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Grupo/drogas Absorção Distribuição Eliminação Mecanismo de ação Espectro Efeitos adversos Observações relevantes Penicilinas Penicilina G Cristalina Benzatina Procaína Penicilina V a-amino-benz-pen Amoxacilina Ampicilina Izoxazolil-pen Oxacilina Alfa-carboxi-pen Carbenicilina Tiraciclina Novas Penicilinas P. G Cristalina EV P. G Benzatina IM P. G Procaína IM Penicilina V Oral Ampicilina EV e oral Amoxacilina EV e oral Oxacilina EV e oral Alfa-caboxil e novas pen. Parenteral Penicilina G Uniforme Cristalina atravessa BHE. Benzatina tem meia vida mais longa e menos concentração sanguínea que a procaína. Penicilina V Meia vida curta Ampicilina Atravessa BHE Via oral com pior absorç. Concentração sanguínea e mais vida mais baixas. Amoxacilina Via oral melhor que ampicilina com meia vida e concentração sanguíneas mais rápidas Oxacilina Absorve melhor com estômago vazio, atravessa BHE. Penicilinas G Inalterada e por secreção tubular Resto MH e FG BACTERICIDA Todas são bactericidas, interferindo na síntese da parede celular, inibindo a transpeptidase, que é responsável pelo acoplamento de peptídeos para formar os peptidoglicanos. Penicilina G Pequeno Gram + (e neisserias) Penicilina V Pequeno Gram + Alfa-amino Ampliado Gram + E – Ozoxazolil Pequeno Gram + Alfa-carboxi Ampliado Mais gram – Novas pen. Ampliado Reações de hipersensibilidade Imeditada Grave Det. Minor Urticaria grave Choque Angioedema Broncoconstrição Até 1 hora após Acelerada 1 a 72h depois Det. Major Urticaria Prurido Edema laríngeo Retardadas Não sabe a fisiopat. 3 dias após Nefrite Rash cutâneo Doença do soro (linfadenomegalia, artralgia e febre) - Todas têm anel B-lact. Pen. G Cristalina Infecções graves, meningites por strepto e endocardite Procaína Infecções leves a moderadas Benzatina Sífilis e infecções banais (otite, amigdalite) - Benzatina e procaína níveis sanguíneos + baixos, mas duram mais tempo (intervalo de ADM menor) Pen. V: eficaz porque sofre muito metabolismo de 1ª passagem Oxa: Staphyllo resistente a-caroxi: Boa para enterobactérias Grupo/drogas Absorção Distribuição Eliminação Mecanismo de ação Espectro Efeitos adversos Observações relevantes Cefalosporinas 1ª Geração Cefazolina Cefalotina Cefalexina Cefadroxil 2ª Geração Cefaclor 3ª Geração Caftazidime Ceftriaxone Cafotaxime 4ª Geração Cefepime 1ª Geração Oral e parenteral 2ª Geração Oral e parenteral 3ª Geração Parenteral 4ª Geração Parenteral EV 1ª e 2ª Gerações NÃO atravessa BHE 3ª e 4ª Gerações Atravessam BHE MPH e FG BACTERICIDA Interfere na síntese da parede celular (inibindo também a transpeptidase) 1ª Geração Ampliado Melhor para + 2ª Geração Ampliado Pega igual gram +, - e anaeróbios 3ª Geração Ampliado Mais gram – 4ª Geração Ampliado IGUALMENTE - Dor na ADM e tromboflebite - Doença do soro - Reação cruzada com penicilina - Colite pseudomembran. - Hemólise, rash, leucopenia. - B-lactâmico - Os de 3ª e 4ª gerações induzem a resistência bacteriana. Indicações - Infecções por staphylo (gonorreia e para alérgicos a penicilina sem reação imediata). - Profilaxia pré-operatória - 2ª G: Haemophillus influenzae (otite e pneumonia) - ITUs hospitalares (proteus, E. coli e kebisiella). Grupo/drogas Absorção Distribuição Eliminação Mecanismo de ação Espectro Efeitos adversos Observações relevantes Aminoglicosídeos Neomicina Amicacina Gentamicina Streptomicina * - Intramuscular - Endovenosa - Tópico ORAL É NULO Atividade depende da concentração sérica (ATB concentração dependente) Não atravessa BHE Distribuição uniforme Acumula nos rins (trata infecção urinária bem) Ação muito diminuída em ambiente anaeróbio Atravessa placenta Inalterada por FG BACTERICIDA Produção de proteínas anômalas Fração 30s AMPLIADO Pega gram - melhor Nefrotoxicidade (necrose tubular reversível) Ototoxicidade (irreversível por uso prolongado) Neurotoxicidade (bloqueia liberação de ACC na placa motora) - Depende de CO2 para ser transportados para dentro das células. - Efeito sinérgico bom usado geralmente em associações. - Cloranfenicol atrapalha - Resistência bacteriana por enzimas inativadoras. Glicopeptídeos Vancomicina Teicoplamina Vanco: Oral e parenteral (EV em veia central) Teico: IM - Vancomicina por via oral só para tratar clostridium (colite pseudo) Uniforme Penetra bem BHE Não sofre metabolismo FG BACTERICIDA Inibe a síntese de parede celular (inibindo a síntese e acoplamento de peptidoglicanos) Alteram síntese de RNA, permeabilidade da membrana plasmática. Pequeno Cocos gram + Exantemas Anafilaxia Ototoxicidade Nefrotoxicidade Flebite e dor local Síndrome do pescoço vermelho - Vancomicina EV só por acesso central e administração lenta (1h) - Vanco para MO resistente a Oxacilina - Teicoplamina usada quando não tem acesso venoso central para vanco Indicação Colite pseudomembranosa Staphyllo resistente a Oxa Grupo/drogas Absorção Distribuição Eliminação Mecanismo de ação Espectro Efeitos adversos Observações relevantes Tetraciclinas Doxiciclina Minociclina Tetraciclina Alguns uso tópico e orais (infecção por anaeróbios) Mais comum por via ORAL (apesar de ter absorção incompleta e prejudicada pelo alimento). Não atravessam BHE Melhor concentração na pele e na gengiva Atravessa placenta e leite materno Doxiciclina Fezes Resto Urina Todos MPH BACTERIOSTÁTICO Inibe síntese proteica Fração 30s do riboss. AMPLO Gram + Gram – Anaeróbios Atípicos Fototoxicidade Nefrotoxicidade (Exarceba insufic. renal) Efeito na deposição de cálcio com a droga (hipoplasia do esmalte, impede crescimento, mancha dentes) NÃO DAR para crianças e grávidas Pega MAL Enterobactérias Com alimento forma quelato, impedindo sua absorção. Indicações GUNA Doenças periodontais Germe atípicos Acne vulgar Macrolídeos Eritromicina* Azitromicina Claritromicina Via oral (as 3) Aritro e claritro são melhores Endovenosa Acumulam em células (macrófagos), amigdala, pulmão, seios paranasais, rins, próstata e pele. Boa concentração para amigdalite Baixa concentração nos ossos e líquor Não atravessa BHE EritromicinaAtiva pela bile Claritromicina MHP e FG Azitromicina Inalterada pelas fezes BACTERIOSTÁTICO Inibe a síntese de proteínas por translocação Fração 50s Dependendo da dose e do microorganismo pode ser bactericida AMPLO Claritromicina Mais ativa contra gram + Ação limitada sobre anaeróbios. Distúrbios do TGI (náusea, vomito e diarreia) Reações alérgicas raras: rash, febre e prurido Hepatite colestática (uso por mais de 10 dias e melhor com suspensão) - Atravessa placenta mas não é teratogênico Azitro tem nível tecidual e meia vida maior, com ação melhor sobre gram - Indicações Toxoplasmose Substitui penicilina Pneumonia por germes atípicos (1ª escolha) Grupo/drogas Absorção Distribuição Eliminação Mecanismo de ação Espectro Efeitos adversos Observações relevantes Lincosaminas Lincomicina Clindamicina Lincomicina Parenteral e VO VO com má absorção e influenciado por alimento Clindamicina Parenteral, VO Tópico Menos influência dos alimentos Uniforme Penetra bem na BHE Não sofre MHP Acumula nos ossos FG BACTERIOSTÁTICO Fração 50s Inibe síntese proteica PEQUENO Gram + Anaeróbios Sangue: agranuloc, plaquetopenia, neutropenia. Glossite Vaginite Estomatite TGI Alergia Colite psedomemb. - Chegam inativos no intestino Indicações Infecções ósseas Alérgicos a penicilina Infecção por anaeróbios - Fármaco de reserva Carbapenêmicos Imipenem Ertapenem Meropenem Parenteral EV Ertapenem pode por IM. Boa penetração na maioria dos tecidos Atravessa BHE Meropenem tem maior concentração sanguínea Ertapenem NÃO atravessa BHE. MHP FG BACTERICIDA Inibe síntese de parede celular AMPLIADO Trombocitopenia TGI Tromboflebite Epileptogênico (diminui o limiar convulsivo) Reação cruzada com a penicilina - Uso restrito - Gestantes NÃO Indicações Gram – resistente Meningite por gram – Vanco + carbap: Paciente grave que pode estar infectados por germes multirresistentes. Imip + ciclastina: Inibe enzima que degrada o imipenem. Grupo/drogas Absorção Distribuição Eliminação Mecanismo de ação Espectro Efeitos adversos Observações relevantes Quinolonas 1ª Geração (PEQ; G -) Ác. Nalidíxico 2ª Geração Norfloxacino Orfloxacino Ciprofloxacino 3ª Geração Levofloxacino 4ª Geração (AMPLO) Moxafloxacino Via oral Via parenteral só em hospital Boa distribuição Não atravessa BHE Acumula bem nos rins, pulmões, próstata e intestino MPH FG BACTERICIDA Altera a síntese de ácidos nucleicos (inibe a DNA girasse irreversivelmente, que é responsável pela contenção e compactação do material genético) AMPLIADO Gram + e – Anaeróbios Bom para pseudomonas Artropatia Cefaleia Tonteira TGI - Drogas de segunda escolha - Não dar para crianças e gestantes Indicações ITU Conjuntivite Infecções respiratórias Gonorreia Sinusite - Levo é usada para pneumonia Sulfonamidas Sulfametoxazol Tripetropin Sulfatrimetropin Via oral Parenteral (HIV) Tópico (sulfadiazina) Ampla pelo corpo Atravessa BHE e placenta MHP FG BACTERIOSTÁTICO Inibe a síntese do ácido fólico, que é essencial para a multiplicação bacteriana (metabolismo intermediário da bactéria) AMPLO Sensibilização e alergia na via tópica Estomatite Hepatite colestática Anemia megaloblástica - Não dar para gestantes - Não é de 1ª escolha Indicações ITU Infecções respiratórias (principalmente em HIV) Diarreia infecciosa ITU de repetição Grupo/drogas Absorção Distribuição Eliminação Mecanismo de ação Espectro Efeitos adversos Observações relevantes Metronidazol Via oral (completamente absorvido) Retal EV Atinge grandes concentrações nos líquidos corporais, incluindo LCR Atravessa BHE MHP pequeno FG BACTERICIDA ANAEROBICIDA Liga-se ao DNA e rompe suas hélices (interfere na síntese de ácidos nucleicos) PEQUENO (anaeróbios) - TGI - Gosto metálico na boca e boca seca - Neuropatia periférica - Mutagênico e carcinogênico - Efeito Warfarin e vecuronio (anest) - Não dar para gestantes nem lactantes. - Não dar para pacientes com convulsão e distúrbios do SNC. Indicações Infecção anaeróbia Colite pseudomembranosa Meningite por anaeróbio (associar a cefalo de 3ª) Cloranfenicol Oral EV Tópico Concentração sanguínea oral e EV igual Atravessa BHE MPH FG BACTERIOSTÁTICO Inibe a síntese proteica, fração 50s Bactericida para meningococos, pneumococos e haemophillus. AMPLO Sindrome do bebe cinzento Aplasia medular dose dependente reversível – anemia Aplasia medulas dose independente irreversível – pancitopenia fatal - Problema p/ hepatopata - Não dar para grávidas nem crianças Indicações Enterococo resistente à vancomicina Salmonela Infecções oculares Febre tifóide Grupo/drogas Absorção Distribuição Eliminação Mecanismo de ação Espectro Efeitos adversos Observações relevantes Nitrofurantóina Oral x FG Não sofre MHP BACTERIOSTÁTICO Danifica o DNA bacteriano Altas doses pode ser bactericida AMPLIADO Anorexia TGI Cefaleia e tontura Febre Icterícia Reação pulmonar grave Indicações Infecções urinárias agudas e crônicas (cistite, pielonefrite, pielite, etc). Não administrar em gravidas (fase final da gravidez) e em crianças Mupirocina Tópico x FG Não sofre MHP BACTERICIDA em altas concentrações Inibe síntese de proteínas AMPLIADO Ardencia Coceira Vermelhidao Ressecamento Alergia Indicação Infecçoes de pele Foliculite Impetigo Furunculose Não usar em grávidas nem lactantes ANTIBIÓTICOS DE USO RESTRITO DROGA VIA DE ADMINISTRAÇÃO ESPECTRO/ INDICAÇÃO Tigecilina (tetraciclina) Parenteral Amplo Infecções respiratórias por acinetobacter Tratamento de infecções cutâneas e intra-abdominais complicadas Telitromicina (eritromicina) Oral Amplo Infecções respiratórias comunitárias leves a moderadas Linezonida EV e oral Pequeno (gram +) Infecções graves por patógeno Gram + resistentes Streptograminas EV lenta Pequeno (gram +) Bactérias atípicas, moraxella, neisserias. Daptomicina EV Pequeno (gram +) Staphyllo resistente a Oxacilina Enterococos resistente a vancomicina e linezonida Polimixina B e E EV Pequeno (gram -) Gram - resistente a demais ATB ESPECTRO AMPLO (4) AMPLIADO (7) PEQUENO (6) Tetraciclinas Cefalosporinas Penicilina G Cloranfenicol Aminoglicosídeos Penicilina V Macrolídeos Quinolonas Oaxacilina Sulfonamidas CarbapenêmicosGlicopeptídeos Nitrofurantoína Metronidazol Mupirocina Lincosaminas Penicilinas (alfa-amino, novas e alfa carboxi) CONTRAINDICADOS PARA GRÁVIDAS (6) Tetraciclinas Cloranfenicol Sulfonamidas Quinolonas Carbapenêmicos Metronidazol NÃO ATRAVESSAM BHE (7) Aminoglicosídeos Macrolídeos Tetraciclinas Quinolonas Lincosaminas Cefalosporina de 1ª Cefalosporina de 2ª BACTERICIDAS X BACTERIOSTÁTICOS BACTERICIDAS (8) BACTERIOSTÁTICOS (5) Penicilinas (parede celular - transpeptidase) Tetraciclinas (30s) Cefalosporinas (parede celular - transpeptidase) Macrolídeos (50s) Aminoglicosídeos (proteínas anômalas) Lincosaminas (50s) Glicopeptídeos (parede celular – acoplamento) Sulfonamidas (ácido fólico) Carbapenêmicos (parede celular - transpeptidase) Cloranfenicol (50s) Quinolonas (ácido nucleico – DNA girase) Metronidazol (ácido nucleico –rompe hélices) Sulfonamidas (ácido fólico) ADMINISTRAÇÃO Parenteral Oral Tópico Procaína - IM Penicilina V Neomicina Benzatina - IM Amoxacilina Tetraciclinas Cristalina - EV Ampicilina Clindamicina Alfa-amino (amoxa e ampi) - EV Cefalosporina de 1ª Sulfonamidas Oxacilina - EV Cefalosporina de 2ª Cloranfenicol Alfa-carboxi-penicilinas e novas - EV Vancomicina (colite) Mupirocina Cefalosporinas - EV Tetraciclinas Aminoglicosídeos Macrolídeos (Claritro e Azitro) Vancomicina Lincosaminas (lincomicina ruim) Teicoplamina Quinolonas Macrolídeos Sulfonamidas Lincosaminas Metronidazol Carbapenêmicos Cloranfenicol Quinolonas Nitrofurantoína Sulfonamidas Metronidazol Cloranfenicol EXCREÇÃO FG MHP Não tem MHP Bile + fezes Penicilinas (- a G) Penicilinas (- a G) Aminoglicosídeos Doxiciclina Cefalosporinas Cefalosporinas Gligopeptídeos Eritromicina e azitromicina Aminoglicosídeos Tetraciclinas Eritromicina e azitromicina Lincosaminas Gligopeptídeos Claritromicina Minociclina Lincosaminas Quinolonas Quinolonas Sulfonamidas Sulfonamidas Metronidazol Carbapenêmicos Cloranfenicol Metronidazol Claritromicina Cloranfenicol Carbapenêmicos BACTÉRIAS Gram - Gram + Atípicas Neisserias (gonococos e meningococos) Streptococcus (pneumococos e enterococos) Riquetsia Moraxella catarrhalis Staphylococcus Clamidia Espiroquetas Clostridium Micoplasma Haemophillus influenzae Listerias (anaeróbio) Legionella Enterobactérias (8) -> E. coli, pseudômonas, acinetobacter, proteus, enterobacter, shighella, klebisiella, serratia) BACTÉRIAS x LOCAL Boca Digestivo Pele Pulmão Urinário Streptococcus pyogenes Staphylococcus aureus Streptococcus pyogenes Streptococcus pyogenes Streptococcus fecalis Staphylococcus aureus Enterobactérias Staphylococcus aureus Staphylococcus aureus Staphylococcus aureus E. coli Diplococcus pneumoniae Clostridium Pseudomonas E. coli Klebisiella Proteus Klebisiella Proteus Haemophillus influenzae E. coli Mycoplasma pneumoniae Neisseria gonorrhoeae BACTÉRIAS x INFECÇÃO Amigdalite Gastrite Sinusite e otites Endocardite infecciosa ITU alta Meningite < 1 mês Pneumonia Strepto pyogens H. pylori Pneumococos Strepto viridans E coli Estrepto B Atipicas Moraxella Staphyllo Proteus Enterobacterias Pneumococo Haemophillus Enterococos Klebisiella Listeria Mycoplasma Staphyllo Meningite 1 mês a 60 anos Legionella ITU baixa Meningococo Idosos E coli Pneumococos Anaeróbios ITU hospitalar Meningite > 60 anos DPOC Pseudomonas Enterobacterias Haemophillus Strepto Enterocbacterias Pneumococo Moraxella Pneumococos
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