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Profª Dra Alessandra Camillo S. C. Branco Ansiolíticos e Hipnóticos Ansiolíticos (sedativos); Hipnóticos; Ansiolíticos e Hipnóticos Fármacos mais frequentemente prescritos e usados regularmente por mais de 10 % da população nos países desenvolvidos. Ansiolíticos e Hipnóticos Distúrbios da ansiedade: 1- Distúrbio da ansiedade generalizada; 2- Distúrbio do pânico; 3- Fobias; 4- Transtorno obsessivo-compulsivo; 5- Distúrbio do estresse pós-traumático. Ansiolíticos e Hipnóticos Ansiolíticos e Hipnóticos Ansiolíticos e Hipnóticos Classificação 1. Benzodiazepínicos; 2. Novos agonistas dos receptores BZDs; a) Zolpidem b) Zaleplon 3. Buspirona 4. Barbitúricos; 5. Outros: anti-histamínicos, antidepressivos, antipsicóticos, bloqueadores beta-adrenérgicos. Ansiolíticos e Hipnóticos Figura: Curva de dose-resposta para dois sedativos-hipnóticos hipotéticos. Ansiolíticos e Hipnóticos Ansiolíticos e Hipnóticos Figura: Mecanismo de ação do receptor GABAA Ansiolíticos e Hipnóticos Barbitúricos I.T. pequeno e baixa seletividade; Depressão acentuada no SNC; Tolerância farmacodinâmica e farmacocinética; Indutores enzimático; Ansiolíticos e Hipnóticos Uso abusivo e dependência. Efeitos farmacológicos Barbitúricos 1. SNC: - efeitos anticonvulsivantes (fenobarbital); - adjuvante em anestesia intravenosa (tiopental); 2. Respiração: depressão respiratória, mas permite o uso em anestesias (tiopental); Ansiolíticos e Hipnóticos 3. Sistema cardiovascular: - dose terapêutica: sono normal, PA e FC; - doses elevadas: depressão cardiovascular; 1. Depressão residual no SNC, alterações do humor e das habilidades motoras, vertigens, náuseas; Barbitúricos 2. Excitação paradoxal; 3. Hipersensibilidade: tumefações em pálpebras, bochechas e lábios; Efeitos adversos 4. Interações medicamentosas. Ansiolíticos e Hipnóticos Benzodiazepínicos Usos terapêuticos: Ansiolíticos e Hipnóticos 1. Redução da ansiedade e agressão; 2. Sedação e indução do sono; 3. Redução do tônus muscular e da coordenação; 4. Efeitos anticonvulsivantes; 5. Amnésia; Usos terapêuticos: Benzodiazepínicos 6. Tratamento da retirada do álcool; 7. TGI: disfunções psicossomáticas; 8. Anestesia (i.v.). Ansiolíticos e Hipnóticos Benzodiazepínicos Propriedades farmacológicas Respiração - Dose hipnótica: normal (crianças e indivíduos com comprometimento hepático); - Dose pré-anestésicas: depressão leve da ventilação alveolar (pacientes com DPOC); - Doses tóxicas (associação com outro depressor): necessidade de assistência respiratória. Ansiolíticos e Hipnóticos Benzodiazepínicos Ansiolíticos e Hipnóticos Propriedades farmacológicas Cardiovascular: normal (intoxicações e problemas cardíacos); Benzodiazepínicos Efeitos Adversos -Comuns: Delírio, lassidão, aumento dos tempos de reação, comprometimento das funções mentais e motoras, confusão e amnésia retrógrada, sonolência residual diurna, fraqueza, dor de cabeça, visão borrada, desconforto epigástrico, diarréia; -Ocasionais: convulsões; -Raros: dores articulares, torácicas e incontinência. Ansiolíticos e Hipnóticos Benzodiazepínicos Efeitos adversos -Efeitos paradoxais: paranóia, depressão e idéias suicidas; -Uso crônico: tolerância (dependência psicológica e fisiológica) e uso abusivo; -Síndrome de abstinência: insônia, ansiedade, irritabilidade, suores, tremor, anorexia; -Superdosagem: raramente fatais; Ansiolíticos e Hipnóticos -Clordiazepóxido -Diazepam -Flurazepam - Outros: Alprazolam; Clonazepam; Midazolam; Triazolam; Oxazepam. protótipos Ansiolíticos e Hipnóticos Benzodiazepínicos Novos Agonistas dos receptores BZDS Zolpidem e Zaleplona Ansiolíticos e Hipnóticos Novos Agonistas dos receptores BZDS • Uso clínico: hipnótico (diminui a latência) • Meia vida curta: 1-2hs • Outros efeitos mínimos: miorelaxantes, anticonvulsivantes, tolerância, amnésia, sedação e não aumenta o tempo total de sono. Ansiolíticos e Hipnóticos Efeitos adversos - Raramente há sedação matutina (uso tardio), e pouco efeito nos estágios do sono; - Altas doses: depressão respiratória. Buspirona Não causa: dependência física e psicológica, sedação, relaxamento muscular e atividade anticonvulsivante; Tratamento de distúrbios da ansiedade fraca ou moderada; Ansiolíticos e Hipnóticos Buspirona Mecanismo de ação: Agonista parcial dos receptores 5-HT1A e D2 ; Ansiolíticos e Hipnóticos Efeitos adversos: taquicardia, nervosismo, desconforto GI. Latência do efeito: 1-4 semanas; Antagonista do receptor BZDS Flumazenil: i.v.; Uso terapêutico: - superdosagem de BZDs; - reversão dos efeitos sedativos após anestesia ou procedimentos diagnósticos e/ou terapêutico; - não é eficaz na superdosagem por barbitúricos e ADTs; Ansiolíticos e Hipnóticos Outros ansiolíticos- hipnóticos Reduzem o componente somático da ansiedade; Bloqueadores beta-adrenérgicos Propanolol, alprenolol, oxprenolol; Não respondem aos que sofrem de ansiedade psíquica, suores e sintomas GI; Não há sedação e, raramente, insônia e cefaléia; Útil na ansiedade fóbica e crônica. Ansiolíticos e Hipnóticos Uso: ansiedades moderadas e pacientes idosos; Anti-histamínicos H1 Hidroxizina, difenidramina; Ansiolíticos e Hipnóticos
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