Aula 01 Farmacocinética

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02/03/2015
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Introdução à 
Farmacologia
Prof. Drd. Rafael Sampaio.
Farmacologia
 Conceito:
 Estuda substâncias
químicas capazes de
alterar as funções
dos organismos
vivos.
Divisões da Farmacologia
Farmacocinética
 Representa “o que o
organismo faz com a
droga”.
 Estuda os mecanismo
de:
 Absorção;
 Distribuição;
 Metabolismo;
 Excreção dos fármacos.
Divisões da Farmacologia
Farmacodinâmica
Estuda os efeitos
bioquímicos,
fisiológicos e o
mecanismo de ação
dos fámacos.
“Estuda o que a droga faz com o 
organismo”.
Farmacocinética  Para produzir o efeito 
farmacológico o 
fármaco deve atingir 
concentração 
adequada no local 
de ação.
Farmacocinética
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Passagem de drogas através da
membrana (barreiras celulares)
 Difusão passiva (fármacos lipossolúveis)
 Transporte através de poros da membrana
(fármacos pequenos 0,4nm e hidrossolúveis)
 Transporte mediado por carreador
 Transporte ativo (gasto de energia)
 Difusão facilitada (sem gasto energético)
 Transporte vesicular (Pinocitose).
Permeação
Passagem pelas membranas 
por difusão
 Lipossolubilidade
Substâncias não polares dissolvem­se em 
solventes não polares (lipídeos)
 pH:
Determina o grau de ionização da molécula
Altera velocidade de ionização/absorção
Efeito do pH na difusão de 
fármacos
 A maioria dos fármacos são ácidos ou bases
fracas, podendo existir na forma ionizada ou não
ionizada, variando a razão entre as duas formas
com o pH.
Ácidos Fracos:
Bases Fracas:
ABSORÇÃO
É a transferência de um fármaco desde o 
seu local de administração até a 
corrente circulatória.
 A rapidez de ação da droga depende da 
velocidade de absorção.
Absorção:
Fatores que afetam a absorção
 Lipossolubilidade do fármaco;
 Forma farmacêutica;
 Via de administração;
 Peso molecular;
 Velocidade de dissolução;
 Pka.
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ABSORÇÃO
 Velocidade de absorção varia com as 
formas:
Soluções
Suspensões
Pó
Cápsula
Comprimido
Drágea
Distribuição
 Disseminação da droga na circulação,
líquido intersticial e células
Distribuição
 Fração livre aumenta com:
Hipoalbuminemia (cirrose, 
síndrome nefrótica, desnutrição 
grave e uremia)
Velhice (↓capacidade de ligação)
Gestação (hemodiluição)
Distribuição
 Barreiras anatômicas:
 Barreira hematoencefálica
BHE: dificulta chegada do fármaco ao
SNC
 Barreira placentária
Pode induzir reações indesejáveis ao feto
(morfina e talidomida)
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Metabolização (Biotransformação)
 Processo de alteração química dos 
fármacos no organismo
 OBJETIVO: conversão em produtos polares 
para sua ­excreção e volume de 
distribuição;
 ONDE OCORRE:
 Fígado (principal local) ­ Enzimas encontradas 
no retículo endoplasmático liso
 Rins, pulmões, epitélio GI.
IDADE
DIETA
DOENÇAS HEPATICAS
INDUTORES E INIBIDORES 
ENZIMÁTICOS
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Excreção
 A excreção dos fármacos refere­se ao
processo pelo qual um fármaco ou
metabólito é eliminado do organismo.
Vias de Eliminação
 O rim é o mais importante órgão de
excreção.
 O trato biliar e as fezes constituem
importantes vias de excreção de alguns
fármacos que são metabolizados no fígado
EXCREÇÃO ATRAVÉS DA URINA:
Vias de Eliminação
 Também podem ser excretados no ar
expirado, suor, saliva, lágrimas e leite (são
lipossolúveis e não­ionizados)