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AMINOGLICOSÍDEOS - FARMACOLOGIA II - LILI AMINOGLÍCOSÍDEOS 1 Bacteriostático ou bactericida¿ Efeito bactericida, dependente da concentração administrada. Mecanismo de ação Os aminoglicosídeos se ligam ao ribossomo bacteriano e inibem a síntese proteica do microrganismo, impedindo o início da síntese proteica do micro. Espectro de ação Os aminoglicosídeos são agentes de espectro estreitos, cujo a atividade restringe-se aos microrganismos gram negativos aeróbicos. Indicações Tratamento único e de primeira escolha para infecções por gram negativos. Utilizado principalmente contra microrganismos aeróbicos gram negativos. Possuem pouca atividade contra micros anaeróbicos ou bactérias facultativas em condições de anaerobiose. Salmonella, shigella, E. coli, Proteus, Klebsiella, Peseudomonas, Staphylococcus, e Steptococcus. Animais Pequeno e grande porte. Distribuição nos tecidos Absorção: são hidrossolúveis (polar), portanto pouco absorvidos pelo trato gastrointestinal (TGI), além de não penetrarem na maioria das células (não penetram no sistema nervo central ou olho). A mais importante via de administração para os aminoglicosídeos são as vias parenterais, intramuscular e intravenosa. Eliminação Renal pela filtração glomerular, com tempo de meia vida de 2 a 3 horas. A excreção total do fármaco do organismo se dá entre 20 a 30 dias, dependendo da dose administrada. AMINOGLICOSÍDEOS - FARMACOLOGIA II - LILI AMINOGLÍCOSÍDEOS 2 Efeito colaterais Principais efeitos colaterais: nefrotóxicos e ototóxicos, potencial para desenvolver resistência bacteriana, e paralisia muscular. Nefrotoxidade >> possui tropismo pelas células renais, encontrando- se em concentrações elevadas no córtex renal (nefrotoxidade). Pode ocorrer entre 8 a 26% dos pacientes. A nefrotoxidade pode ser agravada com o uso concomitante de diuréticos de alça como a furosemida. Ototoxidade pode ser agravada com o uso concomitante de ácido etacínico, furosemida e carboplatina. Causa a destruição progressiva das células sensoriais vestibulares e cocleares, pode ocorrer em até 25% dos pacientes. A paralisia neuromuscular pode ser causada pela administração intravenosa com doses altas, e em pacientes com miastenia graves. O aminoglicosídeos inibem a liberação pré-sináptica de Acetilcolina e reduz a sensibilidade pós-sináptica. Custo Antibióticos de baixo custo. Particularidades Pode atuar em sinergismo com outros antibióticos, principalmente dos beta- lactâmicos. Se for necessário utilizá-los, a duração do tratamento deve ser mínima para reduzir os efeitos de toxidade.
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