Antirretrovirais

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Antirretrovirais
MESTRE EM FARMACOLOGIA- UFPI
ESPECIALISTA EM FARMACOLOGIA-UFLA(MG)
FARMACÊUTICO BIOQUÍMICO-UFPI
Joubert Aires 
Antirretrovirais
 Família: Retroviridae
Tipos: HIV-1, HIV-2
 Vírus RNA
 Envelope Glicoproteolipídico esférico
Principais Enzimas Virais:
-Transcriptase Reversa, Protease e Integrase
Replicação do HIV
 Antirretrovirais
Diagnóstico HIV
Elisa
Western blot
Imunofluorescência Indireta (HIV I)
Teste rápido
 Antirretrovirais
Exames Iniciais
 Antirretrovirais
Exames de Acompanhamento
Fármacos Antirretrovirais
Sugiram- Década de 80
1996- Distribuição gratuita do coquetel
Segundo M.S.- 200mil pessoas recebem as medicações
Existem 21 medicamentos ( 5 grupos)
Fármacos Antirretrovirais
Inibidores da fusão
Inibidores da transcriptase reversa
Inibidores da integrase
Inibidores da protease
Inibidor de Fusão- Enfuvirtida
Para entrar na célula, o HIV dispõe de 2 glicoproteínas: a gp120 e a gp41
A gp120 liga-se ao CD4 e ao co-receptor (CCR5 ou CXCR4). 
Fármacos Antirretrovirais
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 Fusion of HIV virion with host cell is a multi-step process:
- An HIV-1 virion approaches a CD4+ T cell
- CD4 and gp120 interact to form the initial attachment between cell and virus
- When the bundle of three gp120 molecules interacts with at least two CD4 receptors the gp120 molecules change conformation, allowing interaction with cellular co-receptors such as CXCR4 or CCR5
Inibidores Nucleosídeos da Transcriptase Reversa
Fármacos Antirretrovirais
Atuam na transcriptase resversa, incorporando-se à cadeia de DNA que o vírus cria.
Impede a replicação do vírus
Inibidores 
da Transcriptase Reversa
Fármacos Antirretrovirais
Inibidores da Transcriptase Reversa Análogos de Nucleosídeos
 Zidovudina
 Zalcitabina
 Didanosina
 Estavudina 
 Lamivudina
 Abacavir
 Tenofovir
Nota! Combinação Lamivudina/Zidovudima
Bloqueiam diretamente a ação da enzima e a multiplicação do vírus
Inibidores não Nucleosídeos da Transcriptase Reversa
Inibidores da Transcriptase Reversa Não-análogos de Nucleosídeos
 Nevirapina
 Efavirenz
Etravirina
 Inibidores de Protease
 Saquinavir
 Indinavir
 Ritonavir
 Nelfinavir
Darunavir
 Amprenavir
 Lopinavir/Ritonavir
 Atazanavir
 Tipranavir
 Inibidores da Integrase
 Bloqueiam a atividade da integrase, responsável por inserção do DNA do vírus ao DNA humano
Raltegravir
 Brotamento do vírus imaturo e posterior amadurecimento.
Inibidores da protease
 Antirretrovirais
 Antirretrovirais
Efeitos Colaterais mais Freqüentes 
 Náuseas e vômitos
 Dor abdominal
 Neuropatias
 Mielotoxicidade
 Hepatoxicidade
 Erupções cutâneas
 Pancreatite
 Lipodistrofia
 Diabetes
 Dislipidemias
 Diarréia
 Antirretrovirais
 
Cefaléia
 Insônia
Neuropatia periférica
Estomatite e úlceras esofagianas
 CPK
Efeitos Colaterais
 Antirretrovirais
Efeitos Colaterais
 
Exantema
Alterações neuropsiquiátricas
 Fadiga
 Reação de hipersensibilidade
 Acidose lática (raro)
 Antirretrovirais
LRS 
UNESP
 Antirretrovirais
Fatores que Levam à Baixa Adesão
Ocorrência de efeitos colaterais;
Esquemas com posologias incompatíveis com as atividades diárias;
Número elevado de comprimidos ou cápsulas;
Necessidade de restrição alimentar;
Não compreensão da prescrição;
Falta de informações sobre os riscos da não-adesão.
 Antirretrovirais
Buenas 
Noches!