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QUÍMICA MEDICINAL
	Simulado: SDE0170_SM_201408162661 V.1  
	Aluno(a): ALEKSANDRO CONCEICAO PEREIRA
	Matrícula: 201408162661 
	Desempenho: 0,1 de 0,5
	Data: 14/10/2017 14:02:04 (Finalizada)
	
	 1a Questão (Ref.: 201409273932)
	Pontos: 0,1  / 0,1 
	As interações das drogas com receptores são geralmente muito especificas. Dessa forma, somente determinadas partes do fármaco podem estar envolvidas em interações apropriadas. Esses grupos relevantes na molécula que interagem com um receptor e são responsáveis pela atividade farmacológica são coletivamente conhecidos como:
		
	
	Nucleófilos
	
	Farmacóforos
	
	Toxicóforos
	
	Antagonistas
	
	Agonistas
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201408324952)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________
		
	
	pró-fármacos
	
	agentes farmacodinâmicos
	
	psicotrópicos
	
	agentes mistos
	
	quimoterápicos
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201408324934)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	Segundo Barreiro, E. J. ¿A interação de um fármaco com o seu sítio de ação no sistema biológico ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares. Considerando os possíveis modos de interação entre o fármaco e a biofase, podemos classificá-los, de maneira genérica, em dois grandes grupos: fármacos estruturalmente inespecíficos e específicos¿. A partir do exposto, assinale verdadeiro ou falso.
		
	
	Os fármacos ditos estruturalmente específicos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas. 
	
	Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas. 
	
	Os fármacos ditos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação seletiva com uma determinada biomacromolécula-alvo que na maioria dos casos são enzimas, receptores e ácidos nucléicos. 
	
	O reconhecimento molecular do fármaco pela biomacromolécula é dependente do arranjo espacial dos grupamentos funcionais e das propriedades estruturais da micromolécula, que devem ser complementares ao sítio de ligação localizado no receptor. 
	
	Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que não dependem de suas propriedades físico-químicas. 
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201409215968)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	O grande arsenal terapêutico atual produzido pela indústria farmoquímica é provido por sínteses orgânicas baseadas na descoberta de fármacos cuja matéria-prima pode ser do tipo vegetal, não vegetal e marinha. Além disso, muitos fármacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de descobertos ao acaso. A seguir o fármaco que apresenta origem VEGETAL é:
		
	
	Misoprostol 
	
	Doxorubicina
	
	Digoxina
	
	Cefalosporina 
	
	Azidovudina (AZT)
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201408373776)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F). 
		
	
	Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica 
	
	Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. 
	
	Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança
	
	Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro 
	
	Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos
		
	
	
	 
	   QUÍMICA MEDICINAL
	Simulado: SDE0170_SM_201408162661 V.1  
	Aluno(a): ALEKSANDRO CONCEICAO PEREIRA
	Matrícula: 201408162661 
	Desempenho: 0,1 de 0,5
	Data: 14/10/2017 14:02:47 (Finalizada)
	
	 1a Questão (Ref.: 201409273922)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	Constantes de lipofilicidade (π) também podem ser usadas para calcular os coeficientes de partição teóricos para as moléculas inteiras através da equação πx = log Px - log PH  . Dessa forma, sabendo que a constante de lipofilicidade do grupo metil é 0,56 e que o log P do benzeno é 2,13, o log P do 1,3-dimetilbenzeno é:
		
	
	- 3,25
	
	2,69
	
	- 2,69
	
	3,25
	
	- 1,01
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201408325038)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
 
		
	
	10,23%
	
	99,46%
	
	0,030%
	
	13,23%
	
	5,45%
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201408325099)
	Pontos: 0,1  / 0,1 
	O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) no intestino (pH= 6,0).
		
	
	12,34%
	
	98,45%
	
	7,34%
	
	0,062%
	
	2,3%
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201409068783)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	O composto-protótipo R1 foi identificado num programa de pesquisa de descoberta de novos agentes anti-HIV. Na tentativa de melhorar a atividade deste composto, novos análogos foram sintetizados e testados. Observando os resultados obtidos com estes novos análogos responda qual o grupamento mais importante para a atividade em questão.
		
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201408324942)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	Estas drogas apresentam propriedades farmacodinâmicas diferentes pois uma delas é contra indicado para pacientes com distúrbios do sistema nervoso central e a outra também é contra-indicado para pacientes com distúrbios renais.Podemos afirmar que :
 
 
		
	
	nenhuma das alternativas acima
	
	As duas podem usadas no trato urinário.
	
	O atenol pode ser usado no trato urinário e o metaprolol pode ser usado no sistema nervoso central.
	
	As duas podem usadas no trato no sistema nervoso central
	
	O metaprolol pode usado na trato urinário e o atenalol pode se usado no sistema nervoso central.
		
	
	
	   QUÍMICA MEDICINAL
	Simulado: SDE0170_SM_201408162661 V.1  
	Aluno(a): ALEKSANDRO CONCEICAO PEREIRAMatrícula: 201408162661 
	Desempenho: 0 de 0,5
	Data: 19/10/2017 13:47:52 (Finalizada)
	
	 1a Questão (Ref.: 201408373777)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	O grande arsenal terapêutico atual produzido pela indústria farmoquímica é provido por sínteses orgânicas baseadas na descoberta de fármacos cuja matéria-prima pode ser do tipo vegetal (V), não vegetal (N) e marinha (M). Além disso, muitos fármacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de ¿descobertos ao acaso¿(A). Assinale qual fármaco apresenta origem marinha.
		
	
	Metsergida
	
	Sildenafil 
	
	Morfina
	
	Zidovudina
	
	Penicilina
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201409068783)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	O composto-protótipo R1 foi identificado num programa de pesquisa de descoberta de novos agentes anti-HIV. Na tentativa de melhorar a atividade deste composto, novos análogos foram sintetizados e testados. Observando os resultados obtidos com estes novos análogos responda qual o grupamento mais importante para a atividade em questão.
		
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201408325038)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
 
		
	
	0,030%
	
	13,23%
	
	99,46%
	
	5,45%
	
	10,23%
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201409063565)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	Os itens a seguir relacionam-se com os estudos da Relação Estrutura Atividade Quantitativa (QSAR), pode-se afirmar que a única alternativa INCORRETA é:
		
	
	A constante de Hammett (sigma) indica a hidrofobicidade da molécula e pode ser medida experimentalmente por meio do coeficiente de partição do composto padrão com e sem o substituinte.
	
	Modelos de QSAR são úteis em química medicinal como guia para síntese e planejamento molecular de novas entidades químicas.
	
	QSAR-3D envolve a análise da relação quantitativa entre a atividade biológica de um conjunto de substâncias e suas propriedades tridimensionais por meio de métodos de correlação estatística.
	
	Os descritores estruturais são representados pelos componentes eletrônicos, hidrofóbicos e estereoquímicos da molécula.
	
	Nos estudos de QSAR, a atividade biológica está em função dos descritores estruturais.
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201408976379)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	Sobre o nascimento dos fármacos, assinale a alternativa incorreta:
		
	
	Os ensaios pré clínicos de novos candidatos a fármacos são realizados em indivíduos saudáveis 
	
	Os testes in vitro são os primeiros a serem realizados
	
	A série congênere é importante na elucidação de um novo protótipo a fármaco
	
	Para a uma molécula seletiva e otimizada é necessário as elucidações das interações micromolécula e biomacromolécula
	
	Ao se ter a molécula alvo, para uma melhor rota de síntese, pode se recorrer as ferramentas de bioinformática
		
	
	
	
		   QUÍMICA MEDICINAL
	Simulado: SDE0170_SM_201408162661 V.1  
	Aluno(a): ALEKSANDRO CONCEICAO PEREIRA
	Matrícula: 201408162661 
	Desempenho: 0,3 de 0,5
	Data: 03/11/2017 10:59:33 (Finalizada)
	
	 1a Questão (Ref.: 201409068643)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	Considere as afirmativas a seguir e responda: 1) A troca de um CH2 por um S é um exemplo de bioisosterismo não-clássico bivalente; 2) A redução de centros quirais em uma molécula é uma das formas de aplicar a estratégia de Simplificação Molecular; 3) A redução do LogP de uma molécula é uma das formas de aplicar a estratégia de Simplificação Molecular; 4) A anelação é uma forma de bioisosterismo.
		
	
	Apenas as afirmativas 2 e 4 estão corretas.
	
	Apenas as afirmativas 1 e 2 estão corretas.
	
	Apenas as afirmativas 2 e 3 estão corretas.
	
	Apenas as afirmativas 1, 2 e 3 estão corretas.
	
	Todas as afirmativas estão corretas.
		
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201409199360)
	Pontos: 0,1  / 0,1 
	Uma indústria detentora da patente de um anti-inflamatório desenvolveu recentemente um pró-fármaco a partir da molécula do antiinflamatório anteriormente patenteado. Sabendo que, por definição, um pró-fármaco é um composto que requer biotransformação metabólica depois da administração, para produzir o composto farmacologicamente ativo desejado é preciso considerar que:
I − para garantir a inovação e os direitos sobre o produto, a indústria precisará patentear o desenvolvimento do pró-fármaco;
II − para fins de registro junto ao Ministério da Saúde a forma farmacêutica contendo o pró-farmaco terá de ser submetida a todas as etapas de registro de um novo medicamento lançado no mercado;
III − dependendo da velocidade metabólica de conversão de um pró-fármaco em fármaco ativo, ela pode ser útil para proporcionar liberação prolongada, aumentando a sua atividade terapêutica;
IV − por tratar-se de um pró-fármaco de uma molécula já submetida a registro e na qual foi mantida a mesma forma farmacêutica, serão necessárias, para fins de registro, as avaliações de liberação, biodisponibilidade, estabilidade e toxicológicas.
São corretas, apenas, as afirmações:
		
	
	I e III
	
	I, III e IV
	
	I, II e IV
	
	I e IV
	
	II e III
		
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201408945714)
	Pontos: 0,1  / 0,1 
	A biotransformação de fármacos no organismo humano é um processo complexo, uma vez das interações químicas do fármaco com a bioquímica humana. Sobre o processo de metabolização de princípios ativos, assinale a alternativa incorreta
		
	
	Nos hepatócitos há um complexo enzimático de hemoproteínas monooxigenases do complexo citocromo P 450
	
	O complexo de enzimas microssomais é constituído de cátion ferroso que se alterna em cátion férrico
	
	Os fármacos no organismo humano são considerados xenobióticos
	
	Na fase I de metabolização ocorre modificações químicas com a ácido glicurônico, glutationa e glicina
	
	As principais mudanças químicas dos fármacos ocorre na fase I, uma vez que ocorre reações catabólicas, devido as reações de oxidação, redução e hidrólise
		
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201408945683)
	Pontos: 0,0  / 0,1 
	Sobre a capacidade da glutationa em estar na sua forma reduzida e oxidada na fase 2 de metabolização, assinale a alternativa correta:
		
	
	A glutationa na sua forma oxidada se dá pela presença do aminoácido cisteína em sua molécula, que permite a formação de uma ponte dissulfeto devido a presença do grupo químico amina
	
	A glutationa na sua forma oxidada se dá pela presença do aminoácido glicina em sua molécula, que permite a formação de uma ponte dissulfeto devido a presença do grupo químico hidroxila
	
	A glutationa na sua forma reduzida se dá pela presença do aminoácido cisteína em sua molécula, que permite a formação de uma ponte dissulfeto devido a presença do grupo químico tiol
	
	A glutationa na sua forma oxidada se dá pela presença do aminoácido ácido glutâmico em sua molécula, que permite a formação de uma ponte dissulfeto devido a presença do grupo químico hidroxila
	
	A glutationa na sua forma oxidada se dá pela presença do aminoácido cisteína em sua molécula, que permite a formação de uma ponte dissulfeto devido a presença do grupo químico tiol
		
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201408945734)
	Pontos: 0,1  / 0,1 
	Sobre a Fase I do processo de biotransformação de fármacos, marque a alternativa incorreta:
		
	
	Os fármacos metabolizados são biodisponibilizados e distribuídos para os tecidos
	
	São adicionados a estrutura química dos fármacos grupos reativos, como hidroxila, amina e tiol
	
	Ocorre a conjugação com grupos polares como ácido glicurônico, glicina e o tripeptídeo glutationa
	
	O processoocorre devido a presença de enzimas monooxigenases do complexo citocromo P 450 no interior dos hepatócitos
	
	As principais reações químicas nessa fase são de oxidação, hidrólise e redução