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04/06/2017 
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Drogas hipolipemiantes 
Profa. Geórgia Sampaio Fernandes Cavalcante 
METABOLISMO DE LIPOPROTEÍNAS 
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Formação da placa de ateroma 
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EVOLUÇÃO DA PLACA DE ATEROMA 8 
Aterogênese 
Os macrófagos captam a LDL 
oxidada formando as células 
esponjosas Macrófago Célula Espumosa 
Espécies ativas do 
oxigênio Vitaminas 
LDL oxidada 
LDL H2O2, etc. E, C, A 
- 
+ 
EVOLUÇÃO DA PLACA DE ATEROMA 10 
Placa de Ateroma 
Acumulo de lipídios modificados 
Ativação das células endoteliais 
Migração das células inflamatórias 
Ativação das células inflamatórias 
Recrutamento das células musculares lisas 
Proliferação e síntese da matriz 
Formação da capa fibrosa 
Ruptura da placa 
Agregação das plaquetas 
Trombose 
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Placa de Ateroma 
• Fatores que desestabilizam a placa 
 
– Cigarro 
– Álcool 
– Radicais Livres 
– Pressão Arterial elevada 
 
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Conseqüências da Aterosclerose 
Doença Arterial Coronária (DAC) 
• Angina de peito 
• Insuficiência Cardíaca 
• Arritmias 
• Infarto agudo do miocárdio (IAM) 
Acidente Vascular Cerebral (AVC) 
Doença Vascular Periférica 
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Relação: Colesterol x Mortalidade 
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Fumo 
Doença Arterial Coronariana 
 Fatores de Risco Coronariano Clássicos 
LDL elevado 
 Hipertensão 
Diabetes (RI) 
Fatores 
Trombogênicos 
 Aterosclerose 
DAC 
TG elevados 
Obesidade 
HDL baixo 
Evento Coronariano 
Hist. Familiar Idade Dieta gordurosa 
Novos Fatores e 
Marcadores de Risco 
Homocisteína / Lp(a) 
Fibrinogênio / PCR(as) 
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Valores de referência para diagnóstico das 
Dislipidemias em adultos >20 anos 
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Dislipidemias 
Classificação 
Laboratorial 
Hipercolesterolemia isolada 
Elevação isolada do CT, 
geralmente aumento do LDL-
C 
Hipertrigliceridemia isolada 
Elevação isolada dos TG, por 
aumento do VLDL e/ou QM 
Hiperlipidemia Mista 
Valores aumentados de CT e 
TG 
HDL-C Baixo 
c/ ou s/ aumento de LDL ou 
TG 
Classificação 
Etiológica 
Dislipidemias primárias Causas genéticas 
Dislipidemias Secundárias Apresenta causa secundária 
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TIPOS E CAUDAS DAS DISLIPIDEMIAS 
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Dislipidemias Secundárias 
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Dislipidemias Secundárias 
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Dislipidemias Secundárias 
Determinações Laboratoriais 
• Perfil Lipídico 
– Colesterol Total (CT) 
– Triglicerídeos (TG) 
– HDL-C 
– LDL-C 
 
• Lipoproteína(a) – Lp(a) 
• Homocisteína (HCY) 
• Proteína C reativa de alta sensibilidade (PCR-as) 
• Fibrinogênio 
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Tratamento Farmacológico 
• Estatinas 
• Fibratos 
• Resinas de Troca Iônica 
• Ezetimiba 
• Ácido nicotínico 
• Ômega-3 
• Orlistat 
 
Tratamento Farmacológico 
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 Lovastatina e sinvastatina são pró-fármacos lactônicos inativos, 
sendo hidrolisados no trato gastrintestinal aos derivados beta-
hidroxila ativos; 
Eastatinas 
• Medicamentos de escolha para se reduzir o LDL-C em adultos por serem 
inibidores da enzima HMG-CoA redutase. 
Tratamento 
Farmacológico 
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 atorvastatina, fluvastatina e a rosuvastatina contém flúor e são 
ativos quando administrados 
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Tratamento Farmacológico 
Eastatinas – Mecanismo de Ação 
Outros efeitos: aumentam a produção de NO, inibem a 
infiltração de monócitos na parede arterial, desempenha papel 
antiinflamatório, reduzem a agregação plaquetária e diminuem a 
susceptibilidade das LP a oxidação de LDL. 
 
 
Efeitos adversos: Bem tolerados. 
Distúrbios TGI, insônia e erupções cutâneas; mais raros (miosite 
grave, rabdomiólise, hepatite e angioedema). 
Inibidores da HMG-CoA redutase 
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Fibratos 
• Indicados no tratamento da 
hipertrigliceridemia endógena 
quando houver falha das MEV 
ou quando esta for muito 
elevada (>500mg/dL). 
 
•Aumentam a atividade da 
lipase lipoprotéica, diminuindo 
os níveis de TG e VLDL, ao 
aumentar sua eliminação 
 
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Fibratos  bezafibrato, ciprofibrato, genfibrozil, fenofibrato e 
clofibrato 
Resinas de troca iônica 
• Capturam o colesterol na luz intestinal diminuindo sua absorção e 
interrompendo a circulação entero-hepática; 
 
• Não reduzem a absorção dos triglicerídeos podendo, inclusive aumenta-la, 
sobretudo em pacientes com hipertrigliceridemia; 
 
• Reduzem o LDL-C de forma dose-dependente; 
 
• Colestiramina (Questran Light®); 
 
• Colestipol 
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Resinas de troca iônica 
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• É um inibidor da absorção do colesterol que atua na borda em 
escova das células intestinais inibindo a ação da proteína 
transportadora do colesterol; 
• Empregada em associação com as estatinas; 
• Monoterapia quando em pacientes intolerantes à estatina; 
 
• É empregada em dose única diária; A alimentação não 
interfere em seu efeito (pode ser administrada a qualquer hora 
do dia); Não interfere na absorção de gorduras e vitaminas 
lipossolúveis; Evitar seu uso em pacientes com doença 
hepática aguda. 
 Ezetimiba 
Ácido Nicotínico 
• Nos hepatócitos, reduz a mobilização celular de ácidos 
graxos, reduzindo a síntese e acoplamento dos TG às apo 
B-100; 
• Aumenta a degradação celular hepática de VLDL e LDL, 
reduzindo a concentração plasmática de VLDL-C e LDL-C 
• Diminui o LDL-C de 5-25%, aumenta o HDL em 15-35% e 
diminui os TG em 20-50%. 
Ácido Nicotínico 
• Efeitos adversos: Rubor facial, hiperglicemia, 
hiperuricemia e alterações no trânsito intestinal 
•Interações: potencializa a hipotensão ortostática 
causada por antihipertensivos, diminui a efetividade de 
hipoglicemiantes 
• Alternativa aos fibratos e estatinas ou em associação 
com esses fármacos em portadores de 
hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia ou dislipidemia 
mista; 
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Ômega-3 
• Diminuem a produção de VLDL no fígado 
• Tem atividade antitrombótica e, por isso, interage com 
anticoagulantes aumentando o risco de hemorragias; 
• Dose mínima de 4g/dia 
• Podem ser usados como adjuvantes aos fibratos nas 
hipertrigliceridemias ou como alternativa em pacientes 
intolerantes; 
Composição: 
Cada cáps.: ácido eicosapentaenóico (EPA) 
180mg, ácido docosaexaenóico (DHA) 
120mg, tocoferol 2mg por 1.000mg. 
Orlistat 
• Inibidor das lipases intestinais. Atua ligando-se 
covalentemente aos sítios catalíticos das lipases gástrica 
e pancreática. 
• Diminui a absorção de triglicerídeos ingeridos em 30% 
• Não se conhece definitivamente o papel do seu uso na 
prevenção da aterosclerose 
 
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