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UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ CAMPUS SENADOR HELVÍDIO NUNES DE BARROS BACHARELADO EM ENFERMAGEM DISCIPLINA: FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM PROFESSOR: ANDRÉ SANTOS ANTI-HELMÍNTICOS E ANTIPROTOZOÁRIOS CAMILA GERDANE IRLLA CAROLINE JEFFERSON VIANA LUANA OLIVEIRA MAYRA LIMA MARLUZA GREYCE NAIANE OLIVEIRA PAULIANY ALVES TALITHA ALENCAR PICOS – PI 2012 CAMILA GERDANE IRLLA CAROLINE JEFFERSON VIANA LUANA OLIVEIRA MAYRA LIMA MARLUZA GREYCE NAIANE OLIVEIRA PAULIANY ALVES TALITHA ALENCAR ANTI-HELMÍNTICOS E ANTIPROTOZOÁRIOS Trabalho apresentado à Disciplina Farmacologia, solicitado pelo professor André Santos, como requisito para obtenção de nota no curso de Bacharelado em Enfermagem pela Universidade Federal do Piauí – UFPI. PICOS – PI 2012 ANTI - HELMÍNTICOS DROGAS DISPONÍVEIS NO PSF: Albendazol – comprimido mastigável 400mg; Ivermectina – comprimido 6mg; Mebendazol – suspensão oral 20mg/ml frasco. FÁRMACOS ANTI – HELMÍNTICOS COMERCIALIZADOS NO BRASIL Mebendazol o NOMES COMERCIAIS: Geophagol, Helmizil, Mebendazol, Multielmin, Necamin, Novelmin, Panfugan, Pantelmin, Paraverm, Sirben, Vermiben, Vermoplex. o MECANISMO DE AÇÃO: Tem ação vermicida, por inibir a captação ou a utilização da glicose pelo parasita, além de reduzir a produção e o nível do ATP e a respiração, resultando daí imobilização e morte lenta do parasita. Além disso, inibe o metabolismo anaeróbico fundamental para muitos helmintos. o EFEITOS TERAPÊUTICOS: Eliminação de parasitos, ovos e cistos hidáticos (vermicida e ovacida) o APRESENTAÇÕES: Comprimidos de 100mg ou 500mg. Frascos com 30ml ou 40ml (100mg/5ml) de suspensão oral. Vias de administração: oral e intravenosa. o POSOLOGIA: Dose oral única. 7,5 a 10 mg/kg. Três vezes em intervalo de quatorze dias. Devem-se administrar corticosteroides concomitantemente no caso de infecções graves. o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade. O mebendazol é teratogênico em animais, e, por conseguinte, seu uso é contraindicado durante a gravidez. Gestação ou lactação. Crianças com menos de 2 anos e deve ser utilizado com cautela em pacientes com cirrose. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal, broncoespasmos, cefaleia, sudorese, fadiga e fraqueza. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: O uso concomitante de carbamazepina ou de fenitoína pode diminuir os níveis plasmáticos do mebendazol, enquanto a cimetidina produz aumento dos níveis plasmáticos. Albendazol o NOMES COMERCIAIS: Albendazol, Alin, Zentel, Zolben, Monozol. o MECANISMO DE AÇÃO: Inibe a polimerização da B tubulina livre, interferindo na captação de glicose dependente de microtúbulos. o EFEITOS TERAPÊUTICOS: Atua contra os nematódeos ao inibir a síntese de microtúbulos. O albendazol também exerce efeitos larvicidas na doença hidática, cisticercose, ascaridíase e na ancilostomíase, bem como efeitos ovicidas na ascaridíase, ancilostomíase e tricuríase. o APRESENTAÇÕES: Comprimidos de 200mg ou 400mg. Frascos com 10ml (40mg/ml) de suspensão oral. o POSOLOGIA: Ascaridíase, tricuríase e infecções por ancilóstomos e oxiúrios: Dose única. Oral, de 400mg. Doença hidática: Dose de 400mg, 2 vezes ao dia, durante as refeições, durante um mês ou mais. Neurocisticercose: Dose de 400mg, 2 vezes ao dia, por um período de 21 dias. Geralmente é administrada em conjunto com corticosteroides. Outras infecções: Larvas migrans cutânea: 400mg ao dia, durante 3 dias. Capilaríase intestinal: 400mg ao dia, durante 10 dias. Triquinose: 400mg, 2 vezes ao dia, durante 1-2 semanas. o CONTRAINDICAÇÕES: O fármaco não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida a outros agentes benzimidazóis ou pacientes com cirrose. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Dermatológicas: prurido, alopecia (reversível). GI: dor epigástrica, diarreia, náusea, vômito, boca seca. SNC: cefaleia, tontura. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Pode ter sua concentração aumentada com: cimetidina, corticosteroides, praziquantel. Praziquantel o NOMES COMERCIAIS: Cestox, Cisticid o MECANISMO DE AÇÃO: Aumenta a permeabilidade celular do helminto, o que resulta em perda do cálcio intracelular, contrações maciças e paralisia da musculatura com a quebra da integridade do organismo. Também causa vacuolização e desintegração dos fagócitos, provocando a morte do parasita. o EFEITOS TERAPÊUTICOS: Serve para cisticercose, esquistossomose, himenolepíase, neurocisticercose, teníase. o APRESENTAÇÕES: Comprimido de 150mg ou 500mg. o POSOLOGIA: Uso oral com alimento. Adultos e crianças acima de 4 anos: Teníase: 5 a 10mg/kg, dose única, pela manhã. Himenolepíase: 15 a 25mg/kg, dose única pela manhã. Repetir a dose após 10 dias. Cisticercose: 30mg/kg, divididos em três tomadas, com intervalo de 4 a 6 horas entre elas, durante 7 dias. Neurocisticercose: Tratamento hospitalar. Esquistossomose: 2 doses de 20mg/kg num único dia. Crianças com menos de 4 anos: Doses não estabelecidas. o CONTRAINDICAÇÕES: Não amamentar até 72 horas, depois da última dose. Hipersensibilidade. Cisticercose ocular (a droga não atinge concentrações terapêuticas no humor aquoso, portanto não destrói a larva, mas pode danificá-la temporariamente e causar reações inflamatórias lesivas ao tecido ocular). o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Dermatológicas: Aumento da sudorese. GI: Dor abdominal, náuseas, diarreia e vômito. Hepáticas: Aumento das enzimas (discretas). SNC: Sonolência, cefaléia e tontura. Outros: Reações alérgicas (urticária, erupções cutâneas pruriginosas, eosofilia e febre; todas devidas as substâncias liberadas na corrente circulatória, após a morte dos parasitas). o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Carbamazepina, dexametasona e fenitoína: possível diminuição do nível sanguíneo do praziquantel. Piperazina o NOMES COMERCIAIS: Veroverme o MECANISMO DE AÇÃO: Inibe reversivelmente a transmissão neuromuscular no verme ao atuar como ácido GABA, neurotransmissor inibitório dos canais de cloreto regulados por GABA no músculo do nematódeo. Anit-helmíntico ativo contra Ascaris lumbricoides e Enterobius vemicularis. o APRESENTAÇÕES: Frasco com 60ml (130mg/ml) de xarope. o POSOLOGIA: Uso oral. Com o estômago vazio 1 hora antes das refeições. Adultos: Oxiuríase – 65mg/kg. Durante 7 dias. Ascaridíase – 3,5g dose única diária por 2 dias consecutivos. Crianças: Oxiuríase – 65mg/kg. Durante 7 dias. Ascaridíase – 75mg/kg dose única por 2 dias consecutivos. o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade, insuficiência hepática ou renal, antecedentes convulsivos, gestações, lactação. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Dermatológicas: Urticária. GI: Náusea, vômito, diarreia e cólica abdominal. Músculo esqueléticas: Fraqueza muscular. Oftalmológicas: Distúrbios visuais. SNC: Cefaléia,vertigem. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Pode antagonizar a ação do pirantel na ascaridíase. Pode intensificar as reações adversas de fenotiazinas (clorpromazina) Pirantel o NOMES COMERCIAIS: Ascarical o MECANISMO DE AÇÃO: Age por bloqueio neuromuscular paralisando o verme. O verme é expelido pelos movimentos intestinais, nas fezes. Não é vermicida, nem ovicida. O produto é muito pouco absorvido, sendo sua ação local. o APRESENTAÇÕES: Frasco com 45ml (250mg/15ml) de solução oral, comprimidos de 250mg. o POSOLOGIA: Uso oral. Com alimento. Adultos e crianças com 2 ou mais anos 11mg/kg, dose única. Crianças até 2 anos de idade: doses não estabelecidas. o CONTRAINDICAÇÕES: Gestação (principalmente no primeiro trimestre). Crianças menores de 2 anos. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): CV: Palpitações. Dermatológicas: rash. GI: Náusea, vômito, diarreia e cólica abdominal, dor epigástrica. Hepáticas: Alterações em TGO. SNC: Anorexia, cefaléia, insônia, tontura, convulsão, encefalopatia e sonolência. Outras: febre. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Álcool: Reações do tipo dissulfiram. Piperazina: Recomenda-se evitar o uso concomitante. Niclosamida o NOMES COMERCIAIS: Atenase o MECANISMO DE AÇÃO: Inibe a fosforilação oxidativa das mitocôndrias dos cestódios, causando sua morte. o APRESENTAÇÕES: Comprimidos mastigáveis de 500mg. o POSOLOGIA: Uso oral. Na hora do jantar: Um dia antes tomar apenas chá ou suco de frutas Na manhã do dia seguinte: Ingerir os comprimidos com um pouco de água em jejum, mastigando-os. Uma hora depois, efetuar a primeira refeição. Adultos: Teníase – dose de 2g. Himenolepíase – 2g, pela manhã, dose única durante 7 dias consecutivos. Crianças: Teníase - a dose total é de 1g. Tomar 500mg e após uma hora mais 500mg. Crianças menores de 2 anos de idade: Doses não estabelecidas. o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Dermatológicas: rash. GI: Náusea, vômito, gosto amargo, diarreia, prurido anal. SNC: Anorexia, cefaléia, tontura e sonolência. Outras: irritação na boca. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Nenhuma significativa. Levamisol o NOMES COMERCIAIS: Ascaridil o MECANISMO DE AÇÃO: Restaura a função imunológica deprimida, incluindo a formação de anticorpos, resposta das células T, fagocitose e quimiotaxia. Possui também atividade colinérgica. o EFEITOS TERAPÊUTICOS: Aumento da resposta imunológica à presença de tumor quando usada em combinação com o fluorouracil. o APRESENTAÇÕES: Comprimidos de 80mg (crianças) ou 150mg (adultos). o POSOLOGIA: Uso oral. Dose única. Inteiro ou dissolvido em um pouco de água antes de dormir. Adulto - 150mg. Lactentes até um ano – 40mg De um a sete anos – 80mg. Acima de sete anos – 150mg. o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade, gestação. Uso cuidadosamente nos casos de depressão da medula óssea, outras doenças crônicas debilitantes e em paciente em idade fértil. Lactação ou crianças: segurança ainda não estabelecida. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): (Uso combinado com o fluorouracil) Dermatológicas: alopecia, dermatite, prurido, despigmentação da pele. GI: Náusea, vômito, estomatite, diarreia, dor abdominal, disgeusia, flatulência, dispepsia. Hematológicos: agranulocitose, anemia, leucopenia e trombocitopenia. Músculo esquelético: artralgia e mialgia. Neurológicas: ataxia e parestesia. Oftalmológicas: Lacrimação anormal, visão borrada e conjuntivite. Otorrinolaringológicas: alteração do olfato. SNC: Anorexia, fadiga, ansiedade, depressão, cefaléia, tontura, esquecimento, nervosismo e sonolência. Outras: calafrios e febre. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Álcool: Possível desenvolvimento de reações do tipo dissulfiram. Antineoplásico ou radioterapia: aumento da depressão da medula óssea. Fenitoína: possíveis aumentos dos níveis séricos e maior risco de toxicidade Varfarina: possível aumento dos efeitos dessa droga. Ivermectina o NOMES COMERCIAIS: Ivermec, lerverctin, reverctina o MECANISMO DE AÇÃO: Age eliminando os vermes ao abrir os canais de cloreto regulados por glutamato e ao aumentar a condutância do cloreto, ou através de sua ligação a um novo sítio alostérico sobre o receptor nicotínico da acetilcolina, causando aumento da transmissão com consequente paralisia motora. o APRESENTAÇÕES: Comprimidos de 6mg. o POSOLOGIA: Uso oral. Com o estômago vazio; uma hora antes da primeira refeição. Adultos: Oncocercose – dose única, de 150mcg/kg. Repetir em intervalos de 3 a 12 meses. Estrongiloidíase – dose única de 200mcg/kg. Filariose – dose única, variando de 20 a 200mcg/kg. Crianças com menos de 15kg: eficácia e segurança não estabelecidas. o CONTRAINDICAÇÕES: Asma brônquica e amamentação. Hipersensibilidade. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Reações relacionadas a morte das microfilárias (reação de mazzotti) o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Não deve ser associado com drogas que potencializam a atividade do GABA, como: barbituratos; benzodiazepínicos; ácido valpróico. Oxamniquina o NOMES COMERCIAIS: Mansil o MECANISMO DE AÇÃO: Desloca os parasitas das veias mesentéricas para o fígado. No fígado o parasita é morto pelas defesas do hospedeiro. Os machos são mais susceptíveis que as fêmeas, mas o tratamento efetivo faz com que as fêmeas não depositem mais ovos. o APRESENTAÇÕES: Cápsula, 250mg. Suspensão oral, 50mg/ml. o POSOLOGIA: Tratamento de infecções por schistosoma mansoni v.o (adultos 15mg/kg) v.o (crianças menores de 12 anos, 20mg/kg). o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade. Gestação ou lactação. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Dermatológicas: urticária. Ex. Laboratoriais: alterações nas enzimas hepáticas. GI: náusea, vômito e dor abdominal. SNC: delírio, alucinação, cefaléia, tontura e sonolência. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Nenhuma significativa. Tiabendazol o NOMES COMERCIAIS: Thiaben, foldan, tiabiose, tiadol. o MECANISMO DE AÇÃO: Inibe a polimerização da B tubulina livre, interferindo na captação de glicose dependente de microtúbulos. o APRESENTAÇÕES: Comprimidos de 500mg, frasco com 40ml (250mg/5ml) de suspensão oral. Frascos com 50ml de loção. Bisnaga com 45g de pomada, bisnaga com 45g de creme, sabonete de 75g ou 70g. o POSOLOGIA: Uso oral. Após refeições. Os comprimidos devem ser tomados com água, leite ou suco. Adultos e crianças: 50mg/kg. Dose única. Uso tópico. Adultos e crianças: Pomada ou solução. Escabiose – À noite, após tomar banho, secar a pele e aplicar sobre as áreas lesadas friccionando levemente. Na manhã seguinte tomar outro banho e aplicar novamente a pomada em menor quantidade. Repetir durante cinco dias. Larvas migrans – Friccionar durante 5 minutos três vezes ao dia, na extremidade ativa das trilhas ou túneis. Repetir o tratamento por três a cinco dias. o CONTRAINDICAÇÕES: Úlcera ativa, do estômago e duodeno. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): CV: hipotensão. Dermatológicas: rash, prurido, eritema multiforme. GI: náusea, vômito e diarréia. SNC: anorexia, deficiência na coordenação motora, tremor, sonolência, cansaço, cefaleia e tontura. Outras: linfoadenopatia, febre e rubor. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Aumentar a concentração e os efeitos tóxicos da teofilina. Pode provocar o aumento das reações adversas com derivados da xantina. ANTIPROTOZOÁRIOS DROGAS DISPONÍVEIS NO PSF: Benzoilmetronidazol – suspensão oral 40mg/ml frasco (equivalente a 25mg de metronidazol) Metronidazol – comprimido 250mg Tinidazol – comprimido 500mg. Ácido folínico/ folinato de cálcio - comprimido 15mg Clindamicina/ clonidrato – cápsula 300mg Espiramicina – comprimido 500mg (equivalente a 1.500.000 UL) Pirimetamina – comprimido 25mg Sulfadiazina – comprimido 500mg FÁRMACOS ANTIPROTOZOÁRIOS COMERCIALIZADOS NO BRASIL: Metronidazol o NOMES COMERCIAIS: Flagyl, dazolston, gelmin, metronin, metronix, metroval, odonid, polibiotic, rozex, tricomin. o MECANISMO DE AÇÃO: Provoca modificação no DNA do trofozoíta por produtos tóxicos de oxigênio formados pelo parasita a partir do fármaco. o EFEITOS TERAPÊUTICOS: Bactericida, tricomonicida ou amebicida; espectro mais notável contra bactérias anaeróbicas (bacteroides, clostridium) e também contra trichomonas vaginalis, entamoeba histolytica, giárdia lamblia, helycobacter pylori e clostridium difficile. o APRESENTAÇÕES: Suspensão oral: 40mg/ml (4%) Injetável: 500mg/ 100ml Comprimido: 250mg Comprimido: 400mg Geléia vaginal: 500mg/ 5g. o POSOLOGIA: Via oral. Tomar durante as refeições. Adultos: Tricomoníase – 2g, dose única. Vaginite – 800 a 1.200 mg/dia durante 7 dias. Infusão intravenosa. Adultos e crianças acima de 12 anos: 500mg a cada 8 horas ou 1,5g em dose única. Uso vaginal. Um aplicador cheio, 5g ao deitar durante 10 a 20 dias seguidos. o CONTRAINDICAÇÕES: Diminuição grave da função hepática, doença ativa orgânica do sistema nervoso central incluindo epilepsia; história de discrasias sanguíneas. Não amamentar. Para quem tem alergia ao imidazol. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Boca seca, dor de cabeça, perda de apetite, náuseas, gosto metálico. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Pode ter sua ação diminuída por barbituratos, pode aumentar a ação de anticoagulantes orais como a hidantoína, pode sofrer ou provocar aumento das reações adversas com álcool, lítio e dissulfiram. Artemeter o NOMES COMERCIAIS: Paluther, artemexil o MECANISMO DE AÇÃO: O mecanismo de ação é desconhecido e pode envolver lesão da membrana do parasita por radicais livres com centro de carbono (gerados pela desagregação da protopofirina IX ferrosa) ou aquilação covalente de proteínas. o EFEITOS TERAPÊUTICOS: Recomendado no tratamento da malária grave. o APRESENTAÇÕES: Solução injetável. 80 mg /1ml. o POSOLOGIA: Uso injetável. via intramuscular. Adultos: Dose total do tratamento: 480mg, podendo ser dividida em três a cinco dias. Crianças: Dose total do tratamento: 9,6 mg/kg, podendo ser dividida em três a cinco dias. o CONTRAINDICAÇÕES: Gestação (principalmente nos primeiros meses), mulheres em idade fértil, e não amamentar. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): CV: Alterações no ECG, espontaneamente regressivas (eventualmente bradicardia e raramente bloqueio auricoloventricular) Ex. Laboratoriais: Elevação (transitória e moderada) das transamisases epáticas – TGO, TGP, (raras). TGI: Náusea, vômito, dor abdominal, diarreia (raras; com remissão ainda durante o tratamento). Hematológicas: Diminuição de reticulócitos (transitória) e leucócitos (rara). Locais: Dor discreta. Outras: Aumento (transitório) da temperatura corpórea (até 2ºC, persistentes por 1 a 3 dias após o término do tratamento e a remissão dasintomatologia febril da malária, menos em sinais de inflamação no local da injeção; a febre é acompanhada de graus variáveis de anorexia), zumbido (raro; com remissão após o término do tratamento). o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Monitorar os pacientes que estejam recebendo algum desses medicamentos: Eritromicina, terfenadina, astemizol, probucol, bepridil, sotalol. Artesunato o NOMES COMERCIAIS: Artezine, plasmotrim. o MECANISMO DE AÇÃO: Pode envolver lesão da membrana do parasita por radicais livres com centro de carbono (gerados pela desagregação da protopofirina IX ferrosa) ou aquilação covalente de proteínas. Atua provocando degeneração nas membranas mitocondriais e nucleares dos plasmócitos. o APRESENTAÇÕES: Comprimidos revestidos de 50mg ou 200mg; supositório de 200mg. o POSOLOGIA: Malária por P. falciparum, e P. Vivax. Via oral. Adultos: 1º dia – 200mg, de 12/ 12 horas. 2º ao 5º dia – 100mg/ dia, de 12/ 12 horas. Crianças de 2 a 4 anos: 1/4da dose de adultos. Crianças de 5 a 8 anos: ½ da dose de adultos. Crianças de 9 a 15 anos: ¾ da dose de adultos. Retal. Adultos e crianças: 200mg pela manhã e à noite durante 2 dias. o CONTRAINDICAÇÕES: Gestação ou lactação o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): CV: taquicardia, bloqueio AV de primeiro grau. Gastrointestinais: dor abdominal passageira, diarreia, tenesmo (raras; devido ao uso de superdoses), náuseas e vômitos. Ex. Laboratoriais: diminuição de reticulócitos, e aumento de transaminases. SNC: tontura. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Mefloquina: sinergismo. Clindamicina o NOMES COMERCIAIS: Dalacin C, Clinagel, clindabiotic, clindacin, clindacine gel, clindarix, o MECANISMO DE AÇÃO: Inibe a síntese protéica em bactérias susceptíveis ao nível do ribossomo 50S. o EFEITOS TERAPÊUTICOS: Infecção articular, infecção da pele e dos tecidos moles, infecção pélvica em mulheres, infecção orofacial por corpos GRAM+, pneumonia e septicemia. o APRESENTAÇÕES: Comprimidos de 300mg e cápsulas de 300mg. Gel 3% tópico. Creme vaginal 2%. Solução tópica 10mg/ml. o POSOLOGIA: Uso oral. 150 a 300mg a cada 6 horas. Uso tópico. Aplicar uma camada fina sobre a área afetada, 2 vezes ao dia. Uso vaginal. Adultos: 1 aplicador cheio à noite. o CONTRAINDICAÇÕES: Colite prolongada por antibióticos; hipersensibilidade à droga ou a lincomicina; história de doença inflamatória do intestino; sobre feridas ou queimaduras (no caso do uso tópico) o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): CV: arritmias, hipotensão. Dermatológicas: rash. GI: colite pseudomembranosa, diarreia, náusea e vômito. SNC: tontura, cefaleia e vertigem. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Caolim: Possível redução da absorção gastrointestinal. Bloqueadores neuromusculares: possível aumento dos efeitos desta droga. Cloroquina o NOMES COMERCIAIS: Dicloquin, quinacris o MECANISMO DE AÇÃO: Inibe a síntese de DNA, RNA e proteínas, também impede a digestão da hemoglobina pelo parasita, reduzindo, assim, o suprimento de aminoácidos necessários para a viabilidade do parasita, além disso, inibe a hemipolimerase tornando inócuo. o EFEITOS TERAPÊUTICOS: É um agente esquizonticida sanguíneo muito potente, eficaz contra as formas graves de malária. o APRESENTAÇÕES:Comprimido, 250mg, injetável 500mg/5ml. o POSOLOGIA: Uso oral, tratamento em três dias. Com alimento. Adulto: Iniciar com 1.000mg em dose única. Após 6 a 8 horas, tomar mais 500mg. No segundo e terceiro dias da medicação, tomar 500mg/dia em dose única. Uso injetável. Administração via subcutânea; intramuscular; infusão intravenosa. Adulto: 3mg/kg a cada 6 horas durante três dias. Criança: dose única de 2 a 3 mg/kg. o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade a 4-aminoquinolina. Não amamentar. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): CV: alterações ao ECG, hipotensão Dermatológicas: alopecia, dermatose, fotossensibilidade, alterações na pigmentação, prurido e erupções cutâneas. GI: cólica abdominal, diarreia, desconforto epigástrico, náusea e vômito. GU: descoloração da urina (amarelo ferrugem ou marrom) Hematológicas: agranulocitose, anemia aplástica, leucopenia e trombocitopenia. Neurológicas: neuromiopatia, neurite periférica. Otorrinolaringológicas: ototoxicidade. SNC: convulsões, anorexia, ansiedade, confusão, tontura, fadiga, cefaleia, irritabilidade e mudança de personalidade. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Pode ter sua ação aumentada por: cimetidina. Pode ter sua ação diminuída por: coalim. Pode aumentar o risco de convulsão: mefloquina. Doxiciclina o NOMES COMERCIAIS: Vibramicina, protectina, doxiciclin, ciclisan, clordrox, cloridrato de doxiciclina, doxilina, neodoxicilina, unidoxiciclin. o MECANISMO DE AÇÃO: Atua nos ribossomos das bactérias inibindo a síntese de proteínas. Não inibe a síntese da membrana celular. É bacteriostático. o APRESENTAÇÕES: Comprimidos 100mg. Drágeas 100mg. Cápsulas de 100mg ou 200mg com microgrânulos. o POSOLOGIA: Uso oral. 200mg de 12 em 12 horas. Iniciando 2 dias antes da ida para a área da malária e continuando o tratamento até 4 semanas após o retorno. o CONTRAINDICAÇÕES: Crianças com menos de 8 anos; durante a gravidez; não amamentar, porque pode causar problemas dentários na criança; hipersensibilidade às tetraciclinas. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): CV: pericardite. Dermatológicas: eritema macropapular, rash, aumento da pigmentação, urticária, fotossensibilidade. GI: disfagia, epigastralgia, diarreia, candidíase oral, enterocolite, inflamação ano genital. Hematológicas: neutropenia e eosinofilia. Otorrinolaringológicas: dor de garganta, glossite. SNC: anorexia, hipertensão intracraniana. Outras: choque anafilático, descoloração permanente dos dentes e retardo do crescimento ósseo (gestação e crianças menores de8 anos). o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Álcool, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital: diminuição dos efeitos da doxiciclina. Antiácidos (bicarbonato e laxativos que contém alumínio, magnésio ou cálcio), antidiarreicos, leite e seus derivados: menor absorção da doxiciclina. Anticoagulantes: intensificação dos efeitos dessas drogas. Contraceptivos orais: diminuição do efeito e maior risco de hemorregia. Sulfato ferroso e produtos que contêm ferro e zinco: menor absorção (recomenda-se administrar o ferro 2h ou 3h depois). Tetraciclina metoxiflurano: toxicidade renal fatal. Mefloquina o NOMES COMERCIAIS: Mephaquin lactabe, o MECANISMO DE AÇÃO: Está associado à inibição da hemiprolimerase. o APRESENTAÇÕES: Comprimido de 250mg. Frasco com 100lactabe de 250mg. o POSOLOGIA: Uso oral. Com alimento; não tomar com o estômago vazio. Adultos: Prevenção para a malária - 250mg 1 vez por semana. Iniciar o tratamento de uma a duas semanas antes de ir para a região endêmica e continuar tomando o produto por quatro semanas após retornar. Tratamento para a malária – 1.250mg em dose única. o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade à droga, desordens psiquiátricas e epilepsia. Disfunção hepática ou renal. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): GI: náuseas, diarreia, vômito, dor abdominal. SNC: anorexia, tontura, perda do equilíbrio, distúrbios neurológicos ou psiquiátricos. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Pode diminuir a ação: ácido valpróico, anticonvulsivantes. Pode provocar aumento das reações adversas com: cloroquina, quinina, quinidina. Primaquina o NOMES COMERCIAIS: Primakinder. o MECANISMO DE AÇÃO: Lesiona as mitocôndrias e interrompe assim o processo metabólico do plasmódio. Destrói alguns gametócitos e impede a multiplicação de outros. o APRESENTAÇÕES: Drágea 15mg. o POSOLOGIA: Uso oral. Tomar o produto com alimento. Adulto: 15mg/ dia, durante 14 dias. Crianças: 0,2 a 0,3 mg/ kg de peso corporal por dia, durante 14 dias. o CONTRAINDICAÇÕES: Pacientes com diminuição do número de granulócitos no sangue. Risco na gravidez. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Dermatológicas: urticária. GI: náusea, vômito, cólica abdominal. Hematológicas: anemia hemolítica, granulocitopenia, agranulocitose, leucopenia, leucocitose e anemia. SNC: cefaleia. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Pode sofrer ou provocar aumento das reações adversas com: quinacrina; e outros hemolíticos. Alumínio e magnésio: menor absorção pelo TGI (recomenda-se administrar separadamente) Quinina o NOMES COMERCIAIS: Palukim, paluquina. o MECANISMO DE AÇÃO: O mecanismo de ação antimalárica da quinina se deve a sua concentração nos vacúolos dos parasitas, onde liga-se ao heme resultante da degradação e sequestração da hemoglobina. A deficiência na inativação do heme ou o aumento de produtos tóxicos derivados do heme podem causar a morte do parasita através de proteases digestórias ou oxidação das membranas do parasita. o APRESENTAÇÕES: Comprimidos de 325mg ou 500mg. Cápsulas de 400mg. Ampolas de 5ml (500mg ou 600mg) de solução injetável. o POSOLOGIA: Via oral. Adultos – 400 a 600mg, de 2 em duas horas ou 3 em 3 horas até o desaparecimento dos sintomas. o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade. Bloqueio atrioventricular (segundo ou terceiro grau), miastenia gravis, gestação ou lactação. Uso cuidadoso nos casos de disfunção hepática, renal e ICC. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): CV: arritmias cardíacas, distúrbio na condução cardíaca e hipotensão. Dermatológicos – lúpus eritematoso, rash, urticária e rubor. Gatrintestinais – náusea, vômito e diarreia. Hematológicos – anemia hemolítica, hipoprotombinemia, trombocitopenia, púrpura, agranulocitose. Hepáticas – hepatotoxicidade. Oftalmológicas – fotofobia, visão turva, diminuição da visão durante a noite,diplopia e distúrbios visuais. SNC – cefaleia, tontura, febre e tremor. Outros – angiodema, parada respiratória e zumbido. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Antiácidos e bicarbonato de sódio: aumento do efeito depressor cardíaco. Antiicoagulantes: maior risco de sangramento. Cimetidina: aumento do efeito e maior risco de toxicidade. Digoxina: aumento dos níveis séricos dessa droga e maior risco de toxicidade. Fenobarbital e rifampicina: diminuição dos efeitos dessa droga. Folinato de cálcio o NOMES COMERCIAIS: Folicorin, Levorin, Rescuvolin, Tecnovolin o MECANISMO DE AÇÃO:O ácido folínico é o derivado de 5-formil do ácido tetraidrofólico (THF). A forma ativa do ácido fólico. O ácido folínico participa como cofator em muitas reações metabólicas, incluindo síntese de purinas e pirimidinas e a conversão que aminoácidos. É utilizado como um antídoto para os antagonistas do ácido fólico (tais como o metotrexato), que bloqueiam a conversão do ácido fólico para tetraidrofolato por ligação à enzima diidrofolato redutase. o APRESENTAÇÕES: Comprimido de 15mg, pó, liófilo, para soluções injetáveis, 50mg. o POSOLOGIA: No tratamento da anemia megaloblástica1mg intramuscular. Tratamento da overdose por antagonistas de ácido fólico 2mg a15mg/dia via oral, durante 3 dias, ou 5mg via oral a cada 3 dias. No tratamento do câncer colo-retal, 20mg/m² intravenosa, seguidos por 5-fluouracil durante 5 dias. o CONTRAINDICAÇÕES: Anemia perniciosa e outras anemias megaloblásticas secundárias a falta de vitamina B12. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Reações alérgicas do tipo eritema, rash cutâneo, prurido, urticária, trombocitopenia e reações anafilatóides. Ocorrência rara de pirexia após uso parenteral. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Pode interferir na ação de antiepilépticos, aumentando as crises epilépticas em crianças. Pode reduzir os níveis séricos de primidona, fenobarbital e fenitoína. Pode reduzir o efeito do metrotexano intratecal e aumentar a toxidade do 5- fluouracil. Espiramicina o NOMES COMERCIAIS: Rovamicina. o MECANISMO DE AÇÃO: Atua nos ribossomos das bactérias inibindo a síntese protéica. o APRESENTAÇÕES: Comprimidos de 1,5 MUI. o POSOLOGIA: Uso oral. Adultos: Infecção bacteriana: 1 a 2g, duas vezes ao dia ou 500mg, três vezes ao dia. Toxoplasmose: Em grávidas – 3g/ dia divididos em três ou quatro doses durante 3 semanas. o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade aos anitibióticos macrolíticos, disfunção hepática, gestação ou lactação. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Dermatológicas – sudorese. GI – náusea, vômito, diarreia, indigestão e colite aguda. Hepáticas – hepatotoxicidade. Respiratórias – epistaxe SNC – fadiga Outras – pressão torácica o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Pode aumentar a ação de: alcaloide de ergot. Pirimetamina o NOMES COMERCIAIS: Doraprim. o MECANISMO DE AÇÃO: Inibe uma enzima, deprime a produção de folato e altera a produção de proteínas pelo protozoário. o APRESENTAÇÕES: Comprimido de 25mg. o POSOLOGIA: Uso oral. Durante as refeições. Adultos: Dose de ataque 50 a 200mg/dia, junto com 250mg a 1g de uma sulfonamida a cada 6 horas, durante 1 ou 2 dias. A seguir: 25 a 50mg/ dia, junto com 125 a 500mg de uma sulfonamida, a cada 6 horas, durante 2 a 4 semanas. Crianças: 1mg/kg durante 3 dias, uma vez ao dia. o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade, anemia megaloblástica causada por deficiência de ácido fólico. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Dermatológicas – Síndrome de Stevens – Johnson rash. GI – vômito e diarreia. Hematológicos – anemia ablástica, anemia megaloblástica, depressão da medula óssea, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia. SNC – anorexia, convulsão (toxicidade). o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Ácido fólico, diminuição do efeito sulfonamida e trimetroprima: potencialização das reações adversas. Sulfadiazina o NOMES COMERCIAIS: Neosulfadiazina, sulfadrim o MECANISMO DE AÇÃO: Inibe uma enzima bacteriana necessária para a produção de ácido fólico que acarreta problemas para o DNA da bactéria. É bacteriostática. o APRESENTAÇÕES: Comprimidos de 500mg. o POSOLOGIA: Uso oral. Adulto: Toxoplasmose – 1g a cada 6 horas. Associar com 25 mg de pirimetamina por dia. Crianças: 50mg/ kg duas vezes ao dia. o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade às sulfas. Discrasias sanguíneas. Deficiência de G6PD. Insuficiência hepática ou renal. Porfiria. Crianças <1 mês. Gestação ou lactação. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Dermatológicas – prurido ou erupção cutânea, fotossensibilidade. Hematológicas – síndrome de Stevens - Johnson, agranulocitose e outras discrasias sanguíneas. Hepáticas – hepatite. Outras – febre. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Anticoncepcionais orais, penicilinas, trimetroprima (cinergismo) Benznidazol o NOMES COMERCIAIS: Rochagan o MECANISMO DE AÇÃO: Antiparasitário específico contra o Trypanossoma cruzi. Absorção: rápida e completa. Biotransformação: no fígado. Eliminação: urina e fezes. o APRESENTAÇÕES: Comprimido 100mg. o POSOLOGIA: Uso oral. O tratamento deve ser mantido por 30 a 60 dias consecutivos. Adulto e crianças acima de 12 anos: 5 a 7 mg/kg de peso corporal, por dia, divididos em duas tomadas, uma após o café da manhã e outra após o jantar (intervalo de 12 horas entre as doses). Crianças com menos de 12 anos: poderão receber doses até o máximo de 10mg/kg de peso corporal por dia, durante os primeiros 10 a 20 dias de tratamento, baixando depois para 5 a 7 mg/kg de peso por dia. o CONTRAINDICAÇÕES: Risco para gravidez: não usar no primeiro trimestre. Amamentação: Não se sabe se é excretado no leite, problemas não documentados. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): Alterações no sangue, dor abdominal, dor de cabeça, erupção na pele, fadiga, inflamação nos nervos periféricos, náuseas, vertigens, vômito. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Pode aumentar a ação de: anticoagulantes (cumarínicos e derivados da indandiona) Pode ocasionar efeitos como o do dissulfiram com: álcool Pode aumentar os riscos de sangramentos com: ácido acetilsalicílico. Anfotericina B o NOMES COMERCIAIS: Fungizon, Albsert, Ambisona, Anphocil, Anforcin B, Fungin B, Fungizon o MECANISMO DE AÇÃO: Age na parede celular do fungo, liga-se a esteróis e altera a permeabilidade da parede ceular (os componentes intracelulares extravasam). o APRESENTAÇÕES: Frasco com 20ml (5mg/ml) de suspensão opaca estéril, apirogênico, para infusão intravenosa (uso único) mais agulhas com filtro de 5m. Frasco ampolas com 50mg ou 100mg de pó para infusão intravenosa. o POSOLOGIA: Adulto e adolescentes: Antifúngico – infusão intravenosa: 1mg como dose teste em 20 a 50ml de solução de glicose 5% durante 10 a 30minutos. A seguir incrementos de 5 a 10mg ou mais de acordo com a tolerância do paciente e a gravidade da infecção até no máximo 50mg por dia num período de 2 a 6horas. Crianças: Candidíase (disseminada) - Infusão intravenosa: 0,5 a 1mg/kg de peso por dia em solução de glicose 5% durante 6 horas. Antifúngico – infusão intravenosa: inicialmente 0,25mg/kg de peso por dia em solução de glicose 5% durante 6horas, com aumento gradual da dosagem (incrementos de 0,125 a 0,25mg/kg de peso por dia, ou dias alternados. Conforme tolerado até no máximo 1mg/kg de peso ou 30mg/m² de superfície corporal por dia. o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): CV: hipotensão, arritmia cardíaca e assistolia. GI: náusea, vômito, dispepsia, diarreia e cólica epigástrica. GU: disfunção renal, azotemia, acidose tubular renal, insuficiência renal aguda ou crônica, anúria e oligúria. Hematológicos: hipomagnesemia, anemia normocítica Locais: queimação, pontada, irritação, edema, flebite ou tromboflebite. Músculo esquelético: artralgia,mialgia, fraqueza muscular (devido a perda de potássio). SNC: anorexia, cefaleia, neuropatia periférica. Outras: perda de peso, febre, calafrios e dor no corpo. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Pode aumentar a ação de: bloqueador neuromuscular, digitálicos. Pode sofrer ou provocar aumento das reações adversas com: ciclosporina, corticosteroide, diuréticos expoliadores de potássio, outros medicamentos nefrotóxicos. Pode aumentar a chance de anemia com: depressores da medula óssea; radioterapia. Pode causar grave diminuição de potássio no sangue com: inibidores da anidrase carbônica; corticotrofina; corticosteroides; digitálicos; agentes bloqueadores neuromusculares. Pode causar aumento de efeitos nefrotóxicos com: diuréticos poupadores de potássio; medicamentos nefrotóxicos. Meglumina o NOMES COMERCIAIS: Glucantini, Megluxil. o MECANISMO DE AÇÃO: Droga ativa contra o protozoário (leishmania). o APRESENTAÇÕES: Ampolas com 5 ml (300mg) de solução injetável. o POSOLOGIA: Intramuscular em adultos 60 a 100mg/kg/dia (12 a 20 ml de solução para um paciente de 60 kg), a injetar (intramuscular profunda) numa só vez (intramuscular profunda). Intramuscular (crianças: 2 a 3ml/kg/dia, a injetar (intramuscular profunda) numa só vez. Nas duas primeiras administrações aplicar apenas a metade das doses indicadas, para verificar a sensibilidade do paciente. Geralmente, o tratamento comporta duas séries de 10 a 20 injeções (1 injeção por dia), com retorno de 15 dias entre uma e outra. As injeções devem ser feitas por via intramuscular profunda. o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade à droga ou aos componentes da formulação com:miocardite, hepatite e nefrite e gestação. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): GI: hiperazotemia, hemorragias (embora raramente podem ocorrer em pacientes com calazar. Pentamidina o NOMES COMERCIAIS: Fauldipenta e Sideron o MECANISMO DE AÇÃO: Interfere nas biossínteses de DNA, RNA, fosfolipíedeos e proteínas de organismos sensíveis. o APRESENTAÇÕES: Frascos ampolas com 10ml (300mg) o POSOLOGIA: Intramuscular: Adultos e crianças. Tratamento de leishmaniose. Visceral – 4mg/kg, em dias alternados, até o máximo de 10 injeções (pode ser necessário repetir esse esquema terapêutico); cutânea – 4mg/kg, a cada 3 dias (um dia sim, dois dias não) no total de 3 injeções; Mucosa - 4mg/kg, a cada 3 dias 9um dia sim, dois dias não) ,no total de 5 injeções (caso necessário, esse esquema poderá ser repetido após 60 dias). Tratamento e profilaxia de pneumonia por P. Carinii. I.V. Adultos e crianças: O tratamento traz 4mg/kg,1 vez por dia, durante, no mínimo, 14 dias, preferencialmente por infusão intravenosa lenta; pacientes com insuficiência renal (CCr < 10ml/min) Casos graves – 4mg/kg/dia, durante 7-10 dias; em seguida, 4mg/kg, em dias alternados até completar, no mínimo, 14 doses. Casos menos graves – 4mg/kg, em dias alternados, até completar, no mínimo, 14 doses. Inalatória (Adultos e crianças). Tratamento – 600mg 1 vez por dia, durante 3 semanas, profilaxia – 300mg, 1 vez por mês; ou 150mg, a cada 2 semanas. o CONTRAINDICAÇÕES: Hipersensibilidade. Uso cuidadosamente nos casos de disfunção hepática ou renal. o REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO (RAM): CV: hipotensão, taquicardia. Dermatológicas: rahs, rubor facial, prurido. Endócrinas: hipoglicemia, hiperglicemia. GI: náuseas e gosto metálico. GU: creatinina elevada e nefrotoxicidade. Hematológicas: leucopenia, trombocitopenia, anemia. Hepáticas: enzimas elevadas. Locais: abcesso, dor, inflamação. SNC: anorexia, confusão, alucinação. Outras: febre. o INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS: Nefrotóxicos: nefrotoxicidade aditiva (recomenda-se evitar o uso concomitante ou sequencial com outras drogas nefrotóxicas) REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS H.P. Rang. Farmacologia. 5. ed. Rio de Janeiro. Elsevier, 2004. Maureen, E.L. Antiprotozoários e anti-helmínticos. Disponível em: <http://http://pt.scribd.com/doc/56250343/Antiprotozoarios-e- Antihelminticos>. Acesso em: 27 de janeiro de 2012. Editora de publicações biomédicas Ltda. 4. ed. Rio de Janeiro. EPUB, 2005/2006. Caetano, N. BPR – Guia de remédios. 9. ed. São Paulo. Escala, 2008/ 2009. Ministério da Saúde. Relação Nacional de Medicamentos Essenciais – RENAME. 6. ed. Brasília – DF. MS, 2008. Disponível em: <http://www.saude.gov.br/editora>. Acesso em: 27 de janeiro de 2012. Relação de medicamentos essenciais para a rede de atenção básica. Disponível em: <http://www.fm.usp.br>. Acesso em: 31 de janeiro de 2012. Medicina Net Disponível em: <http://www.medicinanet. com.br>. Acesso em: 31 de janeiro de 2012. Farmoterápica Disponível em: <http://www.farmoterapica.com.br>. Acesso em: 31 de janeiro de 2012.
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