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FARMACOLOGIA DO SNC SEDATIVOS HIPNÓTICOS e ANSIOLÍTICOS Profª. Fabiana Lícia NEUROFARMACOLOGIA É a parte da farmacologia que estuda as atividades das drogas no Sistema Nervoso Central (SNC) CLASSIFICAÇÃ0 PSICOLÉPTICOS • Hipnóticos (barbitúricos) • Sedativos (benzodiazepínicos) • Neurolépticos (antipsicóticos) PSICOANALÉPTICOS • Estimulantes da Vigília (anfetaminas) • Estimulantes do Humor (antidepressivos) PSICODISLÉPTICOS • Inebriantes (álcool, clorofórmio) • Entorpecentes (cocaína) • Alucinógenos (LSD) SEDATIVOS HIPNÓTICOS ❖ INTRODUÇÃO _ A INSÔNIA É UM SINTOMA QUE SE REFERE À INCAPACIDADE DE INICIAR E MANTER O SONO. _ O SONO É DE BAIXA QUALIDADE, INTERROMPIDO OU DE DURAÇÃO REDUZIDA, E É INSUFICIENTE PARA RESTAURAR O ALERTA COMPLETO. FASES DO SONO O SONO ACONTECE DE FORMA CÍCLICA, ALTERNANDO- SE EM ESTÁGIOS LEVES E PROFUNDOS. CADA CICLO DURA, EM MÉDIA, 90 MINUTOS, E É COMPOSTO DOS ESTÁGIOS A SEGUIR: ESTÁGIO 1 - TRANSIÇÃO ENTRE O ESTADO DE VIGÍLIA E O SONO, CHAMADO DE SEMICONSCIÊNCIA. PODE DURAR DE SEGUNDOS A SETE MINUTOS E CORRESPONDE A CERCA DE 5% A 10% DO TEMPO DE REPOUSO. PODE OCORRER A CADA REINÍCIO DO SONO, NAS TROCAS DE ESTÁGIO, DURANTE TODA A NOITE. MELATONINA É LIBERADA, INDUZINDO O SONO. ESTÁGIO 2 - INÍCIO DO SONO NÃO-REM, AINDA É CONSIDERADO LEVE, MAS NESSA FASE É MAIS DIFÍCIL ACORDAR. É O ESTÁGIO MAIS LONGO, OCUPANDO DE 45% A 55% DO TEMPO DE REPOUSO. DIMINUEM OS RITMOS CARDIACO E RESPIRATORIO E RELAXAMENTO DOS MUSCULOS. ESTÁGIO 3 - O METABOLISMO CEREBRAL TORNA-SE MAIS LENTO, COMEÇANDO A PRODUZIR ONDAS QUE MARCAM O INÍCIO DO SONO PROFUNDO E O PROCESSO DE RECUPERAÇÃO FISIOLÓGICA. DURA DE 3% A 5% DO TEMPO, PASSANDO RAPIDAMENTE PARA O ESTÁGIO 4. ESTÁGIO 4 - SONO PROFUNDO, DE ONDAS CEREBRAIS LENTAS (DELTA). NESSE ESTÁGIO OCORRE DIMINUIÇÃO DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA E DA PRESSÃO ARTERIAL, A RESPIRAÇÃO TORNA-SE CONSTANTE E REGULAR E HÁ PRODUÇÃO DE HORMÔNIOS. CORRESPONDE A CERCA DE 20% DO TEMPO DE SONO. REM CONSIDERADO O QUINTO ESTÁGIO, É UMA FASE DE SONO PARADOXAL. APESAR DE LEVE, PROVOCA PROFUNDO RELAXAMENTO MUSCULAR E INTENSA ATIVIDADE CEREBRAL, SEMELHANTE A DE QUANDO ESTAMOS ACORDADOS. MARCADA PELO MOVIMENTO RÁPIDO DOS OLHOS (A SIGLA SIGNIFICA "RAPID EYES MOVEMENT"), SURGE NO FINAL DE CADA CICLO DE 90 MINUTOS, OCUPA CERCA DE 20% DO TEMPO DE SONO E PREDOMINA NO FINAL DA NOITE. ESTUDIOSOS AINDA PESQUISAM A SUA RELAÇÃO COM A MEMÓRIA. É A FASE DE MAIOR PRODUÇÃO DE SONHOS. OCORRE NORMALIZAÇÃO DAS FREQUËNCIAS CARDIACA E RESPIRATORIA. EEG DAS FASES DO SONO TIPOS DE INSÔNIA ❖ DE CURTA DURAÇÃO: _ 3 A 5 DIAS - SECUNDÁRIA A UM FATOR DE ESTRESSE. ❖ DE MÉDIA DURAÇÃO: _ DURA ATÉ 3 SEMANAS - ESTA RELACIONADA A SITUAÇÕES DE PERDA MAIOR, COMO “LUTO”, “PERDA DE EMPREGO” . ❖ DE LONGA DURAÇÃO: _ PERSISTE ALÉM DE 3 SEMANAS - RELACIONADA A QUADROS CRÔNICOS, COMO “DEPRESSÃO” , “ANSIEDADE”. TRATAMENTO DA INSÔNIA ❖ TRATAMENTO ETIOLÓGICO ❖ HIGIENE DO SONO ❖ DROGAS HIPNÓTICAS _ AS DROGAS HIPNÓTICAS SÃO SUBSTÂNCIAS QUE DETERMINAM GRAUS VARIADOS DE DEPRESSÃO DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL. _ ESSA DEPRESSÃO DEPENDE DE FATORES, COMO: ✓ DOSE DA SUBSTÂNCIA HIPNÓTICA ✓ VIA DE ADMINISTRAÇÃO ✓ MAIOR OU MENOR SENSIBILIDADE DO PACIENTE À DROGA. GRAUS VARIADOS DE DEPRESSÃO: ❖ SEDAÇÃO _ GRAU MAIS SUPERFICIAL DE DEPRESSÃO - SONOLÊNCIA. ❖ HIPNOSE _ ESTADO DE DEPRESSÃO SEMELHANTE AO SONO FISIOLÓGICO - ENCURTAMENTO DO SONO PARADOXAL (REM), CORRESPONDE A FASE DOS SONHOS. ❖ ANESTESIA GERAL _ CARACTERIZA-SE POR PERDA DA CONSCIÊNCIA, DIMINUIÇÃO DOS REFLEXOS, PERDA DA SENSIBILIDADE À DOR. ❖ COMA - DOSES MAIORES DO HIPNÓTICO. NO TRATAMENTO DA INSÔNIA É DE GRANDE IMPORTÂNCIA IDENTIFICAR QUAL O PERÍODO DA NOITE COM DIFICULDADE: ❖ NAS INSÔNIAS QUE OCORREM NO INÍCIO DA NOITE _ DIFICULDADE DE CONCILIAR O SONO – O HIPNÓTI- CO DE ESCOLHA DEVE TER RÁPIDO INÍCIO DE AÇÃO E MEIA-VIDA DE ELIMINAÇÃO CURTA. ❖ NAS INSÔNIAS QUE COMPROMETEM O TERÇO-MÉDIO DA NOITE _ DESPERTARES REPETIDOS E PROLONGADOS – O HIPNÓTICO DEVE POSSUIR MEIA-VIDA DE ELIMINA- ÇÃO LONGA. CLASSIFICAÇÃO DAS DROGAS HIPNÓTICAS ❖ BENZODIAZEPÍNICOS: ALPRAZOLAM BROMAZEPAM CLOXAZOLAM CLONAZEPAM DIAZEPAM ESTAZOLAM FLUNITRAZEPAM FLURAZEPAM LORAZEPAM LOMERTAZEPAM MIDAZOLAM NITRAZEPAM OXAZEPAM QUAZEPAM TEMAZEPAM TRIAZOLAM ❖ BARBITÚRICOS: _ ULTRA CURTA DURAÇÃO: TIOPENTAL. _ CURTA DURAÇÃO: PENTOBARBITAL. _ LONGA DURAÇÃO: FENOBARBITAL. ❖ SUBSTÂNCIAS NÃO-BENZODIAZEPÍNICAS E NÃO- BARBITÚRICAS: ZOLPIDEM ZOPICLONE ESZOPICLONE ZALEPLOM TAK-375 (Ramelton) INDIPLON (Não comercializado) TIAGABINA PASSIFLORA KAVA-KAVA VALERIANA MULUNGU ❖ HIPNÓTICOS: _ SUBSTÂNCIAS QUE DETERMINAM GRAUS VARIADOS DE DEPRESSÃO NO “SNC” – DIMINUIÇÃO DA ANSIE- DADE, SEDAÇÃO, HIPNOSE. _ AÇÃO DOSE E VIA DE ADMINISTRAÇÃO DEPENDENTE- ANESTESIA GERAL (PERDA DA CONSCIÊNCIA, REFLE- XOS, SENSIBILIDADE À DOR, MANTIDAS AS FUNÇÕES VITAIS). ❖ BENZODIAZEPÍNICOS: _ ATIVIDADE: SEDATIVA, HIPNÓTICA, ANSIOLÍTICA, ANTICONVULSIVANTE E RELAXANTE MUSCULAR. _ DOSE HIPNÓTICA MUITO PRÓXIMA DA DOSE ANSIOLÍTICA. _ VANTAGENS SOBRE OS BARBITÚRICOS: ✓ DISTÂNCIA ENTRE A DOSE TERAPÊUTICA E A DEPRESSÃO DO “SNC” => MAIOR SEGURANÇA. ✓ MENOR POTENCIAL DE DEPENDÊNCIA FÍSICA E PSÍQUICA. ✓NÃO PRODUZEM INDUÇÃO ENZIMÁTICA CONSIDERÁVEL. ✓BAIXA CAPACIDADE DE DIMINUIR O SONO “REM”. MECANISMO DE AÇÃO ❖ DEPRESSÃO DA ATIVIDADE ELÉTRICA NA FORMAÇÃO RETICULAR, DEPRESSÃO DO SISTEMA LÍMBICO (NÚCLEO AMIGDALÓIDE). ❖ ATUAM FAZENDO PARTE DE UM COMPLEXO DA MEMBRANA NEURONAL, AUMENTANDO A AFINIDADE DO GABA PELO SEU RECEPTOR ABRINDO CANAIS DE CLORO. (HIPERPOLARIZANDO A CÉLULA). NOVAS DROGAS PARA A INSÔNIA INDIPLON AMBIEN CR É liberado em duas etapas: _ No momento da ingestão do comprimido. _ Ao longo da noite para garantir a manutenção do sono. É a versão mais moderna do Zolpidem, o sonífero mais consumido nos Estados Unidos e o segundo mais popular no Brasil. Promete sete(7) horas ininterruptas de sono, 30% mais do que seu antecessor. NOVAS DROGAS PARA A INSÔNIA RAMELTEON ESZOPICLONE É o único que simula a ação de uma substância produzida pelo organismo - a Melatonina (hormônio indutor do sono). Seu princípio ativo é derivado do Imovane. Seus efeitos colaterais são menores (menos amnésia e menos sonolência no dia seguinte) ANSIOLÍTICOS INTRODUÇÃO: A ANSIEDADE NÃO É PRIMARIAMENTE UMA DOENÇA OU UM SINTOMA DE DOENÇA, MAS SIM, UMA EMOÇÃO BÁSICA ESSENCIAL AO DESEMPENHO ADEQUADO DO HOMEM. ALGUMAS VEZES, NO ENTANTO, ATINGE GRAUS PATOLÓGICOS, PREJUDICANDO ESSE MESMO DESEMPENHO E PROVOCANDO SOFRIMENTO DE TAL INTENSIDADE QUE EXIGE INTERVENSÃO TERAPÊUTICA. O ESTRESSE GRAVE FREQUETEMENTE INDUZ AUMENTO DE TENSÃO MUSCULAR, DISFUNÇÃO DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO, IRRITABILIDADE e FADIGA. QUANDO ESSES SINTOMAS PERSISTEM E INTERFEREM NAS ATIVIDADES NORMAIS, ELES SÃO CONSIDERADOS PATOLÓGICOS E REQUEREM TRATAMENTO. OS ANSIOLÍTICOS DE UMA FORMA GERAL NÃO CURAM A ANSIEDADE CONSTITUINDO-SE APENAS EM UM TRATAMENTO SINTOMÁTICO. NO ENTANTO AO RESTABELECEREM CERTO GRAU DE FUNCIONALIDADE NORMAL, PERMITEM QUE AS CAUSAS SUBJACENTES À ANSIEDADE POSSAM SER ENFRENTADAS E TRATADAS. ANSIEDADE X MEDO • Ansiedade decorre de um estímulo desconhecido, imaginário, vago e conflituoso. • Medo é um sinal de alerta como resposta a um estímulo conhecido, definido e não-conflituoso. CLASSIFICAÇÃO DOS DISTÚRBIOS DA ANSIEDADE: _ DISTÚRBIOS DE ANSIEDADE GENERALIZADA: QUADRO DE ANSIEDADE PERSISTENTE E GENERALIZADA, SOCIALMENTE PERTURBADORA. A INTENSIDADE, A DURAÇÃO E A FREQUÊNCIA DA ANSIEDADE SÃO DESPROPORCIONAIS AO EVENTO CAUSAL._ DISTÚRBIO DO PÂNICO: CARACTERIZADO PELA RECORRÊNCIA DE ATAQUES SÚBITOS DE ANSIEDADE INTENSA ACOMPANHADA DE DIARRÉIA, PALPITAÇÃO, DOR TORÁCICA, TREMORES, SENSAÇÃO DE PERDA DE CONTROLE E MORTE IMINENTE. _ DISTÚRBIO OBSESSIVO-COMPULSIVO: CARACTERIZADO POR RECORRÊNCIA DE IDÉIAS, PENSAMENTOS, IMAGENS ou IMPULSOS(OBSESSÕES) QUE INVADEM CONSTANTEMENTE A CONSCIÊNCIA E PARECEM SEM SENTIDO, SENDO FREQÜENTEMENTE ACOMPANHADOS DE COMPORTAMENTOS ESTEREOTIPADOS OU RITUALÍSTICOS (COMPULSÕES). _ FOBIA ESPECÍFICA: MEDO IRRACIONAL ASSOCIADO COM OBJETOS ESPECÍFICOS (ARANHAS, COBRAS, ETC). _ FOBIA SOCIAL: MEDO ESPECÍFICO DE COMPORTAMENTO INADEQUADO EM PÚBLICO. AVALIE A POSSIBILIDADE DE VOCÊ SER OU NÃO UM PORTADOR DO “TOC”. ✓ PREOCUPO-ME DEMAIS COM SUJEIRA, GERMES, CONTAMINAÇÃO, PÓ OU DOENÇAS. ✓ LAVO AS MÃOS A TODO O MOMENTO OU DE FORMA EXAGERADA. ✓ LIMPO OU LAVO DEMASIADAMENTE O PISO, MÓVEIS, ROUPAS OU OBJETOS. ✓ TOMO VÁRIOS BANHOS POR DIA OU DEMORO DEMASIADAMENTE NO BANHO. ✓ NÃO TOCO EM CERTOS OBJETOS (CORRIMÃOS, TRINCOS DE PORTAS, DINHEIRO, ETC.) SEM LAVAR AS MÃOS DEPOIS. ✓ EVITO CERTOS LUGARES (BANHEIROS PÚBLICOS, HOSPITAIS, CEMITÉRIOS) POR CONSIDERÁ-LOS POUCO LIMPOS OU ACHAR QUE POSSO CONTRAIR DOENÇAS. ✓ VERIFICO PORTAS E JANELAS MAIS DO QUE O NECESSÁRIO. ✓ VERIFICO REPETIDAMENTE O GÁS, O FOGÃO, AS TORNEIRAS E OS INTERRUPTORES DE LUZ APÓS DESLIGÁ-LOS. ✓ TENHO SEMPRE MUITAS DÚVIDAS, REPETINDO VÁRIAS VEZES A MESMA TAREFA OU PERGUNTA PARA TER CERTEZA DE QUE NÃO VOU ERRAR. ✓ PREOCUPO-ME DEMAIS COM A ORDEM, O ALINHAMENTO OU SIMETRIA DAS COISAS, E FICO AFLITO(A) QUANDO ESTÃO FORA DO LUGAR. ✓ NECESSITO FAZER COISAS DE FORMA REPETIDA E SEM SENTIDO (TOCAR, REPETIR CERTOS NÚMEROS, PALAVRAS OU FRASES). ✓ SOU MUITO SUPERSTICIOSO COM NÚMEROS, CORES, DATAS OU LUGARES. ✓ NECESSITO CONTAR ENQUANTO ESTOU FAZENDO COISAS. ✓ GUARDO COISAS INÚTEIS (JORNAIS VELHOS, CAIXAS VAZIAS, SAPATOS OU ROUPAS VELHAS) E TENHO MUITA DIFICULDADE EM DESFAZER-ME DELAS. _CASO TENHA RESPONDIDO POSITIVAMENTE A MAIS DE UMA DESSAS AFIRMATIVAS, É PROVÁVEL QUE VOCÊ SEJA PORTADOR DO “TOC”. _ AGORAFOBIA: RELACIONADO A MEDO IRRACIONAL DE ABANDONAR O AMBIENTE FAMILIAR. _ DISTÚRBIO DE ESTRESSE PÓS-TRAUMÁTICO: RELACIONADO A REEXPERIMENTAÇÃO DE EVENTOS TRAUMÁTICOS ATRAVÉS DE PESADELOS OU FLASH-BACKS. _ DISTÚRBIO DE ANSIEDADE DEVIDO A UMA CONDIÇÃO MÉDICA GERAL: HIPOGLICÊMIA, DISTÚRBIO DA TIREÓIDE, FEOCROMO- CITOMA E OUTROS. A PSICOTERAPIA É CLARAMENTE SUPERIOR NO TRATAMENTO DE FOBIAS SIMPLES, ENQUANTO QUE A FARMACOTERAPIA PARECE SUPERIOR NO TRATAMENTO DE DISTÚRBIOS DO PÂNICO E ANSIEDADE GENERALIZADA. CLASSIFICAÇÃO DAS DROGAS ANSIOLÍTICAS: _ DURANTE LONGO TEMPO, UTILIZARAM-SE NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE OS BARBITÚRICOS, ATUALMENTE SUBSTITUÍDOS POR BENZODIAZEPÍNICOS, JÁ QUE ESSES APRESENTAM MAIOR ÍNDICE TERAPÊUTICO E MENOR POTENCIAL DE INDUZIR TOLERÂNCIAS E DEPENDÊNCIA FÍSICA. OS PRINCIPAIS FÁRMACOS UTILIZADOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE INCLUEM: • BENZODIAZEPÍNICOS • BUSPIRONA • ANTIDEPRESSIVOS • INIBIDORES DA MONOAMINO-OXIDASE( MAO) • BETABLOQUEADORES CONSIDERAÇÕES GERAIS: _ AO CONTRÁRIO DOS AGENTES ANTIPSICÓTICOS, ESSES FÁRMACOS SÃO UTILIZADOS NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE. NÃO SÃO USADOS NO TRATAMENTO DA PSICOSE. _OS AGENTES ANSIOLÍTICOS POSSUEM PROPRIEDADES SEDATIVAS E HIPNÓTICAS E EXIBEM ALGUMA ATIVIDADE RELAXANTE SOBRE A MUSCULATURA ESQUELÉTICA. _TEM TENDÊNCIA A PRODUZIR HÁBITOS E DEPENDÊNCIA FÍSICA. _EM GERAL POSSUEM MENOR INCIDÊNCIA DE EFEITOS ADVERSOS DO QUE OS AGENTES ANTIPSICÓTICOS. CLASSES DE FÁRMACOS ANSIÓLITICOS E HIPNÓTICOS: BEZODIAZEPÍNICOS: A CLASSE MAIS IMPORTANTE. USADA PARA TRATAR TANTO OS ESTADOS DE ANSIEDADE COMO TAMBÉM NA INSÔNIA. AGONISTAS DOS RECEPTORES 5-HT1A: INTRODUZIDOS RECENTEMENTE, MOSTRANDO ATIVIDADE ANSIOLÍTICA COM POUCA SEDAÇÃO. BARBITÚRICOS: AGORA PRATICAMENTE OBSOLETOS COMO FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS / SEDATIVOS, PORÉM AINDA PRESCRITOS OCASIONALMENTE. ANTAGONISTAS DE ß-ADRENORRECEPTORES: USADOS PRINCIPALMENTE PARA REDUZIR OS SINTOMAS FÍSICOS DA ANSIEDADE (TREMORES, PALPITAÇÕES, ETC.). NENHUM EFEITO SOBRE O COMPONENTE AFETIVO. VÁRIOS OUTROS AGENTES AINDA SÃO USADOS OCASIONALMENTE PARA TRATAR A INSÔNIA (OS BENZODIAZEPÍNICOS SÃO PREFERÍVEIS NA MAIORIA DOS CASOS). BENZODIAZEPÍNICOS: MECANISMO DE AÇÃO: ✓ AGEM LIGANDO-SE A UM LOCAL REGULADOR ESPECÍFICO NO RECEPTOR GABA “A” EXACERBANDO ASSIM O EFEITO INIBITÓRIO DO GABA. EXISTEM SUBTIPOS DO RECEPTOR GABA “A” EM DIFERENTES REGIÕES DO CÉREBRO, DIFERINDO EM SUA SENSIBILIDADE AOS BENZODIAZEPÍNICOS. ✓ OS BENZODIAZEPÍNICOS SÃO AGONISTAS NESSE LOCAL REGULADOR. OUTROS (POR EXEMPLO, FLUMAZENIL) SÃO ANTAGONISTAS E PREVINEM AS AÇÕES DOS BENZODIAZEPÍNICOS. ✓ ADMITE-SE QUE EXISTA UM LIGANTE ENDÓGENO PARA O LOCAL DE LIGAÇÃO DOS BENZODIAZEPÍNICOS, E CERTOS PEPTÍDIOS FORAM IDENTIFICADOS EXPERIMENTALMENTE. A FUNÇÃO FISIOLÓGICA DESSE SISTEMA REGULADOR AINDA NÃO FOI COMPREENDIDA. OS BENZODIAZEPÍNICOS CAUSAM: • REDUÇÃO DA ANSIEDADE E DA AGRESSÃO. • SEDAÇÃO, RESULTANDO EM MELHORA DA INSÔNIA. • RELAXAMENTO MUSCULAR E PERDA DA COORDENAÇÃO MOTORA. • SUPRESSÃO DAS CONVULSÕES (EFEITO ANTIEPLÉPTICO). SÃO PEQUENAS AS DIFERENÇAS NO PERFIL FARMACOLÓGICO DOS DIFERENTES BENZODIAZEPÍNICOS: • O CLONAZEPAM PARECE EXERCER UMA AÇÃO MAIS ANTICONVULSIVANTE EM RELAÇÃO AOS SEUS OUTROS EFEITOS. • OS BENZODIAZEPÍNICOS SÃO ATIVOS QUANDO ADMINISTRADOS POR VIA ORAL E DIFEREM PRINCIPALMENTE QUANTO A SUA DURAÇÃO DE AÇÃO. OS FÁRMACOS DE AÇÃO CURTA (POR EXEMPLO: LORAZEPAM E TEMAZEPAM, T ½ 8-12 HORAS) SÃO METABOLIZADOS EM COMPOSTOS INATIVOS E USADOS PRINCIPALMENTE COMO PÍLULAS PARA DORMIR. • MUITOS FÁRMACOS DE AÇÃO PROLONGADA (POR EXEMPLO: DIAZEPAM E CLORDIAZEPÓXIDO) SÃO CONVERTIDOS EM UM METABÓLITO ATIVO COM UMA DURAÇÃO DE AÇÃO MAIS LONGA (NORDAZEPAM). • O DIAZEPAM (VALIUM) É O MAIS UTILIZADO COMO ANSIOLÍTICO SEDATIVO RELAXANTE MUSCULAR E ANTICONVULSIVANTE. • FLURAZEPAM (DALMADORM) HIPNÓTICO NO TRATAMENTO DA INSÔNIA. DURAÇÃO DE MAIS DE 8 HORAS. • LORAZEPAM ANSIOLÍTICO, HIPNÓTICO E COMO PRÉ- ANESTÉSICO. MEIA-VIDA CURTA. • OXAZEPAM TRATAMENTO DA INSÔNIA (SONO CURTO). • FLUNITRAZEPAM (ROYPNOL) MEDICAÇÃO PRÉ-CIRÚRGICA. SONOLÊNCIA PROLONGADA. • MIDAZOLAM (DORMONID) HIPNÓTICO. CURTA MEIA-VIDA. INDICAÇÕES CLÍNICAS DOS BENZODIAZEPÍNICOS: • COMO HIPNÓTICOS (PARA INSÔNIA): UTILIZAÇÃO A CURTO PRAZO COMO, POR EXEMPLO: TEMAZEPAM, FLURAZEPAM. • COMO ANSIOLÍTICOS (PARA A ANSIEDADE GRAVE: USO A CURTO PRAZO COMO, POR EXEMPLO: DIAZEPAM, CLORDIAZEPÓXIDO). OS COMPOSTOS DE AÇÃO MAIS CURTA (EXEMPLO: OXAZEPAM) PODEM SER PREFERIDOS NA PRESENÇA DE DOENÇA HEPÁTICA, MAS COMPORTAM UM MAIOR RISCO DE SINTOMAS DE ABSTINÊNCIA E DE DEPENDÊNCIA. • PARA A SEDAÇÃO PRÉ-OPERATÓRIA. • PARA A ABSTINÊNCIA ALCOÓLICA AGUDA. • COMO ANTICONVULSIVANTES. • COMO RELAXANTES MUSCULARES NOS ESPASMOS MUSCULARES CRÔNICOS E NA ESPASTICIDADE. AGONISTA PARCIAL DA SEROTONINA HT1A: • BUSPIRONA É UM PODEROSO AGONISTA NO NÍVEL DOS RECEPTORES 5 HT1A IPISAPIRONA e GEPIRONA SÃO SEMELHANTES. • OS EFEITOS ANSIOLÍTICOS LEVAM DIAS OU SEMANAS PARA MANIFESTAR-SE. • OS EFEITOS COLATERAIS PARECEM SER MENOS INCÔMODOS QUE AQUELES OBSERVADOS COM OS BENZODIAZEPÍNICOS; CITAM-SE VERTIGEM, NÁUSEAS, CEFALÉIA, PORÉM SEM INCLUIR SEDAÇÃO NEM PERDA DA COORDENAÇÃO. BARBITÚRICOS: • DEPRESSORES NÃO-SELETIVOS DO SNC QUE PRODUZEM EFEITOS DESDE SEDAÇÃO E REDUÇÃO DA ANSIEDADE ATÉ INCOSCIÊNCIA E MORTE POR INSUFICIÊNCIA RESPIRATÓRIA E CARDIOVASCULAR. PORTANTO, SÃO PERIGOSOS SE HOUVER UMA SUPERDOSE. • AGEM EM PARTE EXACERBANDO A AÇÃO DO GABA, PORÉM SÃO MENOS ESPECÍFICOS QUE OS BENZODIAZEPÍNICOS. • USADOS PRINCIPALMENTE NA ANESTESIA E NO TRATAMENTO DA EPILEPSIA; A ADMINISTRAÇÃO COMO FÁRMACOS SEDATIVOS / HIPNÓTICOSNÃO SÃO MAIS RECOMENDADOS. • PODEROSOS INDUTORES DAS ENZIMAS HEPÁTICAS RESPONSÁVEIS PELO METABOLISMO DOS MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE O SISTEMA CITOCROMO P-450, SENDO, PORTANTO, PROPENSOS A CAUSAR INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS. • OCORREM TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA, À SEMELHANÇA DOS BENZODIAZEPÍNICOS. USOS CLÍNICOS DOS FÁRMACOS SEDATIVOS-HIPNÓTICOS E ANSIOLÍTICOS FÁRMACOS USOS TERAPÊUTICOS FLURAZEPAM (DALMADORM) INSÔNIA FLUNITRAZEPAM (ROHIPINOL) INSÔNIA HIDRATO DE CLORAL (NOCTEC, SOMNOS) INSÔNIA TEMAZEPAM (RESTORIL) INSÔNIA TRIAZOLAM (HALCION) INSÔNIA ZALEPLON (SONATA) INSÔNIA ZOLPIDEM (AMBIEM) INSÔNIA OXAZEPAM (SERAX) INSÔNIA ESZOPICLONA (LUNESTA) INSÔNIA ALPRAZOLAN (XANAX) ANSIEDADE BUSPIRONA (BUSPAR) ANSIEDADE CLORAZEPATO (TRANXENE) ANSIEDADE CLORDIAZEPÓXIDO (LIBRIUM) ANSIEDADE, ABSTINÊNCIA DE ÁLCOOL USOS CLÍNICOS DOS FÁRMACOS SEDATIVOS-HIPNÓTICOS E ANSIOLÍTICOS FÁRMACOS USOS TERAPÊUTICOS CLOXAZOLAM (OLCADIL) ANSIEDADE DIAZEPAM (VALIUM) ANSIEDADE, RELAXAMENTO MUSCULAR, ESTADO DE MAL EPILÉPTICO HIDROXIZINA (ATARAX, VISTARIL) ANSIEDADE LORAZEPAM (ATIVAN) ANSIEDADE ALPRAZOLAM (FRONTAL) ANSIEDADE
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