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Beta-Bloqueadores - Mecanismo de Ação e uso farmacológico: - Inibem receptores beta para adrenalina (beta-adrenérgicos); os receptores do tipo beta-1, no coração, promovem aumento da contratilidade e ritmo cardíaco, sua inibição tem efeito inotrópico e cronotrópico negativos. Esses efeitos estão relacionados com diminuição da demanda de O2 pelo miocárdio - Usados na angina instável e estável; - Efeito anti-hipertensivo - Fármacos: - Atenolol —> pode ser usado em asmáticos —> mais seletivo para beta-1; - Metoprolol; - Propanolol - Efeitos Colaterais: - Atenolol é contra indicado em diabéticos (tipo 1), pois pode levar a aumento da sensibilidade a insulina e, portanto, a hipoglicemia; - Metoprolol e propanol são contra-indicados em asmáticos, pois inibe também os receptores B2 (que mantém a musculatura lisa bronquice relaxada) - Interações: - Insulina (explicação acima) Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina - Mecanismo de Ação e uso farmacológico: - Inibe a conversão de Angiotensina I em Angiotensina II, pois inibem a enzima conversora de angiotensina. Com essa inibição, há diminuição da concentração de angiotensina II (mais ativa) e, portanto, promove 1) vasodilatação; 2) diminuição da reabsorção de sódio; 3) diminuição na liberação de aldosterona; - Também tem efeito cardioprotetor - Usados na hipertensão - Fármacos: - Captopril: meia vida mais curta; - Enalapril: meia vida mais longa - Efeitos Colaterais: - Captopril: hipotensão; tosse seca (inibição da ECA leva ao acúmulo de bradicinina) —> não aconselhável em asmáticos; - Enalapril: hipotensão; tosse seca mais rara, mas também não é aconselhável em asmáticos Nitratos - Mecanismo de Ação e uso farmacológico: - São administrados como nitratos orgânicos e transformados em óxido nítrico (NO) nos tecidos (musculatura lisa endotelial, principalmente). O NO penetra nas céuulas e ativa a guanilil ciclase, promovendo aumento da concentração de GMPcíclico, que, por sua vez, ativa proteínas quinases G, que vão desfosforilar a miosina levando ao relaxamento muscular; - O relaxamento muscular leva a distensão da vasculatura; - Fármacos: - Nitroglicerina: nível hospitalar, sublingual; pico de concentração atingido mais rapidamente; meia vida curta; desvia sangue das áreas normais para as isquêmicas por dilatação da circulação colateral - Isossorbitol: sublingual ou oral; atinge o pico de concentração mais lentamente e tem meia vida mais longa - Mononitrato de isossorbida: disponível em forma de comprimido para administração oral; pico de concentração atingido mais lentamente - Efeitos Colaterais: - Cefaleia; vertigem; fadiga; hipotensão ortostática; taquicardia reflexa
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