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ANTIINFLAMATÓRIOS AINES Farmacologia molecular: (local de ação dos AINES - inibição) Fosfolipase-A2 ->Ativa-> Ácido aracdônico ->COX-> prostaglandinas e tromboxonas ->Lipoxigenase ->neucotrienos Prostaglandinas: aumentam dor, vasodilata, febre, Prostaglandina E contrai musculatura uterina e diminui a sec. ác e aumenta muco do estômago GLICOCORTICÓIDES Mais potentes que os AINES. Agrava o quadro de imunossupressão. Farmacologia molecular: existe um receptor de glicocort. no citoplasma ligado a uma prot. de choque térmico. Quando o glicocort se liga, a prot se desacopla, ficando inativada. O conjunto recept+glicocort migra pro núcleo, induzindo a síntese de lipocortina(inibe a fosfolipase-A2) Ex: Metilprednisolona BRONCODILATADOR Farmacologia molecular:Agonista do beta2 adrenérgico, ativa prot. GS que ativa adenilato ciclase. Esta é uma enzima de formação do AMPc que ativa uma prot. Quinase e fosforila os canais de Ca, mediador intracelular da broncodilatação. Ex: Salbutamol, Terbutalina, Salmeterol (hipertrofia muscular) ANESTÉSICOS GERAIS Indução: inalatório Manter: intravenoso (exceção NO) Farmacologia molecular: 1-Potencialização de gaba. Liga-se ao receptor gaba num sítio diferente do neurotransmissor, aumentando o efeito. Aumenta influxo de cloreto-> hiperpolarização da célula-> efeito depressor 2- inibição de NMDA(receptor excitatório). Se ligam ao canal NMDA impedindo a ligação com os excitatórios. Inibe o influxo de cálcio e aumenta o influxo de potássio. Ex: propofol – induz e mantém. Tanto potencializa gaba qto inibe NMDA? Óxido nitroso – deprime fracamente o miocárdio. Anestesia por interação com as membranas celulares do SNC. Halotano/Isolurano: (inalatório) Anestésicos voláteis. Age como o óxido nitroso, anestesia por interação com as m. celulares do SNC. Aumenta o fluxo sanguíneo cerebral e diminui o metabolismo cerebral.(?) deprime o músculo miocárdico, estimula vasodilatação sistêmica, aumenta sensibilidade do miocárdio às catecolaminas (tendência a arritmias) Midazolam – indutor do sono ANESTÉSICOS LOCAIS Farmacologia molecular: inibe canal de sódio voltagem-dependente, bloqueando a condução nervosa no local da administração. Ex: lidocaína – (tbm antiarrítmico) tratamento das arritmias ventriculares após infarto do miocárdio. Sonolência, convulsões. Liga-se de modo seletivo aos canais refratários Mepivacaína: 2% com vasoconstritor ou 3% sem vasoconstritor, pois produz menos vasodilatação que a lidocaína, sendo eliminada mais lentamente. RELAXANTE MUSCULAR É um tipo de benzodiazepínico. Farmacologia molecular: 1-despolarizante: Agonista nicotínico (junção neuromuscular), contração inicial e relaxamento tardio. Ex: succinilcolina (usada como indutora na anestesia) 2-adespolarizante: Antagonista competitivo da acetilcolina nos recept. nicotínicos Ex: dantroleno – age na resposta muscular ao estímulo e não ao estímulo em si na JNM Pancurônio (usado como mantenedor na anestesia) ANTICOLINESTERÁSICOS Farmacologia molecular: inibe a acetilcolinesterase, aumenta acetilcolina na placa motora, reativando a sinapse Ex:(neostigmina – periférico)(fisiostigmina – central – atravessa a barreira HE)(edrofônio – rápida duração, utilizado pra diplopia do papa, contração dos m. extra-musculares) ANTISTAMÍNICOS Ex: Prometazina: Antagonista H1. Bloqueio fraco alfa1, sedativo/calmante Hidroxizina: Antagonista H1. Sedação/sonolência Difenidiamina: Antagonista H1. Sedativo, Atividade anticolinérgica, usado (+epinefrina) p/ melhorar anafilaxia Proclorperazina: Antagonista D2(dopamina), antiemético(enjoo) e estimulante do peristaltismo. Bloqueia dopamina, aumenta acetilcolina. Bloqueia receptores histamina e muscarínicos ANALGÉSICOS Agonistas opióides, agem como os broncodilatadores, inibindo a adenilato ciclase, enzima de formação do AMPc. Atuam via proteína Gi – resultado parecido com a inibição de NMDA(+ canais K -canais de Ca) Reduz efeito inibitório do GABA e aumenta dopamina Ex: meperidina – agitação e ação muscarínica adicional alfaprodina pentazocina conseqüência: depressão respiratória, diminui sensibilidade ao CO2, hipotensão generalizada OUTROS FÁRMACOS Escopolamina: Antagonista muscarínico. Antiespasmódico abdominal, bloqueia M2: taquicardia. Bloqueia M1 e M2: broncodilatação. Diminui PA. Pentobarbital: Barbitúrico, aumenta a ação do GABA aumenta Cloreto hiperpolarização Diazepam: é um benzodiazepínico, ansiolítico. Atropina: Antagonista dos receptores muscarínicos, traz estabilização autonômica. Digoxina: bloqueador da bomba de sódio e potássio, aumentando a conc. De sódio, já que o sódio não deixa de entrar pela bomba de sódio e CÁLCIO, causando contração cardíaca. cardiotônico TRATAMENTO DO PARKINSON Carbidopa(inibe a dopa-descarboxilase, degradadora da dopamina) e Levodopa(intensifica a concentração de dopamina) ANTIBIÓTICOS Quinolonas: Inibidores da função do DNA, impede o acomodamento do material genético bacteriano. Inibe a girase (enzima de compactação do DNA) Fluoroquinolona(ciprofloxacina) Cefalosporina: assim como a penicilina, inibe a síntese de parede celular de peptideoglicano da bactéria. Não pode ser usado junto com o tratamento pra Parkinson Aminoglicosídeo + benzilpenicilina = tratar sepse Aminoglicosídeo: inibe síntese protéica, impedindo o pareamento entre o códon e o anticódon. Benzilpenicilina = penicilina = GRAM +!!!
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