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AULA 2 ABSORÇÃO DE FÁRMACOS

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PRINCÍPIOS FARMACOCINÉTICOS
Estuda quantitativamente os processos de:
Administração
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Eliminação
Farmacocinética
A escolha da via de administração de um fármaco vai depender:
Efeito local ou sistêmico
Propriedade do fármaco
Idade do paciente
Tempo necessário para o início do tratamento
Duração do tratamento
Obediência do paciente ao regime terapêutico
Escolha da Via de Administração
Vias de Administração de Fármacos 
As principais vias de administração de fármacos são:
Via Oral
Via Sublingual
Via Tópica
Pele
Mucosa
Via Inalatória
Via Injetável
IV
IM
SC
ID
Via Oral ( VO )
Várias formas farmacêuticas podem ser administradas pela via oral:
Via Sublingual ( SL )
6
Via Tópica 
7
Via Parenteral 
8
Via Inalatória 
9
ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
Fatores que influenciam na absorção dos fármacos:
Membranas Biológicas
Modalidades de Absorção
Propriedades Físico-Químicas
Entre outros
Absorção de Fármacos
Membranas Biológicas
 
13
13
 
14
14
15
 
16
16
A passagem dos fármacos através das membranas pode se dar:
Difusão Passiva ou Simples
Transporte Mediado por Transportadores
⇩
São os mais importantes
Modalidades de Absorção
Difusão Passiva
19
Transporte Ativo
21
21
A maioria dos fármacos atravessam as membranas biológicas por Difusão Passiva;
Depende do tipo de fármaco:
Lipossolúveis
Hidrossolúveis
Polares
Ácidos e Bases Fracas
Propriedades Físico-Químicas
pH do meio
pKa do fármaco 
Fármacos Lipossolúveis
Fármacos Hidrossolúveis
Fármacos Polares
Fármacos consiste em:
Ácido Fracos
Bases Fracas
↓
Sob as formas Ionizadas e Não Ionizadas
 Fármacos Ácidos / Bases Fracas
pH e Ionização
Fármacos atravessam a membrana mais facilmente se ele for não ionizado;
Para os ácidos
AH ↔ A- + H+
FÁRMACOS ÁCIDOS
Fármacos atravessam a membrana mais facilmente se ele for não ionizado;
Para as bases
 BH+ ↔ B + H+
FÁRMACOS BÁSICOS
Essa dissociação é influenciada pelo pH do meio
A parte não ionizada é menos polar e, portanto, mais lipossolúvel que a forma ionizada
Portanto, a parte não ionizada, lipossolúvel, do ácido ou da base é mais facilmente absorvida
Droga ácida que encontra-se em meio de pH ácido
↓ 
tem sua ionização diminuída
↓
Sua absorção aumentada
pH meio exerce ação sobre a Ionização da Droga
Droga ácida em meio de pH alcalino 
↓ 
Ionização aumentada
↓
Absorção diminuída
pH meio exerce ação sobre a Ionização da Droga
Droga básica que encontra-se em meio de pH básico
↓ 
tem sua ionização diminuída
↓
Sua absorção aumentada
pH meio exerce ação sobre a Ionização da Droga
Droga básica em meio de pH ácido 
↓ 
Ionização aumentada
↓
Absorção diminuída
pH meio exerce ação sobre a Ionização da Droga
Velocidade
e a 
eficiência 
da absorção dependem 
da via de administração
Absorção 
35
Indica a porção do fármaco que atinge a circulação sistêmica, na sua forma inalterada, após sua administração.
⇩
Quantidade de fármaco disponível que vais ser usado pelo organismo
BIODISPONIBILIDADE
Via IV
⇩
 
Absorção completa
BIODISPONIBILIDADE
BIODISPONIBILIDADE
Outras vias
⇩
 
Absorção parcial, consequentemente, menor biodisponibilidade
BIODISPONIBILIDADE
É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sanguínea .
↓
100mg administrados
↓
70 mg absorvidos inalterados
↓
70%
Biodisponibilidade
Efeito de 1ª. Passagem;
Via de Administração;
Tempo de Esvaziamento Gástrico;
Transito Intestinal;
Conteúdo Gástrico;
Outros.
FATORES QUE INFLUENCIAM NA BIODISPONIBILIDADE
Fármaco absorvido pelo TGI entra na circulação portal antes de entrar na circulação sistêmica
Menor biodisponibilidade e Resposta Terapêutica
Biotransformação Hepática de Primeira Passagem
BIODISPONIBILIDADE
44

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