Anti-Hipertensivos

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ANTI-HIPERTENSIVOS
Pressão arterial sistólica 
pressão arterial máxima
momento em que o ventrículo esquerdo bombeia uma quantidade de sangue para a aorta. 
120 mmHg, 
Pressão arterial diastólica 
pressão arterial mínima, 
momento em que o ventrículo esquerdo volta a encher-se 
80 mmHg.
Hipertensão: 
Elevação duradoura da pressão arterial 
(> 140/90 mmHg).
 Fatores de risco cardiovascular: 
 Fumo e LDL  (lesão endotélio), 
 Dislipidemias, 
 Diabetes melitos,
 Histórico familiar.
 *PA = DC x RVP		 DC e/ou  RVP =  PA
 
DC = inibem a contratilidade miocárdica ou diminuem a pressão de enchimento ventricular
 
RVP = relaxamento do músculo liso vascular ou atuam sobre o SNA simpático
 
 
Pressão arterial (mmHg)
Classificação
Sistólica
Diastólica
Normal
<120
<80
Pré-Hipertensão
120-139
80-89
Hipertensão, estágio I
140-159
90-99
Hipertensão, estágio II
>160
>100
*a pressão arterial ( PA ) é diretamente proporcional ao produto do fluxo sanguíneo (débito cardíaco, DC) pela resistência à passagem do sangue através das arteríolas pré-capilares 
(resistência vascular periférica, RVP) 
3
Tratamento não Farmacológico
 Redução do Peso
 Restrição de sódio
 Restrição de álcool
 Exercícios físicos
 Terapia de relaxamento
 Incentivo a parar de fumar e ingerir café.
Tratamento Farmacológico
1) Diuréticos
2) Simpaticolíticos
3) Vasodilatadores
4) Bloqueadores de canal de cálcio
5) Inibidores da ECA
6) Antagonistas dos receptores de angiotensina II
1) Diuréticos
Depleção de sódio
Volume sanguíneo
 PA
Tiazídicos
Diuréticos de alça
Poupadores de potássio
2) Simpaticolíticos
De ação central: 
METILDOPA (Aldomet®), CLONIDINA (Clonidin®)
Agonistas dos receptores alfa-2 adrenérgico (SNC) 
  atividade simpática aferente 
  PA
Efeitos indesejáveis: 
Sedação e Xerostomia
Abstinência - Retirada Gradual 
b) Bloqueadores dos neurônios Adrenérgicos
2) Simpaticolíticos
RESERPINA
 Causa depleção de monoaminas nas fibras pós ganglionares simpáticas.
Atravessa a BHE, produzindo depressão do SNC (sedação).
 Efeitos indesejáveis: diarréia, cólicas gastrointestinais, hipotensão postural, aumento de HCl estomacal. – Efeitos extrapiramidais (devido a redução de dopamina)
 Em altas doses: sedação, lassidão, pesadelos e depressão grave*
(Hygroton® 
com clortalidona)
Reserpina 
 Inibe o transportador VMAT
Alcalóide proveniente do arbusto
 Rauwolfia serpentina
c) Beta-Bloqueadores:
 PROPRANOLOL, NADOLOL, TIMOLOL
LABETALOL, CARVEDILOL
ATENOLOL, METOPROLOL, ESMOLOL
2) Simpaticolíticos
 Força de contração
Frequência cardíaca
Receptor β 1
Antagonistas dos 
receptores 
beta-adrenérgicos 
  DC
Antagonista β não-seletivos
PROPRANOLOL (Inderal®) , NADOLOL (Corgard®), TIMOLOL
INDICAÇÃO: HIPERTENSÃO, ANGINA, IC, FEOCROMOCITOMA, ANSIEDADE.
EFEITOS ADVERSOS: 
Broncoespasmo, dispnéia e sibilos;
Sedação; 
Mascaramento de sintomas de hipoglicemia (taquicardia por falta de glicose); 
CONTRA-INDICAÇÃO: 
Asma brônquica, DPOC (doença pulmonar obstrutiva crônica), Diabetes e
Choque cardiogênico
Propranolol
Muito lipofílico, T1/2=4 h, ação longa
Nadolol
Hidrofílico,35 %biodisp., T1/2= 12-24 h
Timolol
T1/2= 4 h
INDICAÇÃO: HIPERTENSÃO, ANGINA, IC.
EFEITOS ADVERSOS: 
Mascaram sintomas de hipoglicemia, 
 Bradicardia,
 Sonolência.
 
CONTRA-INDICAÇÃO: 
Diabetes; 
Choque cardiogênico.
Antagonistas β1-seletivos
ESMOLOL, METOPROLOL, ACEBUTOLOL, ATENOLOL (Atenol®) 
ESMOLOL
Açãocurta (10min) - IV
METOPROLOL
T1/2=4 h
ACEBUTOLOL
T1/2=3 h ,T1/2diacebutalol= 12 h
ATENOLOL
Absorção incompleta (50%),T1/2=5-8 h
BLOQUEIAM OS RECEPTORES β1, β2 e α1-ADRENÉRGICOS.
INDICAÇÃO: Hipertensão, angina, IC.
EFEITOS ADVERSOS: 
Congestão nasal (α1)
Broncoespasmo
Sonolência
Mascaramento de sintomas de hipoglicemia 
CONTRA-INDICAÇÃO: 
Asma brônquica, 
DPOC (doença pulmonar obstrutiva crônica); 
Diabetes; 
Choque cardiogênico.
Labetalol pode causar lesão hepática (monitoramento da função hepática). 
LABETALOL, CARVEDILOL (Coreg®)
Terceira geração de antagonistas beta
LABETALOL: 
20-40% biodisponível
Absorção aumentada com alimentos
IV e VO
T1/2= 6-8 h
CARVEDILOL: 
Rápida absorção
Alta ligação a ptns plasmáticas
T1/2= 7-10 h
d) Bloqueadores alfa 1-adrenérgicos
PRAZOSIN (Minipress®, Pressin®), DOXAZOSIN (Carduran®), TERAZOSIN (Hytrin®)
2) Simpaticolíticos
Efeitos indesejáveis: hipotensão postural, taquicardia reflexa, cefaléia
Bloqueia vasoconstrição
Antagonistaα1
Tempo de meia-vida
Prazosin
2-3h
Doxazosin
20 h ,duração de ação 36 h
Terazosin
12 h, duraçãode ação: 18h
Tansulosin
5- 10 h
3) Vasodilatadores
Orais: HIDRALAZINA e MINOXIDIL
Parenterais: NITROPRUSSIATO e DIAZÓXIDO
Relaxam a musculatura lisa das arteríolas   RV
HIDRALAZINA (Apresolina®)
  [Ca++] intracelular
Dilata as arteríolas, mas não as veias 
 Bem absorvida 
Eficaz tratamento HA grave 
Efeitos adversos: cefaléia, náusea, anorexia, palpitações, sudorese, rubor facial.
 Com uso contínuo: síndrome que se caracteriza por artralgia, mialgia, erupções cutâneas e febre (lúpus eritematoso like) (10-20% dos pacientes).
MINOXIDIL (Loniten®)
Efeito resulta da abertura dos canais de K+ pelo metabólito ativo: sulfato de minoxidil 
 Dilata as arteríolas, mas não as veias
Hipertensão grave não responsiva a hidralazina
 Bem absorvido pelo trato GI 
Efeito hipotensor persiste por mais de 24 horas
 Retenção de sódio e líquidos em maior grau que a hidralazina = associação um diurético de alça 
Efeitos adversos: retenção sal e líquido, taquicardia, hipertricose*, sudorese.
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VASODILATADORES
 RVP
PA
Função
 simpática
Atividade 
da renina
 Frequência cardíaca
 Contratilidade miocárdica
 RVP
 Angiotensina II
Secreção 
de aldosterona
 Excreção de sódio
 Volume extravascular e plasmático
 DC
BETA BLOQUEADORES
DIURÉTICOS
Nitroprussiato (Nipride®)
Liberador de NO
Vasodilatador via parenteral (infusão intravenosa) 
 Emergência crise hipertensiva e IC grave 
 Dilata as arteríolas e veias 
 Rápida redução PA (duração 1-10 minutos) 
 Solução aquosa sensível à luz 
 Efeito hipotensor persiste por mais de 24 horas
 Metabolismo: passagem do nitroprussiato a cianeto nos eritrócitos e de cianeto a tiocianato (t1/2= 7 dias) no fígado.
Efeito adverso: tonturas, sudorese excessiva, cefaléias, nervosismo, ansiedade, taquicardia reflexa, inquietude. 
Sinais de toxicidade por cianeto (superdose): ausência de reflexos, hipotensão, bradicardia, respiração superficial, midríase, coma. 
3) Vasodilatadores
Tratamento concomitante de Tiossulfato de sódio para evitar acúmulo de CN-
(uso prolongado) 
Diazóxido (Tensuril®)
Indicado em caso de emergência na hipertensão grave
Impede a contração do músculo liso vascular por abrir os canais de potássio e estabilizar o potencial de membrana ao nível de repouso.
Dilata apenas as arteríolas
Intravenoso (minibolus): doses de 1 a 3 mg/kg , repetidas em intervalos de 5 a 15 minutos são igualmente eficazes na redução da pressão arterial. (máx: 150mg)
Inicio de ação: 5 min, tempo de meia vida: 24 hs, duração de ação: 4- 12 horas
3) Vasodilatadores
Reações adversas (300 mg em bolus): retenção de sódio e água após injeção rápida, hipotensão grave (choque); isquemia miocárdica (usualmente transitória e manifestada por angina), arritmias, e mudanças eletrocardiográficas acentuadas (levando ocasionalmente ao infarto do miocárdio), isquemia cerebral (inconsciência), convulsões, paralisia, confusão ou déficit neurológico focal como dormência das mãos; fenômenos de vasodilatação (como hipotensão ortostática), sudorese, rubor facial e sensações de calor localizadas ou generalizadas.
 Inibe liberação de insulina do pâncreas – tratamento de hipoglicemia por Insulinoma
4) Bloqueadores do Canal de Ca++
Bloqueio dos canais de cálcio tipo L
 
influxo de cálcio 
 contração da musculatura
lisa (vasos)
contração da musculatura coronariana
 VERAPAMIL (Dilacoron®)
 Antiarrítmico = depressão da condução atrioventricular, redução da contratilidade
 
 DILTIAZEM (Cardizen®)
 Antiarrítmico = depressão da condução atrioventricular, redução da contratilidade
DIIDROPIRIDINAS: Anlodipina (Norvasc®), Nifedipina (Nifedipino®), Nicardipina, Nitrendipina
Hipertensão leve a moderada equivale a beta-bloqueador ou diurético.
 Vasodilatador - incluindo ação sobre os vasos coronários = tratamento de angina variante.
Efeitos Adversos: didiidropiridinas: hipotensão postural, taquicardia reflexa, constipação, cefaleia, rubor e edema.
Verapamil e Diltiazem: bradicardia, bloqueio atrioventricular e constipação.
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5) Inibidores da ECA
 Inibição da ECA  (-) conversão de angiotensina I em angiotensina II (vasoconstritora)
CAPTOPRIL, ENALAPRIL, LISINOPRIL
Redução moderada da PA e do trabalho cardíaco
Não afeta a contratilidade cardíaca
Não provoca ativação simpática reflexa
Efeitos indesejáveis: rash cutâneo, hipercalemia, neutropenia, lesão renal, alteração do paladar, tosse seca e sibilos.
6) Antagonistas dos receptores AT1
 Bloqueio dos receptores de AT1  inibe a vasoconstrição mediada por angiotensina II
LOSARTAN, VALSARTAN
Não atuam sobre o metabolismo da bradicinina
Ativos por via oral 
Extensamente metabolizados
Tempo de meia-vida ~ 2 horas (do metabólito = 6-9 horas)