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De acordo com as possíveis vias de administração de fármacos, o medicamento irá incorporar diversas características para o interesse clínico de tratamento ou recuperação do paciente. Baseado nessa afirmativa, cite a alternativa que geralmente está associada como desvantagem no uso de soluções (forma farmacêutica oral) quando comparado à cápsula e comprimidos Uniformidade na sua distribuição em todas as partes da preparação da forma farmacêutica. A necessidade de associar o uso de água no trânsito do fármaco na fase de deglutição Estabilidade microbiológica da preparação, diminuindo o uso de conservantes na sua formulação. Facilidade de deglutição para pacientes pediátricos e geriátrico Maior perfil absortivo pelo sistema gastrointestinal 2a Questão (Ref.: 201512985982) Pontos: 0,1 / 0,1 Um agonista inverso age: Reduzindo o nível de ativação de receptores constitutivamente ativos. Revertendo os efeitos farmacológicos de um agonista. Nenhuma das alternativas anteriores está correta. Competindo com um agonista pleno pelo receptor. Ativando o receptor até o nível máximo. 3a Questão (Ref.: 201513002484) Pontos: 0,1 / 0,1 Qual das condições abaixo NÃO interfere na passagem de um fármaco pela membrana plasmática para o processo de absorção? Ser ácido ou base Tamanho da molécula Grau de ionização Lipossolubilidade coeficiente de partição óleo/água 4a Questão (Ref.: 201513000957) Pontos: 0,1 / 0,1 Um medicamento para exercer seu efeito farmacológico deve passar primeiramente pelos processos farmacocinéticos como absorção e distribuição. Estes parâmetros farmacocinéticos influenciam diretamente na quantidade de fármaco e em que velocidade ele atingirá seu alvo farmacológico. Marque a alternativa verdadeira sobre os parâmetros farmacocinéticos e vias de administração: D. Os medicamentos em soluções oleosas ou que precipitam eritrócito não devem ser comumente administradas pela via intravenosa; B. Em geral, os supositórios, principal forma farmacêutica para administração retal, não apresentam efeito de primeira passagem; C. Embora um medicamento administrado pela via inalatória promova uma concentração maior no pulmão, ele é parcialmente removido pelo sistema circulatório, podendo levar a efeitos sistêmicos A. A via intravenosa possui 100% de absorção; E. A ligação a proteínas plasmáticas não influenciam na distribuição de fármacos. 5a Questão (Ref.: 201513001013) Pontos: 0,1 / 0,1 Todos os fatores abaixo influenciam no esvaziamento gástrico, exceto: Administração de outros fármacos Diabetes pKa Gorduras e carboidratos Estado físico do fármaco Para que uma droga lipofílica apresente o mínimo de efeito sistêmico e o máximo de efeito local é melhor: Estar separada da base Estar numa base hidrofílica Estar em uma mistura de base lipofílica e hidrofílica Não é possível uma droga lipofílica apresentar efeito local. Estar em uma base lipofílica 2a Questão (Ref.: 201513700119) Pontos: 0,1 / 0,1 Paciente A.C, 30 anos, dá entrada no hospital devido a uma infecção causada pelo Chlamydia e lhe é receitado TETRACICLINA VO, 6,625-12,5 mg/kg, 6/6h. Porém por ser uma droga que apresenta caráter ácido,lhe causa grande ardência epigástrica e por isso é pedido leite ou um antiácido. O seu pedido é negado, por quê? A tetraciclina apresenta caráter ácido e o leite ou um antiácido, caráter básico. Dessa forma iria haver uma interação entre ambos, ocorrendo assim a ionização da tetraciclina diminuindo a sua absorção pois os medicamentos só são absorvidos na sua forma não ionizada, além da formação de compostos insolúveis (quelatos). Todas estão incorretas. O uso de antiácido irá aumenrtar o efeito de 1ª pasagem para a tetraciclina, diminuindo sua biodisponibilidade. A tetraciclina apresenta caráter ácido e o leite ou um antiácido, caráter básico. Dessa forma iria haver uma interação entre ambos, não ocorrendo assim a ionização da tetraciclina diminuindo a sua absorção pois os medicamentos só são absorvidos na sua forma ionizada, além da formação de compostos insolúveis (quelatos). O antiácido irá inibir as bombas de protóns, aumentando a produção de suco gástrico e, consequentemente, diminuindi a absirção de um fármaco ácido como a tetraciclina. 3a Questão (Ref.: 201513944475) Pontos: 0,0 / 0,1 Todos os fármacos são tóxicos em alguma dose, isso significa dizer que nenhuma substância pode ser certificado como completamente segura. Os objetivos dos estudos sobre toxicidade são: Prever os efeitos benéficos do fármaco. Prever as toxicidades mais revelantes a serem monitoradas nos experimentos clínicos. Planejar e definir os mecanismos tóxicos. Prever as toxicidades específicas. Identificar as toxicidades humanas potenciais. 4a Questão (Ref.: 201513002484) Pontos: 0,1 / 0,1 Qual das condições abaixo NÃO interfere na passagem de um fármaco pela membrana plasmática para o processo de absorção? Grau de ionização Lipossolubilidade Tamanho da molécula coeficiente de partição óleo/água Ser ácido ou base 5a Questão (Ref.: 201513593145) Pontos: 0,0 / 0,1 A posologia de um medicamento é determinada por qual parâmetro farmacocinético? Efeito de Primeira passagem Absorção Período que a concentração do fármaco decai a sua metade na corrente sanguínea Tempo que a concentração do fármaco eleva a sua metade no organismo Metabolismo 1. Em relação ao clearence, marque a altenativa correta: Quest.: 1 O clearence renal é o menos significativo É o volume de urina necessário para que o paciente excrete 50% do fármaco O clarence renal obedece a fórmula Cu.Cp Vu Cu - concentração urinária Cp - concentração plasmática Vu - volume urináro É o volume de plasma que é utilizado pra excretar uma droga É o volume de plasma que contem a quantidade de fármaco excretado pelo rim por unidade de tempo 2. Para que uma droga lipofílica apresente o mínimo de efeito sistêmico e o máximo de efeito local é melhor: Quest.: 2 Estar em uma base lipofílica Estar numa base hidrofílica Estar separada da base Estar em uma mistura de base lipofílica e hidrofílica Não é possível uma droga lipofílica apresentar efeito local. 3. Paciente adulto adolescente, 12 anos, do sexo masculino, é conduzido a um hospital com sintomas característico de doença broncoconstrictora. Apresenta dificuldade respiratória e tosse, além de ansiedade. A ele é administrado brometo de ipratrópio (anticolinérgico) associado com fenoterol (simpaticomimético) por via inalatória. Quanto a essa associação, pode-se afirmar que: Quest.: 3 O brometo de ipratrópio atua como mucolítico e expectorante e o fenoterol, como agonista adrenérgico O brometo de ipratrópio é um antagonista colinérgico de receptores muscarínicos e o fenoterol atua como agonista adrenérgico de receptores beta. Ambos atuam como agonistas adrenérgicos ativando receptores beta 2. Foi incorreta, pois ambos apresentam o mesmo mecanismode ação As duas drogas promovem relaxamento do músculo liso bronquiolar a partir da ativação de receptores colinérgicos muscarínicos. A associação potencializa o efeito final 4. Absorção implica na passagem do fármaco, através de membranas biológicas, do local onde foi administrado até a circulação sanguínea. A absorção é alterada por diversos fatores, exceto: Quest.: 4 potencial hidrogeniônico área de absorção peso molecular proteínas plasmáticas solubilidade 5. O acido acetilsalicílico é uma das drogas mais amplamente utilizadas nos EUA cerca de 30 toneladas de aspirina. As indicações mais importantes são como analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios. As dores que podem ceder após o uso dessas drogas compreendem dores de pequena a moderada intensidade, sendo assim, assinale a alternativa que indica o uso correto da aspirina Quest.: 5 Neuralgia, mialgia, Dengue Cefaléia, neuralgia, mialgia Úlceras gástricas, artralgia, mialgia. Insuficiência renal, úlceras gástricas, cefaléia Todas as alternativas anteriores são falsas luno: ANDRÉIA SAMPAIO CAMPOS Disciplina: SDE3499 - FARMACODINÂMICA I Período Acad.: 2017.2 (G) 1. A formação dos segundos mensageiros diacilglicerol (DAG) e inositol 1,4,5-trifosfato (IP3) a partir da degradação do fosfatidil inositol 4,5-bifosfato (PIP2) está relacionada à ativação da: Quest.: 1 Guanilato Ciclase Fosfolipase C Fosfolipase A2 Catalase Adenilato ciciasse 2. Farmacologia é uma palavra de origem Grega cujo significado é Estudo dos Fármacos. Entende-se por Fármaco: Quest.: 2 Qualquer substância química que possa agir sobre um organismo vivo, produzindo alterações benéficas ou maléficas. Qualquer célula que causa mudança na função biológica através de suas funções químicas. Moléculas específicas do sistema biológico que interage com as células. Qualquer substância química que causa mudança na função biológica através de suas funções químicas. Tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade, abrangendo assim não só os agentes químicos como os físicos também. 3. São reações da Fase 1 da Biotransformação/Metabolização de Fármacos, exceto: Quest.: 3 N-Oxidação Desidrogenação Redução S-oxidação Conjugação 4. A Farmacocinética consiste de quatro etapas, uma absorção e outras três etapas que ocorrem simultaneamente: distribuição, biotransformação e eliminação do medicamento. Sendo a absorção dependente tanto de fatores ligados ao fármaco como de fatores ligados ao organismo, quais dos fatores abaixo relacionados NÃO influencia a absorção de medicamentos no trato gastrointestinal? Quest.: 4 fluxo sanguíneo no local da absorção forma farmacêutica velocidade de eliminação volume gástrico concentração da substância no local da absorção 5. Os fármacos ácidos serão melhor absorvidos em: Quest.: 5 Locais com pH ácido Locais de pH alcalino Locais de pH neutro Locais com pH básico Locais de pequena área absortiva 1. A AÇÃO DA EPINEFRINA EM RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS RESULTA NOS SEGUINTES EFEITOS: Quest.: 1 BRADICARDIA BRONCOCONSTRIÇÃO NDA BRONCODILATAÇÃO VASODILATAÇÃO PERIFERICA 2. A fase farmacodinâmica envolve o acoplamento do princípio ativo com os seus alvos moleculares farmacológicos. São características responsáveis pela seletividade dos fármacos, exceto: Quest.: 2 Interações químicas Capacidade de desintegração dos fármacos Capacidade de estabelecer ligações covalentes A estereoquímica dos fármacos Tamanho e características dos grupamentos químicos e substituintes 3. As reações de biotransformação de fármacos listadas abaixo, são classificadas como reações de fase II, exceto: Quest.: 3 Glicuronidação Oxidação Conjugação com a glutationa Acetilação Metilação 4. Um paciente dá entrada em um hospital com sinais de intoxicação por fenobarbital, um ácido fraco. O que poderia ser feito a este paciente para que a intoxicação diminuísse e a excreção aumentasse? Quest.: 4 A administração de um ácido forte A administração de uma base forte Acidificação da urina A administração de um antagonista do receptor de fenobarbital Alcalinização da urina 5. A biotransformação de fármacos no organismo humano é um processo complexo, uma vez das interações químicas do fármaco com a bioquímica humana. Sobre o processo de metabolização de princípios ativos, assinale a alternativa incorreta Quest.: 5 Os fármacos no organismo humano são considerados xenobióticos Nos hepatócitos há um complexo enzimático de hemoproteínas monooxigenases do complexo citocromo P 450 As principais mudanças químicas dos fármacos ocorre na fase I, uma vez que ocorre reações catabólicas, devido as reações de oxidação, redução e hidrólise O complexo de enzimas microssomais é constituído de cátion ferroso que se alterna em cátion férrico Na fase I de metabolização ocorre modificações químicas com a ácido glicurônico, glutationa e glicina Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINE) são largamente empregados no tratamento sintomático da dor e da hipertermia; entretanto, seus efeitos farmacológicos podem ser seguidos por efeitos colaterais e adversos de graus variados. Diante disto, assinale a opção incorreta. Quest.: 1 Em doses terapêuticas o uso de AAS, em crianças com quadros virais, pode desencadear a síndrome de Reye o que corrobora a escolha do paracetamol Os AINE atuam por inibição de subtipos da enzima ciclooxigenase (COX), inibindo a reação de síntese das protaglandinas que podem estar envolvidas nos processos inflamatórios Ao contrário dos anti-inflamatórios esteroidais (AIE), os AINE não provocam a Síndrome de Cushing O AAS pode ser utilizado clinicamente como antiagregante plaquetário devido à inibição da síntese de troboxano A2 Os inibidores seletivos da COX2, a exemplo do rofecoxibe, são isentos de toxicidade cardiovasculorenal, pois a COX2 não é constitutiva. 2. A constante busca por aprimoramentos na produção de alimentos se justifica, em parte, pela necessidade de obtenção de alimentos que apresentem menor ou nenhum grau de contaminação por agentes comumente utilizados no combate às pragas nas lavouras. Após um período de uso exacerbado de organoclorados de elevado efeito residual no ambiente, novas categorias emergiram de prevalência no uso, como os pesticidas agrícolas, com menor efeito residual, porém ainda com significativa toxicidade para o homem. A falta de controle e segurança na aplicação desses pesticidas tem produzido um significativo número de acidentes tóxico-ocupacionais a cada ano. Diante de um suposto quadro de intoxicação moderada com manifestações muscarínicas importantes por organofosforado, um farmacêutico poderia sugerir a seguinteabordagem terapêutica: Quest.: 2 Aplicar suporte ventilatório e uso de carvão ativado, para garantir a oxigenação necessária e diminuir a absorção intestinal do agente toxicante. Controlar a qualidade da ventilação pulmonar para preservar o fornecimento de oxigenação adequada e aplicar sulfato de atropina para estimular os receptores muscarínicos. Aplicar atropinização, sem a associação da pralidoxima, considerando que não há necessidade do reversor de colinesterase, pois se trata de uma inibição naturalmente reversível. Utilizar terapia única com a pralidoxima que, apesar de não ser efetiva sobre a colinesterase carbamila, é bastante eficaz sobre a colinesterase fosforada. Associar a administração de sulfato de atropina para diminuir a síndrome colinérgica, e pralidoxima, para promover a reversão do bloqueio da acetilcolinesterase. 3. O metabolismo dos fármacos em metabólitos mais hidrofílicos é essencial à sua eliminação do organismo. Com relação ao metabolismo dos fármacos, assinale a alternativa CORRETA: Quest.: 3 os pró-fármacos são convertidos de pronto em metabólitos biologicamente inativos os sistemas enzimáticos envolvidos na biotransformação dos fármacos estão localizados principalmente no intestino grosso, embora outros tecidos também tenham atividade metabólica entre as reações da fase I da biotransformação, incluem-se aquelas cujo objetivo é tornar o fármaco mais polar e mais reativo em geral, os conjugados resultantes da fase II são altamente apolares e inativos e são excretados na urina e nas fezes a metabolização ocorre concomitantemente as fases de distribuição e eliminação do fármaco 4. A dexametasona é um antiinflamatório esteroidal muito utilizado para doenças auto imunes e pacientes transplantados. Sobre os glicocorticoides marque a alternativa correta: Quest.: 4 Aumenta a produção de linfócitos, o que é responsável pela diminuição da rejeição de órgãos transplantados. É contra indicado para pacientes com pneumonia, por dificultar a inalação do ar em pacientes acometidos por esta patologia. A insuficiência adrenal é uma característica particular do uso agudo da dexametasona Pode ter como efeitos adversos hiperglicemia, edema, redistribuição de lipídeos e susceptibilidade a infecções. A retirada deve ser gradual quando o paciente utiliza este tipo de medicação somente por mais de um ano 5. Sobre a Fase I do processo de biotransformação de fármacos, marque a alternativa incorreta: Quest.: 5 Ocorre a conjugação com grupos polares como ácido glicurônico, glicina e o tripeptídeo glutationa O processo ocorre devido a presença de enzimas monooxigenases do complexo citocromo P 450 no interior dos hepatócitos Os fármacos metabolizados são biodisponibilizados e distribuídos para os tecidos São adicionados a estrutura química dos fármacos grupos reativos, como hidroxila, amina e sulfidrila As principais reações químicas nessa fase são de oxidação, hidrólise e redução
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