AINES E OPIOIDES

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Anestésicos que irão alterar a síntese dos eicosanoides para terem ação contra dor, contra a inflamação e contra a febre.
São: anti-inflamatórios, analgésicos e antitérmico.
Prostaglandinas-
Prostaciclinas-
Tromboxano A2-
Leucotrienos-
Eicosanóides:
Derivados do ac. Araquidônico, sua produção aumenta na presença de inflamação.
COX -1: produzida de forma constitutiva. Produzida na mucosa gástrica, endotélio vascular, 
plaquetas e rins.
-
COX - 2: produzida de forma induzida em resposta à inflamação. Produzida por macrófagos, 
monócitos, músculo liso, endotélio vascular e neurônios.
-
CICLOXIGENASES:
PROSTAGLANDINAS: 
-> PGE2 e PGI2 :
Sensibilizam terminações nervosas das fibras nociceptoras, mediadores da dor.
Na mucosa gástrica diminuem a secreção de HCl e aumentam a secreção de muco.
->PGE2:
Agem no centro termorregulador causando febre, mediador da febre.
No rim promove vasodilatação aumentando a tx de filtração glomerular.
Promove contração uterina.
-> PGF2α:
Produzida no útero. Regressão funcional e estrutural do corpo lúteo.
No parto, contração da musculatura uterina.
-> Tromboxano A2:
Induzem a agregação plaquetária
Bradicininas: despolarizam diretamente os nociceptores
Prostaglandinas: aumentam muito a sensibilidade dos nociceptores
MECANISNO DE AÇÃO DOS AINES
Ação anti-inflamatória, analgésica e antitérmica -> inbição da COX-1 e COX-2.
Todo anti-inflamatório é analgésico, mas nem todo analgésico é anti-
inflamatório!
Anti-inflamatório: combate inflamação (tem dor)
Analgésico: combate a dor (não necessariamente tem inflamação)
Efeitos indesejáveis: gastrite, vômito, diarréia, insuficiência renal, hemorragias
REMÉDIOS
ACIDO ACETILSALICÍLICO (ASPIRINA): inibidor não seletivo de COX. Tem ação anti-inflatória, 
analgésica, antipirética e inibição da agregação plaquetária.
-
Altera irreversívelmente a COX.
PARACETAMOL (TYLENOL): efeito analgésico e antipirético, mas baixa potência anti-inflamatória. 
Inibe mais as prostaglandina no cérebro, bloqueando os efeitos pirógenos endógenos - maior 
efeito antipirético. (seguro para recém nascidos e gestantes) - não vai inibir agregação plaquetária
-
DIPIRONA (NOVALGINA): bom efeito analgésico e antipirético, mas baixa potência anti-
inflamatória. Aplasia de medula óssea, sangramentos como efeitos indesejáveis.
-
DICLOFEENACO (CETAFLAN OU VOLTAREN): inibidor não seletivo da COX - alta potência anti-
inflamatória e analgésica.
-
MELOXICAM: inibidor com maior seletividade para COX-2 (menos efeitos colaterias)-
NIMESULIDA, IBUPROFENO: inibidor seletivo para COX-2-
*antipirético = antitérmico
Mediadores de dor e inflamação -> substância formada a partir de uma morte celular, resultante de um 
estímulo agressor.
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES)
sexta-feira, 10 de novembro de 2017
10:12
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ANOTAÇÕES EM SALA DE AULA:
-> COX-2 - medicamentos tem mais afinidade por ela.
-> Os efeitos colaterais dos remédios não seletivos se dão pela inibição da COX-1
-> anti-inflamatório inibe tromboxano A2
-> bradicininas e prostaglandinas ativam via da dor e causa dilatação. São mediadores da dor e 
inflamação.
-> DOR - sensação desagradável percebida no SNC, a partir de estímulos nociceptivos (são ativados 
diante de um estímulo nocivo)
-> Dor é sinal de inflamação
-> Inflamação: resposta do organismo perante um estímulo agressor ou estímulo nocivo - leva a uma 
lesão tecidual.
-> Principai sinais da inflamação: dor, calor, rubor e tumor.
-> Um estímulo agressor gerando lesão tecidual gera dor.
Principais farmacos analgésicos e/ou anti-inflamatórios
Grupos farmacológicos: 
1. opióides (ex. morfina, codeina)
2. AINES
3. AIES
OPIOIDES
Anotações em aula:
CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES:
1. NEUROTRANSMISSORES: endorfina, encefalinas, dinorfinas -> analgésicos endógenos (do organismo)- traumas.
2.NALOXONA, NALTROXONA: são antagonistas (são usados na desintoxicação de dependentes químicos)
São analgésicos narcóticos que podem causar dependência.
São agonistas totais, parciais ou antagonistas.
Utilização: analgésicos (dor moderada a severa), sedativos (antes, durante e após anestesias) e 
antitussígenos (combate a tosse).
TIPOS DE RECEPTORES 
-DELTA (analgesia e depressão respiratória)
-KAPPA (analgesia e sedação)
-SIGMA (alucinação)
-MI (analgesia, sedação, euforia e dep. Respiratória)
Classificação dos opióides:
1. Naturais, vegetais -> encontrado no ópio (morfina, codeína, papaverina)
2. naturais de origem animal -> endorfinas, encefalinas, dinorfinas
3. substâncias semissintéticas -> a partir das subtâncias extraídas do ópio (heroína, buprenorfina, 
etorfina, hidromorfona, oxicodona, naloxona, naltrexona)
4. subtâncias sintéticas (petidina, nalbufina, tramadol, fentanila)
Agonistas: ao ativarem o receptor, eles promovem uma hiperpolarização do neurônio por aumentarem 
a saída de potássio da célula. A hiperpolarização vai levar a diminuição na transmissão nervosa 
(analgesia e sedação). A ação em regiões específicas do SNC levam a dependência, depressão 
respiratória, euforia.
Anatagonistas: são usadas para reverter o efeito dos agonistas como em intoxicação por opioides de 
pessoas dependentes.
Efeitos colaterais: dependência, tolerância, sonolência, sedação e diminuição dos reflexos, prurido, 
constipação intestinal, intoxicação - altas doses (depressão respiratória, coma, morte)
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