Cardiovascular 2

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Farmacologia de Anti Hipertensivos
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Farmacologia de Anti Hipertensivos
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FARMACOLOGIA DO SISTEMA CARDIOVASCULAR
Farmacologia de Anti Hipertensivos
Farmacologia de Anti Hipertensivos
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Farmacologia de Anti Hipertensivos
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INSUFICIÊNCIA CARDÍACA(IC)
BLOQUEADORES DO SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA
Inibidores da ECA
Captopril, enalapril, fosinopril, lisinopril, quinapril,ramipril
Bloqueador de receptor tipo 1 de angiotensina
Candesartana,losartana, telmisartana, valsartana
BLOQUEADORES 
Atenolol, carvedilol, metoprolol
DIURÉTICOS
Bumetamida, furosemida, hidroclorotiazida, metolazona
Farmacologia de Anti Hipertensivos
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INSUFICIÊNCIA CARDÍACA(IC)
VASODILATADORES DIRETOS
Hidralazina, dinitrato de isossorbida, nitroprusseto de sódio
FÁRMACOS INOTRÓPICOS
Anrinona, digitoxina, digoxina, dobutamina, milrinona
ANTAGONISTAS DA ALDOSTERONA
Espironolactona
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Conseqüências cardiovasculares da insuficiência cardíaca
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DIURÉTICOS
Atuam na redução dos sintomas relacionados a sobrecarga de volume 
Diminuem o volume plasmático e consequentemente diminuem o retorno venoso ao coração e a pressão sangüínea, reduzindo o trabalho cardíaco e a demanda de oxigênio
Aliviam a congestão pulmonar e o edema periférico
Diurético tiazídicos e de alça são os mais usados 
Furosemida 
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FÁRMACOS INOTRÓPICOS
DIGITÁLICOS
Aumentam a contratilidade do músculo cardíaco e dessa forma, aumentam o débito cardíaco. 
Resultam do aumento da concentração de cálcio citoplasmático a qual aumenta a contratilidade do músculo cardíaco.
Digitálicos- digoxina e digitoxina
Mecanismo de ação: bloqueio da NaK ATPase, aumento de Na, aumento de Ca, contração
Efeitos adversos: disritmia, anorexia,náusea e vômito, cefaléia, fadiga, confusão, visão borrada
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FÁRMACOS INOTRÓPICOS
AGONISTAS  ADRENÉRGICOS
Estimulação  adrenérgica melhora a performance cardíaca causando efeitos inotrópicos positivos e vasodilatação
Dobutamina: aumenta AMPc intracelular, ativa proteinacinase, fosforilação dos canais lentos de cálcio, entrada de íons cálcio
Infusão IV e é usada em ambiente hospitalar
Farmacologia de Anti Hipertensivos
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Mecanismo de ação: inotrópicos
adrenérgicos e inibidores de fosfodiesterases
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FARMACOLOGIA DOS ANTI-HIPERTENSIVOS
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TERAPIA
NÃO FARMACOLÓGICA
FARMACOLÓGICA
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TERAPIA FARMACOLÓGICA
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MECANISMOS DE CONTROLE DA PRESSÃO ARTERIAL
Pressão arterial é diretamente proporcional ao produto do débito cardíaco e a resistência periférica
Dois mecanismos:
Barorreceptores e sistema nervoso simpático
Sistema renina-angiotensina-aldosterona RAA
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	1. Inibidores adrenergicos
	- Atenolol – Ablok,atenol,plenacor
	- Bisoprolol – Biconcor
	- Carvedilol – Dilatrend
	- Alfuzosina – Xatral
	- Prazosina – Minipress
	- Terazosina – Hytrin
2. Inibidores da ECA
	- Benazepril – Lotensin
	- Captopril – Capoten, capton, hipocatril, prilpressin
	- Enalapril – Arilin, atens, renitec, vasopril
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3. Antagonista de cálcio
	- Diltiazem – angiolong, balcor, cardizem, diltizem
	- Lacidipino – Lacipil
	- Nitrendipino – Caltren
4. Antagonista do receptor de angiotensina II
	- Candesartano – Atacand, blopress
	- Irbesartano – Aprovel
	- Losartano – Losartec, Losartal
5. Antagonista 2 de ação central
	- Clonidina – atensina, clonidin
	- Metildopa – aldomet, etildopanan
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6. Antagonistas adrenergicos de ação periférica
	- Reserpina – Rauserpin
	- Urapidil – ebrantil
	- Hidralazina – apresolina, lowpress
	- Minoxidil – loniten
	- Nitroprussiato de sódio – nipride, nitrop
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DIURÉTICOS
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DIURÉTICOS
Terapia farmacológica de 1ª escolha para hipertensão leve ou moderada
Podem ser usados com simpaticolíticos para casos mais graves
Aumentam a excreção de sódio e água
Redução do volume extracelular
Diminuição do débito cardíaco e do fluxo sangüíneo renal
BUMETAMIDA, FUROSEMIDA, HIDROCLORTIAZIDA,ESPIRONOLACTONA, TRIANTERENO
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FUNÇÃO TUBULAR
Onde Atuam?
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ESCOLHA DOS DIURÉTICOS
TIAZÍDICOS = hipertensão leve ou moderada.Ex: hidroclortiazida
ALÇA DE HENLE = hipertensão grave. Ex: furosemida
POUPADORES DE POTÁSSIO = evitam a depleção de potássio em pacientes em uso de digitálicos.Ex:espironolactona
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DIURÉTICOS
DIURÉTICOS DE ALÇA
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DIURÉTICOS
DIURÉTICOS DE ALÇA
Furosemida
Biodisponibilidade: 40 – 60%
Duração de ação: 4 horas
INDICAÇÕES 
Hipercalemia
Insuficiência Renal Aguda
Superdosagem de Ânios: brometo, fluoreto e iodeto
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DIURÉTICOS
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DIURÉTICOS
Inibem a reabsorção de sódio e água no túbulo distal
TIAZIDÍNICOS
DIURÉTICOS QUE AGEM NO TÚBULO DISTAL
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DIURÉTICOS
TIAZIDÍNICOS
Inibem a reabsorção de NaCl no túbulo distal
Aumento da reabsorção de Ca2+
INDICAÇÕES
Hipertensão Arterial
Insuficiência Cardíaca Congestiva
DIURÉTICOS QUE AGEM NO TÚBULO DISTAL
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DIURÉTICOS
DIURÉTICOS QUE AGEM NO DUCTO COLETOR
Influência da Aldosterona
Influência do ADH
POUPADORES DE POTÁSSIO
Espironolactona – Antagoniza competitivamente a Aldosterona
Triantereno e Amilorida – inibem o transporte de sódio por canais
INDICAÇÕES
Hiperaldosteronemia primária ou secundária
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TOXICIDADE
DEPLEÇÃO DE POTÁSSIO
DEPLEÇÃO DE MAGNÉSIO
OTOTOXICIDADE (FUROSEMIDA)
IMPOTÊNCIA
HIPOTENSÃO ORTOSTÁTICA (IDOSOS)
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BLOQUEADORES β ADRENÉRGICOS
Tratamento de 1ª escolha para hipertensão quando indicados com insuficiência cardíaca 
Ações: 
reduzem a PA pela diminuição do débito cardíaco
Diminui o estímulo simpático do SNC
Inibe a liberação de renina pelos rins
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Protótipo: propranolol- β bloqueador
Seletivos: β1 bloqueador- metoprolol e atenolol
São ativos por via oral
Propranolol sofre biotransformação de 1ª passagem
Efeitos adversos:
Bradicardia, fadiga, letargia, insônia, alucinações
Hipotensão
Desregular o metabolismo lipídicos
Retirada abrupta pode causarefeito rebote
BLOQUEADORES β ADRENÉRGICOS
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EFEITOS ADVERSOS
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INIBIDORES DA ANGIOTENSINA II
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BLOQUEADORES DOS RECEPTORES AT1
BLOQUEADORES DOS RECEPTORES AT2
BLOQUEADORES DOS RECEPTORES AT1 E AT2
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INIBIDORES DO SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA 
Inibidores da ECA-
Captopril, enalapril, fosinopril, lisinopril, quinapril,ramipril- 
impedem a formação de angiotensina II
Diminui a degradação de bradicinina
Promovem excreção de sódio e água, diminui o volume, diminuem a pré-carga
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INIBIDORES DA ECA
Enalapril ou lisinopril
Recomendados quando os fármacos de primeira escolha estão contra indicados ou são ineficazes
São mais efizazes em brancos e jovens
USO COM SEGURANÇA EM PACIENTES PORTADORES DE CARDIOPATIA ISQUÊMICA.
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INIBIDORES DA ECA
Efeitos adversos
Tosse seca,
Cefaléia, fadiga
Exantema , febre 
alteração do paladar
Hipotensão e hiperpotassemia
São fetotóxicos e por isso não podem ser usados por gestantes.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
SUPLEMENTOS DE POTÁSSIO
DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO 
AINES (BLOQUEIAM A VASODILATAÇÃO)
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Bloqueador do receptor de angiotensina (BRAs)
protótipo LOSARTANA
Têm ação semelhante aos inibidores da ECA, são usados quando estes não são tolerados
Não causam tosse
São ativos por via oral
Losartana sofre metabolismo de 1ª passagem, transformando-o em metabólito ativo.
São contra indicados na gestação. 
INIBIDORES DO SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA 
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LOSARTAN( protótipo) , VALSARTAN, CANDESARTAN, EPROSARTAN, IRBESARTAN E TELMISARTAN
BLOQUEADORES MAIS SELETIVOS QUE OS I-ECA
NÃO EXERCEM EFEITO SOBRE O METABOLISMO DA BRADICININA
Produzem vasodilatação e bloqueio da secreção de aldosterona
Diminuem nefrotoxicidade no diabético
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BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
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BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
São recomendados quando os fármacos de 1ª escolha estão contra indicados ou ineficazes
PROMOVEM DILATAÇÃO ARTERIOLAR E REDUÇÃO DA PA
Três classes:
Difenilalquilaminas:
verapamil é o único representante. 
Menos seletivo dos bloqueadores de canais de cálcio
Bons efeitos nas células cardíacas e do músculo liso vascular
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BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
Benzotiazepina
Diltiazem é o único membro dessa classe
Tb afeta células cardíacas quanto as células do músculo liso vascular
Efeito inotrópico negativo menos pronunciado no coração comparado ao verapamil
Menos efeitos adversos
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BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
Diidropiridinas
Nifedipino-1ª geração
Anlodipino, felodipino,isradipino, nicardipino,nisoldipino-2ª geração
Muita afinidade pelos canais de cálcio vasculares do que os do coração
Anlodipino e nicardipino -pouca interação com outros fármacos com ação cardiovascular, como digoxina.
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NICARDIPINA IV ESTÁ DISPONÍVEL QUANDO TERAPIA ORAL NÃO É POSSÍVEL
NIFEDIPINA DE AÇÃO CURTA É ÚTIL NA EMERGÊNCIA DE HIPERTENSÃO GRAVE
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EFEITOS ADVERSOS
constipação
tontura
cefaléia
fadiga
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BLOQUEADORES DE AÇÃO CENTRAL
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METILDOPA ( ALDOMET)-agonista alfa 2
CLONIDINA (CATAPRESS)-agonista alfa2que diminui o efluxo adrenérgico central
GUANABENZO (WYTENSIN)
GUANFACINA (TENEX)
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PRIMEIROS FÁRMACOS NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO
USO CRÔNICO DA HIPERTENSÃO
CLONIDINA E METILDOPA
BOM PARA PACIENTES INSUFICIÊNCIA RENAL, POIS ELES NÃO DIMINUEM O FLUXO SANGÜÍNEO RENAL, PQ NÃO DIMINUEM DÉBITO CARDÍACO
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USOS
HIPERTENSÃO MODERADA A GRAVE
INDICADAS PARA PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL CRÔNICA
USO COM DIURÉTICOS
METILDOPA É SEGURA NA HIPERTENSÃO GESTACIONAL
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VASODILATADORES
DIRETOS
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HIDRALAZINA (APRESOLINE)
DILATADOR ARTERIOLAR
USO NA HIPERTENSÃO GRAVE DA TOXEMIA GRAVÍDICA
BOA ABSORÇÃO E RÁPIDA METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA (BIODISPONIBILIDADE DE 25%)
MEIA VIDA DE 2-4h
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DOSES HABITUAIS DE 40-200mg/d
PODE PROMOVER CEFALÉIA, NÁUSEAS, ANOREXIA, PALPITAÇÕES, SUDORESE E RUBOR
DOSES ACIMA DE 400mg/d CAUSA SÍNDROME CARACTERIZADA POR ARTRALGIA, ERUPÇÕES CUTÂNEAS E FEBRE (SÍNDROME LUPUS-LIKE)
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USADA EM COMBINAÇÃO COM DIURÉTICOS E BETA-BLOQUEADORES COMO TERAPIA TRIPLA EM CASOS GRAVES OU RESISTENTES
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MINOXIDIL (LONITEN)
ATIVO POR VIA ORAL
PROMOVE ABERTURA DE CANAIS DE POTÁSSIO DAS MEMBRANAS MUSCULARES LISAS PELO SULFATO DE MINOXIDIL (METABÓLITO ATIVO)
DILATADOR ARTERIOLAR
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