RESUMO FARMACOLOGIA BÁSICA - PROVA 2 (4º SEMESTRE MEDICINA UFMS)
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RESUMO FARMACOLOGIA BÁSICA - PROVA 2 (4º SEMESTRE MEDICINA UFMS)


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FARMACOLOGIA \u2013 PROVA 2 
Anestésicos locais 
ANESTESIA LOCAL 
A anestesia local causa perda de sensibilidade dolo-
rosa em uma área circunscrita do corpo causada por 
bloqueio da condução nervosa do estímulo doloroso ao 
SNC. Ela provoca perda da sensibilidade dolorosa sem a 
perda de consciência. 
Quando o anestésico local é aplicado adjacente a 
um tronco nervoso, ele bloqueia tanto fibras sensitivas 
quanto fibras motoras. Sua remoção é seguida de re-
torno completo e espontâneo da condução nervosa. 
DOR 
É uma experiência emocional desagradável, geral-
mente iniciada por um estímulo nocivo e transmitida por 
uma trama neural especializa ao SNC, onde é interpre-
tada como tal. 
Os receptores da dor são terminações nervosas sen-
sitivas, mas também se encontram em quimio e meca-
norreceptores. São sensíveis a substâncias algésicas 
como bradicinina, histamina, acetilcolina e prostaglan-
dinas. 
ANESTÉSICOS LOCAIS 
São substâncias capazes de diminuir a sensibilidade, 
motricidade e função autonômica através do bloqueio 
da geração e propagação do potencial de ação em teci-
dos eletricamente excitáveis. 
CONDUÇÃO NERVOSA 
O potencial elétrico da membrana celular nervosa, 
em seu estado de repouso, é de -70 a -90 mV. Isso porque 
os íons potássio permanecem na parte interna, man-
tendo-a negativamente carregada e os íons sódio e clo-
reto na externa, mantendo-a positivamente carregada. 
Na despolarização, a qualquer momento apenas 
uma pequena porção da fibra nervosa encontra-se des-
polarizada. Essa despolarização se propaga por toda a 
membrana nervosa. Por fim, na repolarização, há re-
torno ao estado de repouso em 3 a 4 milissegundos. 
HISTÓRICO 
A cocaína foi isolada em 1860, a partir da 
Erythroxylum coca, uma planta originária das monta-
nhas andinas com propriedades anorexígenas e anesté-
sicas. Em 1884, foram descobertos seus efeitos no SNC e 
ela passou a ser utilizadas como anestésico local na of-
talmologia e na odontologia. Em 1885, Halmsted a utili-
zou para anestesia em nervo periférico e espinhal. 
A procaína, em 1905, foi o primeiro anestésico local a 
ser fabricado, cuja estrutura é baseada na estrutura da 
cocaína. 
ESTRUTURA QUÍMICA 
Os anestésicos locais possuem três partes. A porção 
hidrofílica permite sua injeção nos tecidos. A porção li-
pofílica permite sua difusão através da bainha nervosa. 
A cadeia intermediária, por sua vez, une ambas as por-
ções e, de acordo com a estrutura química, permite clas-
sificar o anestésico local em ésteres ou amidas. 
As alterações estruturais nos anestésicos locais alte-
ram a sua toxicidade, potência, capacidade de difusão e 
profundidade, bem como a duração do seu efeito farma-
cológico. 
MECANISMO DE AÇÃO 
Os anestésicos locais são aminas, que constituem 
bases fracas e pouco solúveis em água. Eles são estabili-
zados em sais ácidos, geralmente cloridratos, que os tor-
nam mais estáveis e hidrossolúveis. Nos tecidos (pH neu-
tro), esse sal ácido sofre hidrólise. Agem bloqueando os 
canais de sódio na face interna da membrana, o que cul-
mina na falha do desenvolvimento do potencial de ação. 
Com isso, tem-se o bloqueio da condução nervosa da 
dor. 
O bloqueio adequado do nervo é mais difícil de ob-
ter-se em tecidos inflamados ou infectados devido ao 
número relativamente pequeno de moléculas capazes 
de atravessar a bainha nervosa (pH ácido causa dissoci-
ação desses sais) e ao aumento da absorção das molé-
culas restantes de anestésico nos vasos dilatados desta 
região. 
VASOATIVIDADE 
Todos os anestésicos locais apresentam algum grau 
de vasoatividade, a maioria deles dilatando o leito vas-
cular. A cocaína é o único anestésico local que produz 
vasoconstrição. 
ANESTÉSICO LOCAL \u201cIDEAL\u201d 
Deve, de preferência, não irritar os tecidos nem cau-
sar qualquer alteração permanente da estrutura ner-
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vosa. Deve possuir baixa toxicidade sistêmica, breve pe-
ríodo de latência e ação longa o suficiente, mas com 
curto período de recuperação. 
É importante que ele tenha potência para induzir 
anestesia completa sem o uso de concentrações tóxicas 
e seja isento de produzir reações alérgicas. Prefere-se 
que ele seja estável em solução e prontamente passar 
por biotransformação no organismo e seja estéril ou ca-
paz de ser esterilizado pelo calor sem deterioração. 
CLASSIFICAÇÃO 
Como já dito, são divididos segundo o grupo ao qual 
pertence sua cadeia intermediária. São do grupo éster a 
procaína, tetracaína, propoxicaína, etc. São do grupo 
amida a bupivacaína, levobupivacaína, ropivacaína, etc. 
FARMACOCINÉTICA 
Sua absorção depende do fluxo sanguíneo. Quanto 
maior a vascularização, maior a absorção (não desejá-
vel). 
A distribuição vai depender do grau de lipossolubili-
dade, e quando mais lipossolúvel, mais facilmente atra-
vessa a membrana. Depende também do grau de liga-
ção às proteínas plasmáticas, e quanto maiores essas li-
gações, mais duração tem o efeito do AL, pois a fração 
livre é disponibilizada mais lentamente. E, também, são 
melhores distribuídos em órgãos com maior aporte san-
guíneo, devido ao maior fluxo sanguíneo local. 
As amidas e os ésteres, têm metabolismo diferentes. 
Os ésteres são hidrolisados por esterases plasmáticas, 
de forma rápida, e por isso, tem meia vida curta \u2013 seu 
metabolismo resulta na formação de PABA. A exceção é 
a cocaína, que é hidrolisada no fígado. Já as amidas são 
hidrolisadas pelas amidases hepáticas, de forma lenta, e 
por isso, possuem meia vida maior, e efeito cumulativo 
em doses repetidas. A exceção é a prilocaína, que tem 
hidrólise extra-hepática. Sua excreção é renal. 
TIPOS DE ANESTESIA LOCAL 
Superficial ou tópica. Realizada nas mucosas do 
olhos, nariz e boca e na pele. Fármaco sob a forma de 
pomada, gel, solução e spray. Redução da sensibilidade 
para o que vem a seguir. Eficiência muito baixa, apenas 
ajuda a aliviar. 
Infiltração. Administrados via subcutânea e eventu-
almente intradérmica ou intramuscular, através da inje-
ção de pequenos volumes na forma líquida (solução). 
Talvez a mais comum. Bloqueio de determinado nervo, 
depositando pequenos volumes de anestésico local cer-
cando aquela área desejada. 
Perineural. Realiza o bloqueio da condução do 
nervo sensitivo regional. Administrado na forma líquida. 
Também é um tipo de infiltração, porém menos superfi-
cial \u2013 bloqueio de um tronco. 
Venosa regional. Uso intravenoso após interrupção 
do fluxo sanguíneo regional. Estagnação sanguínea com 
garrote, injetando o AL dentro da corrente sanguínea 
(risco de intoxicação). Intoxicação por anestésico local 
entre 10-15min e necrose tecidual em 60 min ou mais. 
Anestesia intra-articular. Uso diagnóstico. 
Espinhal. Aplicadas na emergência do nervo, aneste-
siam região pélvica e dos MMII. Possível associar à mor-
fina ou derivados: algumas horas depois, o anestésico 
local perde seu efeito, mas a analgesia pode ser prolon-
gada por até 48h. Epidural/peridural: injetada ao redor 
da dura-máter. Subaracnóidea/raquidiana: abaixo da 
aracnoide, em contato com o líquor. 
ASSOCIAÇÕES 
Podem ser associados a um vasoconstritor, como a 
adrenalina 1:1000, a fim de aumentar o tempo de anes-
tesia. Também permite a redução de absorção do anes-
tésico local e o risco de intoxicação por ele. Reduz a dose 
necessária e o sangramento. Essa associação não deve 
ser aplicada no uso em extremidades e na espinha, pois 
há risco de necrose. A associação com hialuronidase fa-
cilita a sua difusão nos tecidos. 
EFEITOS TÓXICOS 
No SNC, são concentração dependente, podendo 
causar sedação ou convulsões. Pode