Antifungicos Farmacologia

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ANTIFÚNGICOS 
Anansa Aquino 
Dermatomicoses Candidíase 
Paracoccidioidomicose Esporotricose 
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIFÚNGICOS 
Antibióticos Poliênicos 
Antibióticos Não-Poliênicos 
Flucitosina 
Alilaminas 
Derivados Azólicos 
ANFOTERICINA B 
1956 - 
Streptomyces 
nodosus 
Micoses 
profundas 
Macrolídeo 
Poliênico – 
estrutura 
complexa 
Excreção renal 
EV, Intratecal, 
tópico e Intra-
articular 
Efeitos adversos 
ANFOTERICINA B – MECANISMO DE AÇÃO 
Espectro de ação: 
Criptococose e candidíase disseminadas, 
cocidioidomicose, blastomicose, 
histoplasmose, aspergilose 
NISTATINA 
Streptomyces 
noursei - 
Macrolídio 
tetraênico 
Mecanismo de 
ação = 
Anfotericina B 
Administração 
tópica, V.O – 
não absorvida 
Efeitos 
adversos- raros 
Candidíase de 
pele e mucosas 
GRISEOFULVINA 
Mecanismo de ação 
Desagrega o 
fuso mitótico 
Microtúbulos 
Penicillium 
ariseofulvum 
Fungistática 
GRISEOFULVINA 
Microsporum 
Epidermophyton 
Trichophyton 
• Absorção V.O 
• Tecidos queratinizados 
• 6-metilgriseofulvina- forma 
inativa 
Farmacocinética 
• Espécies de dermatófitos 
• Micoses de pele, unha e cabelo 
Indicações 
• Desconforto no TGI 
• Hepatotoxicidade, urticária, 
fotossensibilidade 
• Contra- indicado na gravidez 
Efeitos adversos 
FLUCITOSINA 
• Ampla distribuição 
• VO, EV 
Farmacocinética 
• Criptococcus neoformans e Candida sp. 
• Combinada com Anfoterecina B 
Indicações 
• TGI, depressão da medula óssea 
• Leucopenia e trombocitopenia 
Efeitos adversos 
5-flucitosina 5-fluorouracil Ác.5-fluorouridílico 
Timidilato sintetase 
Síntese 
de DNA 
ALILAMINAS SINTÉTICAS 
Esqualeno 
(parede) 
Ergosterol 
- E. E. 
Acúmulo Tóxico 
• Terbinafina e Naftifina 
• Fungicidas 
Representantes 
• VO ou tópica 
• Dermatofitoses cutâneas e ungueais 
• ↓ efeito adverso 
Farmacocinética 
e indicações 
DERIVADOS AZÓLICOS: DIAZÓIS E TRIAZOIS 
N
N
N
N
NH
Diazóis Triazóis 
Fungistático 
Amplo 
espectro 
DERIVADOS AZÓLICOS: DIAZÓIS E TRIAZOIS 
Mecanismo de Ação 
Lanosterol Ergosterol 
14 α-
desmetilase 
Derivados Azólicos 
• Inibem a transformação de células leveduriformes de Candida em hifas 
• A depleção do ergosterol de membrana reduz os sítios de ligação da 
anfotericina 
Acúmulo de 14 α-metilesteróis 
Prejudica sistemas enzimáticos 
ligados a membrana CRESCIMENTO 
CETOCONAZOL 
• VO, tópica 
•  Absorção em meio ácido 
• Sem ação no SNC 
Farmacocinética 
• Blastomicose, 
paracoccidioidomicose, 
dermatofitoses, tínea versicolor, 
candidíase, vulvovaginite. 
Indicações 
• Náuseas, vômito, anorexia, 
prurido, alopecia, irregularidades 
menstruais, ginecomastia, redução 
da libido.. 
Efeitos adversos 
FLUCONAZOL 
• Administração VO, IV 
• LCR e líq. oculares 
Farmacocinética 
• Candidíase, meningite criptocócica 
(AIDS), meningite coccidióidica, 
blastomicose, histoplasmose, 
esporotricose, dermatofitoses 
Indicações 
• Náuseas, vômito, cefaléias, 
prurido, alopecia 
Efeitos adversos 
EQUINOCANDINAS 
 
Inibem a síntese do 1,3-β-glicano 
Aspergilus nidulans 
• candidíase e aspergilose invasiva 
refratária a anfotericina 
• pouca absorção oral 
Caspofungina 
• eficaz contra espécies de Aspergillus e 
Candida Micafungina 
• administrada localmente na forma de 
esmalte Amorolfina 
NOVAS ABORDAGENS NA TERAPIA ANTIFÚNGICA 
 
• ativo contra cepas de Candida e 
Cryptococcus reistentes ao fluconazol 
• VO ou IV 
Voriconazol 
• reduzem a viabilidade da parede 
celular dos fungos 
Nicomicina e 
Pradimicina 
• eficazes contra leveduras; inibem o 
fator de alongamento 2 dos fungos Sordarinas