Farmacologia materiasssssss

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Farmacologia (aula 1)
OBJETIVOS GERAIS:
Capacitar o estudante de enfermagem a compreender as bases dos conceitos que norteiam a Farmacologia.
PLANO DE ENSINO FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM (SDE0286)
•INTRODUÇÃO FARMACOLOGIA 
•DESENVOLVIMENTO DE NOVOS FÁRMACOS 
•ASPECTOS MOLECULARES DA AÇÃO DOS FÁRMACOS 
•MEDIADORES QUÍMICOS 
•ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS 
•FARMACOCINÉTICA 
•FARMACODINÂMICA 
•FÁRMACOS DO SNA E SNC 
•FÁRMACOS NA SUSPENSÃO DA DOR 
•FÁRMACOS DE AÇÃO CARDÁCA E DIURÉTICA 
•ANTIBIÓTICOS 
•HIPOGLICEMIANTES 
•FÁRMACOS NA RESPOSTA IMUNOLÓGICA 
AVALIAÇÕES:
•AV1- 10,0 (prova) + SEM I* 
•AV2- 10,0 (prova) + SEM II* 
•AV3 -10,0 (prova) 
* SEMINÁRIOS I E II – (10,0 – dez ) 
*ATIVIDADES E ESTUDOS DIRIGIDOS (até 1 ponto na média final)
Livros:
1.Farmacologia – RANG & DALE 2.Farmacologia ilustrada CHAMPE 3. FARMACOLOGIA – Básica & Clínica BERTRAM G, KATZUNG 4. FARMACOLOGIA – SERIE INCRIVELMENTE FÁCIL 
HISTÓRICO 
O DESCONHECIMENTO: - -DAS CAUSAS DOS MALES 
-DOS SOFRIMENTOS 
- E COMO EVITÁ-LOS 
Levou o homem a considerar as enfermidades como produto de influências sobrenaturais.
REGISTROS
1.270aC – PentSao, tratado chinês sobre ervas medicinais. 
2.220aC - Código de Hamurabi mencionava punições para a prática inadequada exercida por “médicos” . 
1.550aC - Papiro de Ebers descreve numerosas doenças e cita cerca de 829 prescrições. 
450aC - Hipócrates por suas ideias é considerado o Pai da medicina. 
FARMACOLOGIA
Até os anos 20 predominou o uso de produtos naturais principalmente originados de plantas. 
Fitoterapia
 Como ciência é uma Disciplina relativamente nova reconhecida pela primeira vez na Alemanha - meados do séc. XVII.
Ponto Fundamental
O EMPREGO DE DROGAS PELO HOMEM VEM DO SEU DESEJO EM : 
• MELHORAR SUA QUALIDADE DE VIDA; 
• ALIVIAR OU SE POSSÍVEL ABOLIR A DOR; 
• PROLONGAR A VIDA. 
O QUE É FARMACOLOGIA?
 É a ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com o organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico( medicamento ).
SINONÍMIA
DROGA MEDICAMENTO
REMÉDIO FÁRMACO
Remédio: tem um sentido mais amplo que medicamento, compreende tudo que é empregado para a cura de uma doença ou promover o bem estar. Fármaco: substância de estrutura química definida que quando em um sistema biológico, modifica uma ou mais funções fisiológicas. Droga: matéria-prima de origem mineral, vegetal ou animal que contém um ou mais fármacos.
MEDICAMENTO: PRODUTO FARMACÊUTICO TÉCNICAMENTE ELABORADO
MAGISTRAL: QUANDO PREPARADO MEDIANTE MANIPULAÇÃO EM FARMÁCIAS À PARTIR DE FÓRMULA PRECRITA PELO MÉDICO.
OFICINAL: QUANDO O MEDICAMENTO CORRESPONDE A FORMULAÇÕES DESCRITAS NA FARMACOPÉIA O MEDICAMENTO É COMERCIALIZADO JÁ FORMULADO.
PRINCÍPIO ATIVO
 Representa a principal substância encontrada em um medicamento responsável pelo efeito terapêutico.
Remédio ou Veneno?
“... todas as substancias são venenos, não existe nenhuma que não seja. A dose correta diferencia um remédio de um veneno”.
Efeito benéfico Efeito adverso
Fármaco Agente tóxico
 Farmacologia Toxicologia
IDENTIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS
1.NOME QUÍMICO (IUPAC*):
N - ( 4-HIDROXIFENIL ) ACETAMIDA 
2. NOME GENÉRICO: PARACETAMOL 
3. NOME DE MARCA OU FANTASIA ( ® ) TYLENOL
FORMA FARMACÊUTICA 
Estado físico no qual um medicamento se apresenta:
Objetivo das diferentes formas: FACILITAR a:
Administração 
Absorção 
Fracionamento 
Posologia (dosagem) 
Conservação 
Formas:
Quanto ao estado físico:
Sólidos: pós, comprimidos, drágeas, pastilhas, pílulas, granulados, pallets, óvulos, supositórios.
Pastosos: cremes, pomadas, ingüentos, cataplasma.
Fluídos: aquosas, oleosas, suspensão, emulsão, xarope, elixir
Gasosos e Voláteis.
Vias de administração
Oral/enteral: Abosrção intestinal (V.O); Absorção sublingual (S.L)
Via Retal
Via Injetável: ID,SC,IM,EV/IV
Outras Vias
Inalatória. Ex: gases utilizados em anestesia e medicamentos contra asma.
Ocular; Intranasal; Dérmica; Vaginal (ex: droga para induzir o trabalho de parto).
Enfermagem e administração de medicamentos
 A administração de medicamento é um dos deveres de maior responsabilidade da equipe de enfermagem.
 Requer conhecimento de farmacologia e terapêutica no que diz respeito à ação, dosagem, efeitos colaterais, métodos e precauções na administração das drogas.
Teoria do queijo suíço
 Segundo essa teoria, que faz uma analogia ao queijo suíço, para que um erro aconteça, diversas barreiras precisam ser quebradas e os erros alinhados (ou buracos do queijo).
Paciente certo: Para certificar-se que a medicação será administrada no paciente certo, preconiza-se: 
•– Utilizar dois identificadores (como nome do paciente e data de nascimento) 
•– Questionar ao paciente, confirmar com a pulseira de identificação. 
•– Verificar se o nome corresponde ao nome identificado no leito, nome identificado no prontuário e nome identificado na PRESCRIÇÃO MÉDICA. 
•– Evitar dentro do possível internar duas pessoas com nomes similares na mesma enfermaria. 
•– Evitar, dentro do possível que o mesmo funcionário seja responsável pela prestação da assistência de enfermagem a dois pacientes com nomes similares.
2. Medicamento certo – Conferir se o nome do medicamento que tem em mãos é o que está prescrito. Antes de administrar, deve-se conferir o nome do medicamento com a prescrição médica. – Averiguar alergias. Pacientes que tenham alergia a alguma medicação devem ser identificados com pulseira e aviso no prontuário. Se houver associação de medicamentos (buscopam composto= dipirona + escopolamina), deve-se certificar-se de que o paciente não é alérgico a nenhum dos componentes.
3. Via certa – Verificar se a via de administração prescrita é a via tecnicamente recomendada para administrar determinado medicamento. 
– Verificar se o diluente (tipo e volume) foi prescrito. 
– Analisar se o medicamento tem compatibilidade com a via prescrita. Ver identificação da via na embalagem. 
– Avaliar a compatibilidade do medicamento com os produtos utilizados para sua administração (seringas, cateteres, sondas, equipos, e outros). 
– Esclarecer todas as dúvidas com a supervisão de enfermagem, prescritor ou farmacêutico previamente à administração do medicamento.
4. Hora certa -As medicações devem ser administradas sempre na hora prescrita, evitando atrasos. Nesta etapa devemos lembrar que: 
– A medicação deve ser preparada na hora da administração, de preferência à beira leito. 
– Em caso de medicações administradas após algum tempo do preparo devemos atentar para o período de estabilidade (como quimioterápicos) e também para a forma de armazenamento. 
– A antecipação ou o atraso da administração em relação ao horário predefinido somente poderá ser feito com o consentimento do enfermeiro e do prescritor.
5. Dose certa – Conferir atentamente a dose prescrita para o medicamento. Doses escritas com “zero”, “vírgula” e “ponto” devem receber atenção redobrada, conferindo as dúvidas com o prescritor sobre a dose desejada, pois podem redundar em doses 10 ou 100 vezes superiores à desejada. – Verificar a unidade de medida utilizada na prescrição, em caso de dúvida ou medidas imprecisas (colher de chá, colher de sopa, ampola), consultar o prescritor e solicitar a prescrição de uma unidade de medida do sistema métrico. – Conferir a velocidade de gotejamento. Realizar dupla checagem dos cálculos para o preparo e programação de bomba para administração de medicamentos potencialmente perigosos ou de alta vigilância.
6. Registro certo da administração-O registro de todas as ocorrências relacionadas a administração de medicações é um importante instrumento para garantir a segurança do paciente na continuidadedos cuidados. Anote com atenção, clareza e detalhes importantes. Registre: – Na prescrição o horário da administração do medicamento e cheque! – Na anotação de enfermagem, registre o medicamento administrado e justifique em casos de adiamentos, cancelamentos, desabastecimento, recusa do paciente e eventos adversos.
7. Orientação certa - A orientação correta refere-se tanto ao profissional quanto ao paciente! 
Qualquer dúvida deve ser esclarecida antes de administrar a medicação 
De acordo com os 10 passos para segurança do paciente, o paciente também é uma barreira para prevenir erros e deve ser envolvido na segurança de sua assistência! Devemos informar o paciente sobre qual medicamento está sendo administrado (nome), para que “serve” (indicação), a dose e a frequência que será administrado.
8.Forma certa-
9. Resposta certa -Nessa última etapa devemos observar cuidadosamente o paciente, para identificar se o medicamento teve o efeito desejado. Registrar em prontuário e informar ao prescritor, todos os efeitos diferentes (em intensidade e forma) do esperado para o medicamento. Devemos considerar o que o paciente ou familiar relata e nunca menosprezar ou desprezar as informações concedidas.
10. Aspecto certo do medicamento -Observar o aspecto de cor, textura, transparência, odor, de acordo com a forma farmacêutica e referência do fabricante.
11.Validade certa -Observar e registrar a validade do medicamento antes da administração do mesmo.
 
DESENVOLVIMENTO
DE
UM
NOVO
FÁRMACO
DEPOIS DOS ENSAIOS PRÉ-CLÍNICOS
PERÍODO CLÍNICO
 DEPOIS QUE UMA DROGA É CONSIDERADA APTA A SER ESTUDADA EM SERES HUMANOS DEVE-SE FAZER AO FDA UMA “NOTICE OF CLAIMED INVESTIGATIONAL FOR A NEW DRUG’’ = IND 
PETIÇÃO PARA INVESTIGAR UMA NOVA DROGA REQUER: 
a. INFORMAÇÃO SOBRE A COMPOSIÇÃO E A ORIGEM DA DROGA 
b. INFORMAÇÕES SOBRE SUA FABRICAÇÃO 
c. TODOS OS DADOS DOS ESTUDOS EM ANIMAIS 
d. PLANOS E PROTOCOLOS CLÍNICOS 
e. NOMES E CREDENCIAIS DOS MÉDICOS PESQUISADORES
PERÍODO CLÍNICO
 ENVOLVE QUATRO FASES: 
FASE I : DEFINE SEGURANÇA 
FASE II: DEFINE EFICÁCIA E POSOLOGIA 
FASE III: VERIFICA EFICÁCIA E REAÇÕES ADVERSAS 
FASE IV: COMERCIALIZAÇÃO FARMACOVIGILÂNCIA
FASE CLÍNICA FASES 1 e 2
•Primeira administração em humanos 
•Empregar um pequeno número de voluntários 
[ em geral de 20 – 80 ] 
•Avaliar seus efeitos e reações adversas em voluntáruios saudáveis. 
•Se a droga for tóxica empregar em indivíduos com doenças. 
•Avaliar a farmacocinética, metabolismo e segurança 
•Testes simples 
Desenvolvimento FASE 3
 AMPLIAÇÃO DOS EXPERIMENTOS ENVOLVENDO UM GRANDE NÚMERO DE PACIENTES. 
OS ESTUDOS VISAM PRINCIPALMENTE AVALIAR A EFICÁCIA, SEGURANÇA, REAÇÕES ADVERSAS E COMPARAR COM OUTROS FÁRMACOS JÁ CONHECIDOS. 
EM GERAL ADOTAM-SE TESTES DUPLO-CEGO.
Desenvolvimento de novas drogas [ NDA = new drug application ]
•Todos os dados obtidos nas fase pré-clínica e clínica são submetidas ao FDA para avaliação. 
•Revisão leva alguns anos. 
•Aprovação baseia-se 
•Eficácia 
•Toxicidade 
•Necessidade 
Desenvolvimento Fase 4
 Farmacovigilância post marketing. Monitorar a eficácia e segurança durante o emprego clínico.
ATIVIDADE SUGERIDA
Discussão sobre P&D de novos fármacos:
• FOSFOETANOLAMINA 
•Medicamentos para doenças negligenciados (A DNDi – iniciativa da OMS ) 
-DOENÇA DE CHAGAS; 
-LEPRA; 
-ELEFANTÍASE,... 
•FILME SOBRE O TRASTUZUMABE OU TRASTUZUMAB (NOME COMERCIAL: HERCEPTIN®).
Farmacologia
Farmacocinética e Farmacodinâmica
FARMACOCINÉTICA (Aula 2)
Farmacocinética (gregokinetós=móvel) estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo.
Definição: É o estudo do movimento de uma substância química,em particular, um fármaco no interior de um organismo vivo.
Biodisponibilidade: é a fração de um fármaco administrado que é levado à circulação sistêmica.
Bioequivalência: quando um fármaco pode ser substituído por outro sem conseqüências clinicas adversas.
Tempo meia ( ½) vida: é o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco chegue 50%. É utilizado para o calculo da dosagem.
Estado de equilíbrio estável: indica quando o fármaco atinge a concentração terapêutica.
Importância prática:
1)Determinação adequada da posologia de acordo com:
Forma farmacêutica
Dose indicada no caso clínico
Intervalo entre as doses
Vias de administração
Importância pratica:
Reajuste da posologia, quando necessário, de acordo com a resposta clinica. 
Melhor compreensão da ação dos fármacos, pois a intensidade e a duração dos efeitos dependem dos processos farmacocinéticos.
Posologia em situações especiais. 
Atuação sobre proteínas-alvo:
Enzimas; Transportadores; Canais de íons; Receptores.
Especificidade: Recíproca entre substancias e ligantes. (substancia se liga somente em determinados alvos e os alvos só reconhecem determinada substancia).
Nenhum fármaco é totalmente especifico; o aumento da dose faz com que ele atue em outros alvos diferentes provocando efeitos colaterais.
ABSORÇÃO; DISTRIBUIÇÃO; METABOLISMO (BIOTRANSFORMAÇÃO); EXCREÇÃO. Sigla: ADME
Cinética Ordem Zero
 A velocidade de transferência da droga não depende da concentração. A velocidade transferência do compartimento 1 para o 2 é constante, em relação ao tempo.
Cinética de 1ª ordem
 A velocidade com que a droga sai de um compartimento do organismo é proporcional a sua concentração. Ex: processo fisiológico que segue esta cinética: absorção; distribuição; elearcence renal e metabolismo.
Cinética de Michaelis-Menten: Ocorre um fenômeno de saturação nas concentrações mais elevadas da droga.
Fatores que podem influenciar os processos farmacocinéticos
Absorção
 É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a circulação sanguínea.
 A velocidade e a eficiência da absorção vão depender entre outros fatores da via de administração.
 O fármaco precisa estar presente em concentrações adequadas nos seus locais de ação para produzir seus efeitos característicos. 
Passagem dos fármacos por membranas biológicas
 A absorção dos fármacos na maior parte das vezes ocorre por processos passivos.
Distribuição
 Após alcançar a circulação sistêmica, a passagem do fármaco ou sua capacitação por qualquer tecido dependem de vários fatores: propriedades físico-químicas, tamanho molecular, tamanho do tecido e fluxo sanguíneo tecidual.
 Fármacos ligados à proteínas e hidrossolúveis ficam principalmente no compartimento plasmático. Fármacos lipossolúveis acumulam-se no tecido adiposo.
Biotransformação ou Metabolismo
 O fígado é o principal órgão de biotransformação de medicamentos, embora algumas drogas sejam biotransformadas no plasma e intestino.
 A biotransformação (metabolismo) das drogas que ocorre no fígado envolve dois tipos de reações bioquímicas, conhecidos como reações de fase I e de fase II (ou metabolismo I e metabolismo II).
Eliminação
 Os fármacos são eliminados do organismo por biotransformação e excreção. Rins e fígado.
Fígado: biotransformação – enzimas capazes de reduzir, oxidar, hidrolisar ou conjugar compostos.
Rins: excreção dos fármacos e seus metabólicos: fármacos excretados na bile e eliminados nas fezes.
Pulmões: drogas voláteis
Farmacodinâmica (Aula 3)
Fase farmacêutica:
Dose administrada
Desintegração do medicamento
Dissolução da substancia ativa
Fase farmacocinética
Absorção
Distribuição
Metabolização/ Biotransformação
Excreção
FASE FARMACODINAMICA 
Interação X Droga receptor
Farmacodinâmica
 É a ciência que estuda a inter-relação da concentração de um fármaco e a estrutura alvo, bem como o respectivo Mecanismo de Ação.
Estudo de ações e efeitos de fármacos e seus mecanismos de ação no organismo.
Um fármaco pode: 
- Modificar a função da célula;
 - Modificar a taxa da função celular.
Conclusão
 O efeito de um medicamento irá depender das suas funções que uma célula é capaz de executar.
Um fármaco pode alterara função da célula alvo ao:
- Modificar o ambiente físico ou químico da célula;
- Interagir com um receptor (membrana ou interior da célula).
Ação: eficácia dos medicamentos surgimento de reações adversas.
Especificas: combate a causa da doença (Antibióticos).
Inespecíficas: aliviam manifestações clinicas (Analgésicos).
Mecanismo de ação
 Descrição de processos moleculares que permitem a atuação do fármaco.
-Múltiplos efeitos: Atropina
- Múltiplos mecanismos de ação: anti-histamínico.
 Alguns medicamentos são relativamente não seletivos, atuando em muitos tecidos ou órgãos diferentes, o que explica a atropina, uma substancia administrada com o objetivo de relaxar os músculos no trato gastrointestinal, também pode relaxar os músculos do olho e do trato respiratório, além de diminuir a secreção das glândulas sudoríparas e mucosas.
Uso Terapêutico dos fármacos depende:
- Propriedades farmacêuticas:
Eficácia; (Quantificação do efeito benéfico)
Efetividade; (Segurança + esquema de administração)
Segurança. (Efeito benéfico X nocivo)
Ações de fármacos mediadas por receptores
Sobre os receptores...
Fármaco não seletivo
Atua em vários receptores - efeitos
Os receptores pode ser classificado pelo efeito especifico
Ex: receptores beta
FC
Relaxa os brônquios
Beta 1 (Coração)
Beta 2 (músculo dos olhos e células glandulares)
Família de Receptores
Acoplados a proteína G
Canal iônico ativado por ligante
Enzima operada por ligante
Reguladores da síntese protéica.
A Interação Fármaco – Receptor
Caracterizada por afinidade: capacidade de ligação
Atividade intrínseca:
Gera resposta farmacológica após acoplamento;
Especificidade química:
Receptor só aceita fármaco de estrutura similar
Reversibilidade:
Forças ligantes são transitórias
A Interação Fármaco – Receptor
Receptor agonistas
Total; e Parcial
Receptores antagonistas
Antagonistas Competitivos: alta afinidade, mas não produz resposta compete com o agonista pelos sítios receptores.
 Não competitivo: Impede a resposta do agonista sem bloquear o receptor. Liga-se aos sítios receptores e bloqueia os efeitos do agonista.
Potencia
Fármaco X= dose: 50 Fármaco Y= dose: 20
Quantidade relativa necessária deste fármaco para produzir uma resposta desejada.
Ações de fármacos não mediadas por receptores
Antiácidos, anestésicos gerais inalatórios,
 diuréticos osmóticos e outros.