrenérgicos diretos Fármacos Exemplos Uso Efeitos adversos Agonista beta Isoprenalina Pouca utilidade clínica Arritmias Dobutamina (Dobutrex®) Choque cardiogênico Reversão bradicardia pós transplante Agonistas beta 2 Salbutamol (Aerojet®), Fenoterol (Berotec®) Salmeterol (Serevent®) Formoterol (Fluir®) Terbutalina (Bricanyl®) Indacaterol (Onbrize®) Ritodrina (Miodrina®) Asma, relax musc uterina Arritmias, tremores Aumento da glicose plasmática Agonistas β adrenérgicos diretos Antagonistas adrenérgicos diretos Sistema Cardiovascular: Hipertensão arterial: Antagonista B/ Antagonista B1 Arritmias: Antagonista B/ Antagonista B1 Angina: Antagonista B/ Antagonista B1 Indicações diversas: Hiperplasia prostática benigna: Antagonistas ⲁ1 Feocromacitoma: Antagonista ⲁ Glaucoma: Antagonista B/ Antagonista B1 Insuficiência cardíaca: Antagonista B/ ⲁ1 Antagonistas adrenérgicos diretos Fármacos Exemplos Uso Efeitos adversos Antagonistas alfa não seletivo Fentolamina (Vigamed®), Fenoxibenzamina Feocromacitoma Hipotensão, taquicardia, congestão nasal, impotência Antagonista alfa 1 Prazosina (Minipress®), Terazosina (Hytrin®) Doxazocina (Carduran®) Alfuzocina (Uroxatral®) Tansulosina (Secotex®) Hiperplasia prostática benigna Hipotensão, taquicardia, congestão nasal Antagonista beta não seletivo Propranolol (Inderal®) , Nadolol (Corgard®), Timolol (Glaucotrat®) HAS, angina, arritmias, tremores da ansiedade, prevenção enxaqueca, glaucoma Fadiga Hipoglicemia (aumento sens insulina) Antagonista beta 1 seletivo Atenolol (Angipress®), Metoprolol (Seloken®) Nebivolol (Nebilet®) HAS, angina, arritmias, glaucoma Hipoglicemia Pouco risco de fadiga Antagonista com ação agonista parcial (bloqueio B com ASI) Acebutalol (Sectral®) , Esmolol (Breblivoc®) HAS em diabéticos, IC Hipotensão, fadiga, cefaleia Antagonista beta e alfa 1 Carvedilol (Cardiolol®), Labetalol (Betalor®) HAS, IC Hipotensão, fadiga, cefaleia Antagonistas adrenérgicos diretos Fármacos do SNA Simpático Agonistas diretos Antagonistas diretos Agonistas indiretos Antagonistas indiretos Agonistas adrenérgicos indiretos Indicações diversas: Vasopressor Antidepressivo TDAH Adjuvante da Doença de Parkinson Agonistas adrenérgicos indiretos Fármacos Exemplos Uso Efeitos adversos Inibe recaptação de NE Efedrina (Cedrin®) No tratamento ou prevenção da hipotensão associada à anestesia intratecal, epidural e anestesia geral Vasopressor No tratamento do choque Hipertensão, palpitação, taquicardia, náuseas e vômitos, tremor Inibe recaptação de NE/ DOP Metilfenidato (Ritalina®) TDAH Nervosismo, insônia, agitação, náuseas, boca seca, redução peso Inibe recaptação de NE/ SER Imipramina (Trofanil®), Amitriptilina (Amytril®) Antidepressivo Sonolência, tontura, alteração do paladar, xerostomia (boca seca), ganho de peso, aumento de apetite, cefaleia Afetam a degradação – inibe MAO Fenelzina (Nardil®), Tranilcipromina (Parnate®), Selegilina (Jumexil®) Antidepressivo, adjuvante na Doença de Parkinson Insônia, tontura, palpitação, fraqueza, secura na boca Agonistas adrenérgicos indiretos Antagonistas adrenérgicos indiretos Indicações diversas: Antiparkinsoniano Anti-hipertensivo Antagonistas adrenérgicos indiretos Fármacos Exemplos Uso Efeitos adversos Fármacos que afetam a síntese de NE (Inibe a dopa descarboxilase periférica) Carbidopa (Parkidopa®) Antiparkinsoniano associado a L-DOPA depressão, agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios Fármacos que afetam a síntese de NE (Inibe a tirosina- hidroxilase descarboxilase) ⲁ-metil-tirosina Sem uso clínico Fármacos que afetam o armazenamento das monoaminas (Inibe a captação/ promove degradação COMT) Reserpina Anti-hipertensivo (Em associação com a Clortalidona (diurético tiazídico) vertigens, depressão, nervosismo, pesadelos, cansaço, impotência Fármacos que afetam a liberação da NE (Ativa ⲁ2) Metildopa (Aldomet®) (ativa ⲁ2– agonista direto) Anti-hipertensivo - uso na gravidez Diminui a liberação de insulina Antagonistas adrenérgicos indiretos Questões Questão 1 Um paciente fazendo uso de tranilcipromina (INIBIDOR DA MONOAMINOXIDASE (MAO), percebeu que sua pressão arterial estava permanecendo mais alta que o costume, após aferir por alguns dias. Procurando um profissional de saúde, o mesmo lhe explicou que era normal por: a) os inibidores da MAO estimulam diretamente os receptores alfa adrenérgicos; b) inibindo a MAO, ele não teria a recaptação de noradrenalina, o que aumentaria sua atividade nos receptores adrenérgicos pós sinápticos; c) quando se inibe a MAO, todo neurotransmissor recaptado será armazenado e voltará para a sinapse em um próximo estímulo, aumentando assim a atividade adrenérgica; d) A MAO quando inibida, promove vários mecanismos reflexos aumentando a retenção hídrica elevando a pressão Questão 2 Assinale a alternativa correta: a) Quando administramos bloqueador beta em paciente fazendo uso de insulina, podemos precipitar uma crise hipoglicêmica sem as manifestações clínicas características do quadro; b) os bloqueadores beta podem ser administrados para o tratamento dos sintomas da ansiedade sem quaisquer restrições a qualquer paciente; c) O tratamento com bloqueador beta não pode ser interrompido de forma abrupta; d) As afirmativas A e C são corretas. e) Todas as afirmativas anteriores são corretas. Questão 3 Percebe-se que um homem de 25 anos de idade está em choque séptico devido a ruptura de apendicite. Noradrenalina IV é administrada e irá provavelmente resultar em qual das seguintes opções: a) Diminuição do débito cardíaco b) Diminuição da pressão arterial sistólica c) Aumento do fluxo sanguíneo renal d) Produção de vasoconstrição periférica significativa Questão 4 O que explica a tremedeira em pacientes que recebem Salbutamol? O sulfato de Salbutamol pode causar um discreto tremor na musculatura esquelética, em geral, as mãos não claramente danificadas. Esse efeito está relacionado com a dose e é comum a todos os estimulantes B-adrenérgicos, neste caso ativação de receptor B2 Tremores finos, estão presentes em quase 20% dos pacientes que iniciam o tratamento, com o tempo a tendência é desaparecer. Dúvidas Fármacos Exemplos Uso Agonistas não seletivo Epinefrina (Adrenalina) Choque anafilático, parada cardíaca, vasoconstritor associadoa AL Norepinefrina (Noradrenalina) Choque séptico (vasoc. com bradicardia por reflexo vagal) Agonista alfa 1 Fenilefrina (Naldecon®), Fenoxazolina (Aturgyl®), Nafazolina (Privina®, Pseudoefedrina (Cedrin®) Descongestionantes nasais, midriáticos Agonista alfa 2 Clonidina (Atensina®) Anti-hipertensivo, pré-anestésico (adjuvante) Metildopa (Aldomet®) (afeta a liberação de NOR – ant indireto) Anti-hipertensivo - uso na gravidez Agonista beta Isoprenalina Pouca utilidade clínica Dobutamina (Dobutrex®) Choque cardiogênico Agonistas beta 2 Salbutamol (Aerojet®), Fenoterol (Berotec®) Asma, relax musc uterina Agonistas adrenérgicos diretos Fármacos Exemplos Uso Antagonistas alfa não seletivo Fentolamina (Vigamed®), Fenoxibenzamina Feocromacitoma Antagonista alfa 1 Prazosin (Minipress®), Terazosin (Hytrin®) Hiperplasia prostática benigna Antagonista beta não seletivo Propranolol (Inderal®) , Nadolol (Corgard®), Timolol (Glaucotrat®) HAS, angina, arritmias, tremores da ansiedade, prevenção enxaqueca, glaucoma Antagonista beta 1 seletivo Atenolol (Angipress®), Metoprolol (Seloken®) HAS, angina, arritmias, glaucoma Antagonista com ação agonista parcial (bloqueio B com ASI) Acebutalol (Sectral®) , Esmolol (Breblivoc®) HAS em diabéticos, IC Antagonista beta e alfa 1 Carvedilol (Cardiolol®), Labetalol (Betalor®) HAS, IC Antagonistas adrenérgicos diretos Receptores ⲁ1 Agonista: vasoconstrição Descongestão nasal, midriático, redução sensação olhos vermelhos, associação AL Fenilefrina (Naldecon®) Fenoxazolina (Aturgyl®) Nafazolina (Privina®) Pseudoefedrina (Cedrin®) Antagonista: vasodilatação Hiperplasia prostática benigna, Hipertensão arterIal Prazosin (Minipress®) Terazosin (Hytrin®) Doxazocin (Carduran®) Receptores ⲁ2 Agonista: redução da transmissão de Noradrenalina Pré anestésico, anti-hipertensivo (gravidez)* Metildopa (Aldomet®)* Clonidina (Atensina®) Antagonista: aumento da transmissão da Noradrenalina Estimulante sexual, promove perda de peso Ioimbina Receptores β1 Agonista: aumento da frequência cardíaca e força de contração Choque cardiogênico Dobutamina (Dobutrex®) Isoprenalina Antagonista: redução da frequência cardíaca e força de contração Estimulante sexual, promove perda de peso Atenolol Metoprolol Receptores β2 Agonista: bronquiodilatação, relaxamente musculatura uterina Asma, parto prematuro Salbutamol (Aerojet®), Fenoterol (Berotec®) Salmeterol (Serevent®) Formoterol (Fluir®) Terbutalina (Bricanyl®) Indacaterol (Onbrize®) Ritodrina (Miodrina)
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