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Em relação aos fármacos defina: Absorção: conceito farmacocinético que depende da via de administração e da característica do fármaco. Na via intravenosa a absorção é 100%. Nas outras quanto mais células a serem ultrapassadas, maiores as barreiras e menor será a concentração sérica do fármaco. Fármacos ácidos são bem absorvidos no estômago e fármacos básicos no intestino. A maioria dos fármacos são bases fracas, sendo assim o intestino delgado é a área mais absortiva do organismo. Eliminação: ocorre através das vias de saída do corpo humano, onde fármacos inalterados e metabólitos serão retirados do organismo. Os fármacos que não foram absorvidos serão eliminados pelas fezes. Uma vez na corrente sanguínea fármacos e metabólitos serão eliminados pela urina, leite materno, suor e lágrimas. A eliminação renal depende muito da metabolização, pois os metabólitos polares serão filtrados e não reabsorvidos, sendo destinados a urina e a eliminação. Efeito de primeira de passagem: fármacos administrados por via oral e retal que sejam absorvidos no estômago e/ou intestino serão direcionados ao fígado pelo sistema porta hepático e uma parte deste fármaco será metabolizada, levando a inativação destes. Este processo contribui para a diminuição da biodisponibilidade. Contudo, pró-fármacos são ativados, sendo este efeito necessário para a biodisponibilidade deste tipo de medicamento. Metabolização: ocorre no intestino e no fígado. A metabolização hepática é a mais importante. Ocorre no retículo endoplasmático liso dos hepatócitos, através da citocromo p450 e NADPH oxidorredutase, este complexo conhecido com CYP é responsável por reações que tornam os fármacos metabólitos, substâncias geralmente inativas e mais polares. Esta é denominada fase I. Na fase II estes metabólitos são conjugados, sendo a glicuronidação a conjugação mais conhecida. Os metabólitos recebem o ácido glicurônico transformando-os em substâncias altamente polares e que serão liberadas para corrente sanguínea a fim de ser eliminadas pelos rins. Transporte na corrente sanguínea(Distribuição): o transporte do fármaco se faz através da corrente sanguínea, onde o fármaco será levado por este tecido e distribuídos a todo organismo. As proteínas plasmáticas fazem o transporte de substâncias hidrofóbicas, onde boa parte do fármaco vai ligado a estas proteínas. Isto eleva o tempo de meia-vida do fármaco dentro do organismo. A parte que atinge o alvo, ou seja distribuída, é a parte livre do medicamento. Dadas as afirmativas: A absorção de medicamentos abrange sua progressão a partir do momento em que são adminsitrados; passam, em seguida pelos tecidos até se tornarem biodisponíveis para o corpo. As diferentes formulações farmacêuticas como comprimidos ou drágeas protegem os fármacos do pH ácido do estômago Está correto o que se afirma em: Somente em I Somente em II Em I e II Nenhuma GABARITO: C Considere as afirmativas O transporte passivo não necessita de nenhuma energia celular, os fármacos se deslocam de uma área de maior concentração para outra de menor concentração. Os íons usam o transporte passivo para entrar nas células através da membrana plasmática por difusão simples Está correto o que se afirma em: Somente em I Somente em II Em I e II Nenhuma GABARITO: A Um fármaco é uma substância química que afeta a função fisiológica de modo específico atuando sobre proteínas-alvo. Cite os alvos farmacológicos: Enzimas; transportadores; canais de íons e receptores. Considere as alternativas I - Os fármacos são totalmente específicos nas suas ações. II- Em muitos casos, o aumento da dose afeta outros alvos diferentes do alvo principal, podendo resultar em efeitos adversos. Está correto o que se afirma em: Somente em I Somente em II Em I e II Nenhuma GABARITO: B Que via de administração tem maior probabilidade de submeter uma droga a um efeito de primeira passagem? Inalação Oral Sublingual Intramuscular (IM) GABARITO: B Descreva três vias de administração relacionando uma vantagem com uma desvantagem. Intravenosa via direta com velocidade máxima, contudo invasiva com riscos de contaminação e morte por intoxicação Intramuscular via rápida, contudo invasiva. Via oral via lenta de absorção e com efeito de primeira passagem, contudo segura e de auto-medicação e sem invasão. Em relação a ligação dos fármacos e seus receptores são feitas as seguintes afirmativas: I - Quanto menor a afinidade do fármaco pelo receptor, menor a concentração em que produz determinado nível de ocupação. II - Os mesmos princípios são aplicados quando duas ou mais substâncias competem pelos mesmos receptores; cada uma tem o efeito de reduzir a afinidade aparente para a outra. Está correto o que se afirma em: Somente em I Somente em II Em I e II Nenhuma GABARITO: B Compare as vias de administração, oral, intravenosa e Intramuscular em relação à velocidade de chegada do fármaco ao sítio de ação. IV> IM> VO A partir do gráfico abaixo, responda: Qual é a via intravenosa? Justifique sua resposta. A linha verde representa a via intravenosa, pois a conctreção plasmática de 10000 ocorre no tempo zero. Qual a concetração máxima e o tempo atingidos pela via oral? Aporoximadamente de 1000 em quase 3h. Defina: Agonismo total ou pleno: são fármacos que se ligam e ativam todos os receptores provocando a resposta máxima. Agonismo parcial: são fármacos que se ligam a parte dos receptores promovendo uma resposta submáxima. Agonismo inverso: são fármacos que se ligam aos receptores inativando-os promovendo uma resposta contrária à do agonista. Antagonismo irreversível ou não competitivo: se liga ao receptor bloqueando pseudoirreversivelmente a resposta do agonista. A adição de agonista não reverte o bloqueio. No gráfico dose x resposta a curva desloca-se para baixo com a adição deste antagonista. Antagonismo reversível ou competitivo: se liga ao receptor bloqueando reversivelmente a resposta do agonista. A adição do agonista reverte a ação do antagonista. No gráfico dose x resposta a curva é deslocada para direita, demonstrando a diminuição da afinidade do agonista ao receptor devido ao aumento do EC50. Potencializador ou ativador alostérico: se liga ao sítio regulatório após a ligação do ativador do sítio principal aumentando a resposta do ativador. Defina biodisponibilidade? A biodisponibilidade refere-se à fração de uma dose ingerida de uma substância que tem acesso à circulação sistêmica, ou seja é a quantidade disponível que alcança a corrente sanguinea. Pode ser baixa, devido à absorção incompleta, ou devido ao metabolismo da substância na parede intestinal ou no fígado antes de alcançar a circulação sistêmica. Em relação a propriedades físico-químicas dos fármacos. Afirma-se: I - As substâncias insolúveis em lipídios estão principalmente confinadas ao plasma e ao líquido intersticial; a maioria não penetra no cérebro após administração aguda. II - As substâncias lipossolúveis alcançam todos os compartimentos e podem acumular-se no tecido adiposo. Está correto o que se afirma em: Somente em I Somente em II Em I e II Nenhuma GABARITO: C Sobre a metabolização dos fármacos são feitas as seguintes afirmativas: I - As reações de fase I envolvem reações enzimáticas das CYP (citocromo P 450 NADPH oxido redutase) formando produtos muito menos reativos do ponto de vista químico. II – Os metabólitos são algumas vezes farmacologicamente ativos, tóxicos ou carcinogênicos; Está correto o que se afirma em: Somente em I Somente em II Em I e II Nenhuma GABARITO: C Marque a alternativa errada As reações de fase I são reações de trans As reações de fase II consistem em conjugação (por exemplo, glicuronidação) de um grupo reativo formando produtos inativos e facilmente excretáveis. A indução de enzimas por outros fármacos e substâncias químicas pode acelerar acentuadamente o metabolismo hepático das substâncias. Algumas substâncias apresentam rápido metabolismohepático "de primeira passagem" o que influenciará muito pouco a biodisponibilidade oral. GABARITO: D Explique matematicamente a eliminação renal, envolvendo os processos de filtração, secreção e reabsorção. Eliminação = Filtração – Reabsorção + Secreção Defina receptor inotrópico. São receptores e canais iônicos conjuntamente, com o ligante abrindo o canal para a passagem do íon. O que se entende por receptores metabotrópicos. São receptores que ativam a proteína G e desencadeiam sua resposta através da sinalização intracelular. Explqiue o EC50. Conceito farmacodinâmico que representa a concetração que atinge metade dos receptores, representando assim 50% da resposta. A partir do gráfico abaixo explique porque o fármaco X é mais potente que o fármaco Y. Qual agonista é mais eficaz total ou parcial? Justifique sua resposta? O agonista total é mais eficaz pois aciona todos os receptores provocando uma resposta máxima, o mesmo não ocorre com o agonista parcial que se liga somente a parte dos receptores provocando uma resposta sempre menor do que o total. O gráfico abaixo representa: Agonista Parcial Agonista Total Antagonista irreversível Antagonista reversível Gabarito: D A partir do grafico abaixo reconheça os tipos de agonistas? Linha verde? Agonista total ou pleno Linha vermelha?Agonista inverso total Linha Azul?Agonista parcial
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