Antimicrobiano 2

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BETALACTÂMICOS 
PENICILINAS 
CEFALOSPORINAS 
IMPEDEM A SÍNTESE DA PAREDE, POR INIBIÇÃO DA 
TRANSPEPTIDASE 
 
NÃO ATUAM NA PAREDE JÁ FORMADA => AS 
BACTÉRIAS DEVEM ESTAR SE MULTIPLICANDO PARA A 
AÇÃO 
 
Estrutura 
PENICILINAS : ÁCIDO 6-AMINO-PENICILÂNICO 
CEFALOSPORINAS : ÁCIDO 7-AMINO-CEFALOSPORÂNICO 
- DESCOBERTA EM 1928 – ALEXANDER FLEMING 
- PRODUZIDA PELO FUNGO Penicillium 
 
- NATURAIS (Obtidas de variedades dos fungos – K, F ,G e X) 
 . PENICILINA G (BENZILPENICILINAS) 
 - G CRISTALINA (SÓDICA E POTÁSSICA), G PROCAÍNA e G 
BENZATINA 
- BIOSSINTÉTICA (ácido fenoxiacético) 
 . PENICILINA V 
- RESISTENTES À PENICILINASE (semissintéticos) 
 - OXACILINA, CLOXACILINA, DICLOXACILINA, . 
METICILINA, NAFCILINA 
 
- AMPLO ESPECTRO DE AÇÃO (semissintéticas) 
 . AMINOBENZILPENICILINAS 
 -AMPICILINA E ANÁLOGOS, AMOXICILINA, 
CICLACILINA 
 . AMIDOPENICILINAS 
 -MECILINAM 
 
- ANTIPSEUDOMONAS 
 . CARBOXIPENICILINAS 
 - CARBENICILINA, INDANILCARBENICILINA, 
TICARCILINA 
 . UREIDOPENICILINAS 
 - AZLOCILINA, 
 - MEZLOCILINA, 
 - PIPERACILINA 
 
 
 
 
 - SÃO POUCO TÓXICAS  UMA VEZ QUE ATUA SOBRE A 
PAREDE CELULAR 
 
 - PODEM OCORRER REAÇÕES ALÉRGICAS – varia de uma 
reação cutânea a um choque anafilático 
 
 . MAIS COMUM EM HUMANOS 
 
 . TESTE USUAL DE REAÇÃO NÃO É FEITO EM ANIMAIS 
 . OCORRE MAIS COM AS NATURAIS 
 . OCORRE DEVIDO A FORMAÇÃO DO RADICAL 
PENICILOIL 
 
 
 
 
ORIGEM 
- FUNGO Cephalosporium acremonium 
 
 
- 1ª GERAÇÃO 
 . ATUAM SOMENTE EM GRAM POSITIVAS 
 . AGEM EM ESTAFILOCOCOS PRODUTORES DE 
BETALACTAMASES 
- 2ª GERAÇÃO 
 . ATUAM EM GRAM POSITIVAS E BACTÉRIAS 
ENTÉRICAS GRAM NEGATIVAS 
- 3ª GERAÇÃO 
 . ATUAM EM GRAM POSITIVAS E POSSUEM MAIOR 
ESPECTRO DE AÇÃO EM GRAM NEGATIVAS 
 
 
BACITRACINA 
GLICOPEPTÍDIOS 
(VANCOMICINA, TEICOPLAMINA E 
AVOPARCINA) 
FOSFOMICINA 
POLIMIXINAS 
BACTERICIDAS 
 
- PRODUZIDA PELO Bacillus lincheformis 
- AGEM EM GRAM POSITIVAS (2,5 A 5 mg/kg) 
 
- IMPEDE A SÍNTESE DA PAREDE BACTERIANA 
INIBINDO A DESFOSFORILAÇÃO DE UM 
PIROFOSFATO LIPÍDICO (CARREADOR) 
 
- NÃO É ABSORVIDO QUANDO ADMINISTRADO POR 
VIA ORAL 
- USO TÓPICO É MAIS INDICADO QUE O 
PARENTENRAL DEVIDO A SUA NEFROTOXICIDADE 
 
• VANCOMICINA 
• TEICOPLAMINA 
• AVOPARCINA 
• ATIVIDADE CONTRA GRAM POSITIVAS (COCOS) 
• INTERFEREM NA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR 
LIGANDO-SE A D-ALANINA D-ALANINA IMPEDINDO 
A TRANPEPTIDAÇÃO 
• VANCOMICINA E TEICOPLAMINA  NÃO SÃO DE 
PRIMEIRA ESCOLHA  INFECÇÃO GRAVE 
RESISTENTE A BETALACTÂMICOS 
• AVOPARCINA NA DÉCADA DE 70 ERA PROMOTOR DE 
CRESCIMENTO EM AVES E SUÍNOS  USO SUSPENSO 
 
- PRODUZIDA PELO Streptomuces orientalis 
- EFEITO BACTERICIDA EM COCOS E BACTERIOSTÁTICO 
SOBRE Enterococcus faecium e E. faecalis (bacilos Gram 
positivos) 
 
- A RESISTÊNCIA E RARA (PODE OCORRER COM O E. faecalis ) 
- NÃO É ABSORVIDA POR VIA ORAL 
- NÃO DEVE SER UTILIZADA VIA IM (IRRITAÇÃO LOCAL E 
DOR) => USO IV, DILUÍDA EM SORO GLICOSADO OU 
FISIOLÓGICO 
 
- HÁ POUCA INFORMAÇÃO SOBRE A TOXICIDADE  POUCO 
UTILIZADA EM ANIMAIS DOMÉSTICOS 
- NÃO HÁ PRODUTOS REGISTRADOS PARA USO VETERINÁRIO 
 
 
- ATIVIDADE ANTIMICROBIANA SIMILAR A VANCOMICINA 
- MAIS ATIVA QUE VANCOMININA CONTRA OS COCOS 
- E. fecalis  MAIS ATIVA QUE VANCOMICINA, MAS TB COM 
EFEITO BACTERIOSTÁTICO 
- NÃO É ABSORVIDA POR VIA ORAL 
- É BEM ABSORVIDA IM 
- IV 
- ALTERNATIVA PERANTE A VANCOMICINA (maior potência, 
menor frequência de administração e menor ototoxicidade e 
nefrotoxicidade) 
- NÃO HÁ ESTUDOS FARMACOCINÉTICOS PARA OS ANIMAIS 
- NÃO HÁ POSOLOGIA 
- NÃO HÁ PRODUTOS REGISTRADOS PARA USO 
VETERINÁRIO 
 
 
- PRODUZIDA POR Streptomyces fradiae E TAMBÉM 
SINTETIZADAS 
- INTERFERE NA PRIMEIRA ETAPA DA SÍNTESE DA PARECE 
CELULAR 
- ATIVO CONTRA GRAM POSITIVAS E NEGATIVAS 
- RESISTÊNCIA É POUCO COMUM 
- ADMINISTRAÇÃO POR VIA ORAL E PARENTENRAL 
- POUCO USADA EM VETERINÁRIA 
- É UMA OPÇÃO PARA TRATAMENTO DE INFECÇÕES POR 
ESTAFILOCOCOS E E BACILOS GRAM NEGATIVOS 
- TEM AÇÃO SINÉRGICA COM BETALACTÂMICOS, 
AMINOGLICOSÍDEOS E CLORANFENICOL 
• IMAGEM DO LIVRO PAG 443 
- PRODUZIDOS PELO Bacillus pjjolymyxa 
- APENAS AS POLIMIXINAS B e E SÃO UTILIZADAS 
- TÓPICO E EM PREPARAÇÕES INTRAMAMÁRIAS  
TOXICIDADE SISTÊMICA 
- DOSES BAIXAS  USO SISTÊMICO  INATIVAÇÃO DE 
ENDOTOXINAS (pp cavalos) 
- CURTO ESPECTRO DE AÇÃO GRAM NEGATIVAS (AGEM MAIS 
EM BACILOS ENTÉRICOS) 
- TODAS GRAM POSITIVAS SÃO RESISTENTES 
- ATUAM NA MEMBRANA CITOPLASMÁTICA DA BACTÉRIA  
SÃO DETERGENTES CATIÔNICOS LIGANDO EM 
CONSTITUINTES LIPOPROTEICOS  DESORGANIZANDO A 
MEMBRANA 
- EFEITOS SÃO OBSERVADOS PRINCIPALMENTE SOBRE AS 
BACTÉRIAS GRAM NEGATIVAS  MAIOR CONTEÚDO 
LIPÍDICO 
- RESISTÊNCIA OCORRE RARAMENTE 
- NÃO SÃO ABSORVIDAS VIA ORAL 
- SÃO ATIVAS NO TGI => USO EM INFECÇÕES 
ENTÉRICAS 
- USADAS TAMBÉM COMO ADITIVOS NA RAÇÃO 
- ADMINISTRAÇÃO IM OU IV 
- EXCRETADA PELOS RINS NA FORMA ATIVA 
 
- NEFROTOXICIDADE 
- NEUROTOXICIDADE 
- BLOQUEIO NEUROMUSCULAR 
 
QUANDO 
ADMINISTRADO 
SISTEMICAMENTE 
RIFAMICINA NOVOBIOCINA 
AMINOGLICOSÍDIOS 
- PRODUZIDO POR Streptomyces mediterranei 
- A PARTIR DA RIFAMICINA B = OBTIDOS VÁRIOS 
SEMI-SINTÉTICOS 
 (RIFAMICINA SV, RIFAMICIDA M, E RIFAMPICINA) 
- RIFAMICINAS ABSORVIDAS POR VIA PARENTERAL 
- RIFAMPICINA  ABSORVIDA POR VIA ORAL 
 
- INTERFEREM NA RNA-POLIMERASE (ligação 
irreversível)  IMPEDEM A TRANSCRIÇÃO GENÉTICA 
 
- BACTERICIDA 
- PODE AFETAR AS CÉLULAS DOS MAMÍFEROS  
CONCENTRAÇÕES MUITO ALTAS DO ANTIBIÓTICO 
- RIFAMPICINA É A MAIS UTILIZADA EM VETERINÁRIA 
 - A RESISTÊNCIA BACTERIANA OCORRE COM 
FACILIDADE 
- POUCOS RELATOS DE EFEITOS ADVERSOS 
- LIPOLÍTICAS  PERMITE AMPLA DISTRIBUIÇÃO PELOS 
TECIDOS 
- ATRAVESSA A PLACENTA  TERATOGÊNICA PARA 
ROEDORES 
- DEIXAM AS FEZES, A SALIVA, O SUOR E A URINA  
VERMELHO-ALARANJADOS 
- CAUSA INDUÇÃO DAS ENZIMAS HEPÁTICAS  
ALTERANDO A BIODISPONIBILIDADE DE OUTROS 
MEDICAMENTOS ADMINISTRADOS (barbitúricos, 
corticoides, cetoconazol, etc) 
 
- PRODUZIDO POR Streptomyces spheroides e S. niveus 
- MECANISMO DE AÇÃO POUCO CONHECIDO  SUGERE-SE QUE 
INATIVA A SUBUNIDADE BETA DO DNA GIRASE 
- ATUA SOBRE GRAM POSITIVAS E NEGATIVAS 
- ATIVIDADE PRINCIPAL BACTERIOSTÁTICA 
- NÃO APRESENTA RESISTÊNCIA CRUZADA COM OUTROS 
ANTIBIÓTICOS 
- BEM ABSORVIDA PELAS VIAS ORAL E PARENTERAL (IM  
IRRITAÇÃO E DOR) 
- DISTRIBUIÇÃO É POBRE NOS FLUÍDOS CORPÓREOS 
- NÃO ATRAVESSA A BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA 
- ALGUNS EFEITOS ADVERSOS FORAM OBSERVADOS COM O 
USO SISTÊMICO 
- SEU USO É MAIS FREQUENTE EM TRATAMENTO LOCAL DE 
INFECÇÃO DE S.aureus  MASTITE 
- A MAIORIA É PRODUZIDA POR MICROORGANISMOS 
(POUCOS SÃO SEMI-SINTÉTICOS) 
-AGEM EM GRAM NEGATIVOS => MUITO USADO ASSOCIADO 
COM PENICILINAS (AGEM EM GRAM POSITIVOS) 
- SUA UTILIZAÇÃO É LIMITADA PELA TOXICIDADE E 
RESÍDUOS EM POA 
- SÃO POLICÁTIONS BÁSICOS 
- LIGAM-SE A SUBUNIDADE 30S DO RIBOSSOMO 
-=> LEITURA INCORRETA DO CÓDIGO GENÉTICO 
-=> INCORPORAÇÃO DE AMINOÁCIDOS ESTRANHOS NA PROTEÍNA 
- NÃO INTERFERÊNCIA NA SÍNTESE PROTEICA DAS 
CÉLULAS DOS ANIMAIS 
- BACTERICIDA X BACTERIOSTÁTICO 
- SÃO MAIS ATIVOS EM MEIO ALCALINO 
 
• PAG 460 
TOXICIDADE 
- OTOTOXIDADE (ATUAM NO VIII PAR DE NERVOS 
CRANIANOS)  PODE SER IRREVERSÍVEL 
 ALTERAÇÕES DE EQUILÍBRIO (RAMO VESTIBULAR) 
ALTERAÇÕES DE AUDIÇÃO (RAMO COCLEAR) 
- NEFROTOXICIDADE 
. PROTEINURIA TRANSITÓRIA 
. ALTAS DOSES  NECROSE TUBULAR AGUDA- BLOQUEIO NEUROMUSCULAR  PODE LEVAR A APNEIA 
- ADMINISTRAÇÃO RÁPIDA IV PODE CAUSAR BRADICARDIA 
E QUEDA DE PRESSÃO 
- OS AMONOGLICOSÍDIOS MAIS MODERNOS 
(TOBRAMICINA, NETILMICINA) TEM MAIOR ÍNDICE 
TERAPÊUTICO DIMINUINDO OS RISCOS TÓXICOS 
- NEOMICINA TEM GRANDE TOXICIDADE  USO LOCAL 
 
 
- FATORES QUE PREDISPÕE A TOXICICIDADE 
- TRATAMENTO SUPERIOR A 7 DIAS 
- DOSES DIÁRIAS MÚLTIPLAS 
- ACIDOSE 
- DISTÚRBIOS ELETROLÍTICOS 
- CHOQUE 
- TRATAMENTO COM OUTROS MEDICAMENTOS 
NEFROTÓXICOS 
- IDADE 
- DOENÇA RENAL PRÉ-EXISTENTE 
- CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS ELEVADAS 
 
- ACONSELHAVEL DAR EM DOSE ÚNICA PARA EVITAR 
A RESISTÊNCA E REDUZIR A NEFROTOXICIDADE 
MACROLÍDIOS 
PLEUROMUTILINAS 
LINCOSAMIDAS 
CLORANFENICOL E DERIVADOS 
ESTREPTOGRAMINAS 
TETRACICLINAS 
 
 
- LIGAM-SE À SUBUNIDADE 50 S DO RIBOSSOMO  INIBE A 
TRANSLOCAÇÃO DO RNAt  INTERFERINDO NA ADIÇÃO DE 
NOVOS AMINOÁCIDOS 
- ERITROMICINA POSSUI MELHOR AÇÃO EM MEIO ALCALINO  
SUPRIME A AÇÃO EM MEIO ÁCIDO 
- O USO EM MV É LIMITADO DEVIDO A TOXICIDADE EM 
HERBÍVOROS (POR VIA ORAL) E PELA DOR (IM) 
 
- TOXICIDADE E EFEITOS ADVERSOS 
 - SÃO BASTANTE SEGUROS 
 - DISTÚRBIOS GASTROINTESTINAIS PODEM OCORRER DE 
FORMA MAIS GRAVE EM EQUINOS E COELHOS  POR 
DESEQUILIBRAR A FLORA INTESTINAL 
 - EM CÃES E GATOS HÁ POUCOS EFEITOS ADVERSOS 
 - ERITROMICINA É INIBIDOR MICROSSOMAL HEPÁTICO  
POTENCIALIZA A AÇÃO DE OUTROS MEDICAMENTOS PODENDO 
ATÉ INTOXICAR 
 
- ISOLADA DE CULTURAS DE Streptomyces lincolnensis – 
LINCOMICINA 
- SEMISSINTÉTICO – CLINDAMICINA (espectro de ação 
um pouco maior que da lincomicina e melhor absorvido 
quando administrado por via oral) 
- LIGAM-SE À SUBUNIDADE 50 S DO RIBOSSOMO  
INIBE A TRANSLOCAÇÃO DO RNAt  INTERFERINDO 
NA ADIÇÃO DE NOVOS AMINOÁCIDOS 
- REPRESENTANTES: LINCOMICINA , CLINDAMICINA, 
PIRLIMICINA (INTRAMAMÁRIO) E MIRINCAMICINA 
(HUMANOS) 
- TOXICIDADE 
 -DIARRÉIA GRAVE, PODENDO SER FATAL EM 
HUMANOS, COELHOS E EQUINOS 
 - POUCO TÓXICAS PARA CÃES E GATOS 
 - DEPRESSOR CARDÍACO  NÃO ASSOCIAR COM 
ANESTÉSICOS 
 
 
 
 
- PRODUZIDAS PELO FUNGO Clitopilus passeckerianus 
- ATUAM CONTRA GRAM POSITIVAS, BACILOS GRAM 
NEGATIVOS E Mycoplasma 
- EXCLUSIVOS DA VETERINÁRIA, PP SUÍNOS 
- REPRESENTANTES: TIAMULINA E VALNEMULINA 
- INIBE A SÍNTESE PROTEICA AO SE LIGAR A 
SUBUNIDADE 50S  INIBE A ENZIMA PEPTIDIL-
TRANSFERASE 
- PODEM COMPETIR COM MACROLÍDIOS E LINCOSAMIDAS 
PELO LOCAL DE LIGAÇÃO 
- RESISTÊNCIA É CRUZADA COM MACROLÍDIOS E 
LINCOSAMIDAS 
- BEM ABSORVIDO EM MONOGÁSTRICOS 
- INATIVADA PELO RÚMEN 
 
- FORMADAS PELA MISTURA DE DUAS CLASSES 
ESTREPTOGRAMINA A E B 
 
- SE LIGA IRREVERSIVELMENTE A SUBUNIDADE 50 S DO 
RIBOSSOMO 
 
- NATURAIS  VIRGINIAMICINA E PRISTINAMICINA 
- SEMISSINTÉTICAS QUINUPRISTINA/DALFOPRISTINA 
 
- UTILIZADO NA VET COMO PROMOTOR DE CRESCIMENTO 
- VIRGINIAMICINA FOI BANIDO NA UNIÃO EUROPEIA  
resistência 
 
- PRODUZIDO POR DIVERSAS ESPÉCIES DE Streptomyces 
- AMPLO ESPECTRO DE AÇÃO 
- PRIMEIRAS DESCOBERTAS 
. AUREOMICINA (CLORTETRACICLINA) 
. TERRAMICINA 
. OXITETRACILINA 
. TETRACICLINA 
- DERIVADOS SEMISSINTÉTICOS (melhores 
características farmacodinâmicas e menor toxicidade) 
. DEMECLOCILINA, ROLITETRACICLINA, METACICLINA, 
LIMECICLINA, DOXICICLINA, 
- LIGAM-SE NA SUBUNIDADE 30 S  IMPEDEM A 
LIGAÇÃO DO RNAt  IMPEDEM A SÍNTESE PROTÉICA 
 
 
 
FORMAM QUELATOS INSOLÚVEIS COM CÁLCIO, MAGNÉSIO, 
ZINCO, FERRO E ALUMÍNIO  REDUZIR A ABSORÇÃO 
- TOXICIDADE E EFEITOS ADVERSOS 
 
 -IRRITAÇÃO TECIDUAL NO LOCAL DE APLICAÇÃO 
 - NÁUSEAS, VÓMITOS, ETC 
 -DEPOSIÇÃO EM TECIDO ÓSSEO E DENTES => 
EVITAR O USO EM ANIMAIS JOVENS E FÊMEAS 
GESTANTES 
 
 -NECROSE EM TÚBULOS RENAIS (PRINCIPALMENTE 
COM O USO DE TETRACICLINAS COM O PRAZO DE 
VALIDADE VENCIDO) 
 
 -INTERFERE NA MICROFLORA DE EQUINOS  
PROLIFERA Salmonella  DIARREIA E MORTE 
 
 
- PRODUZIDO PELO Streptomyces venezuelae 
- TIANFENICOL E FLORFENICOL 
. SÃO ANÁLOGOS (DIFEREM PELA PRESENÇA DE 
METILSULFÔNICO) 
. NÃO PROVOCAM ANEMIA APLÁSTICA EM SERES 
HUMANOS 
-POSSUEM AMPLO ESPECTRO DE AÇÃO 
- LIGAM-SE IRREVERSIVELMENTE A SUBUNIDADE 50 S 
 BLOQUEIAM A ENZIMA PEPTIDILTRANSFERASE  
IMPEDEM A SÍNTESE PROTEICA 
- IMPEDEM TAMBÉM A SÍNTESE PROTÉICA 
MITOCONDRIAL DAS CÉLULAS DA MEDULA ÓSSEA 
DOS MAMÍFEROS 
 
 
- TOXICIDADE 
 
- ANEMIA APLÁSTICA (Proibição do uso em animais 
de consumo humano na União Europeia, Canadá, USA e 
Brasil) 
 
 - DEPRESSÃO DA MEDULA ÓSSEA COM ANEMIA 
HIPOPLÁSTICA E REDUÇÃO DA SÍNTESE DE 
ANTICORPOS (gatos mais sensíveis que cães) 
 
 - VÔMITO E DIARREIA  CÃES E GATOS 
 - REAÇÕES ALÉRGICAS 
OBRIGADA!!