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PRINCÍPIOS FARMACOCINÉTICOS Estuda quantitativamente os processos de: Administração Absorção Distribuição Biotransformação Eliminação Farmacocinética A escolha da via de administração de um fármaco vai depender: Efeito local ou sistêmico Propriedade do fármaco Idade do paciente Tempo necessário para o início do tratamento Duração do tratamento Obediência do paciente ao regime terapêutico Escolha da Via de Administração Vias de Administração de Fármacos As principais vias de administração de fármacos são: Via Oral Via Sublingual Via Tópica Pele Mucosa Via Inalatória Via Injetável IV IM SC ID Via Oral ( VO ) Várias formas farmacêuticas podem ser administradas pela via oral: Via Sublingual ( SL ) 6 Via Tópica 7 Via Parenteral 8 Via Inalatória 9 ABSORÇÃO DE FÁRMACOS Fatores que influenciam na absorção dos fármacos: Membranas Biológicas Modalidades de Absorção Propriedades Físico-Químicas Entre outros Absorção de Fármacos Membranas Biológicas 13 13 14 14 15 16 16 A passagem dos fármacos através das membranas pode se dar: Difusão Passiva ou Simples Transporte Mediado por Transportadores ⇩ São os mais importantes Modalidades de Absorção Difusão Passiva 19 Transporte Ativo 21 21 A maioria dos fármacos atravessam as membranas biológicas por Difusão Passiva; Depende do tipo de fármaco: Lipossolúveis Hidrossolúveis Polares Ácidos e Bases Fracas Propriedades Físico-Químicas pH do meio pKa do fármaco Fármacos Lipossolúveis Fármacos Hidrossolúveis Fármacos Polares Fármacos consiste em: Ácido Fracos Bases Fracas ↓ Sob as formas Ionizadas e Não Ionizadas Fármacos Ácidos / Bases Fracas pH e Ionização Fármacos atravessam a membrana mais facilmente se ele for não ionizado; Para os ácidos AH ↔ A- + H+ FÁRMACOS ÁCIDOS Fármacos atravessam a membrana mais facilmente se ele for não ionizado; Para as bases BH+ ↔ B + H+ FÁRMACOS BÁSICOS Essa dissociação é influenciada pelo pH do meio A parte não ionizada é menos polar e, portanto, mais lipossolúvel que a forma ionizada Portanto, a parte não ionizada, lipossolúvel, do ácido ou da base é mais facilmente absorvida Droga ácida que encontra-se em meio de pH ácido ↓ tem sua ionização diminuída ↓ Sua absorção aumentada pH meio exerce ação sobre a Ionização da Droga Droga ácida em meio de pH alcalino ↓ Ionização aumentada ↓ Absorção diminuída pH meio exerce ação sobre a Ionização da Droga Droga básica que encontra-se em meio de pH básico ↓ tem sua ionização diminuída ↓ Sua absorção aumentada pH meio exerce ação sobre a Ionização da Droga Droga básica em meio de pH ácido ↓ Ionização aumentada ↓ Absorção diminuída pH meio exerce ação sobre a Ionização da Droga Velocidade e a eficiência da absorção dependem da via de administração Absorção 35 Indica a porção do fármaco que atinge a circulação sistêmica, na sua forma inalterada, após sua administração. ⇩ Quantidade de fármaco disponível que vais ser usado pelo organismo BIODISPONIBILIDADE Via IV ⇩ Absorção completa BIODISPONIBILIDADE BIODISPONIBILIDADE Outras vias ⇩ Absorção parcial, consequentemente, menor biodisponibilidade BIODISPONIBILIDADE É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sanguínea . ↓ 100mg administrados ↓ 70 mg absorvidos inalterados ↓ 70% Biodisponibilidade Efeito de 1ª. Passagem; Via de Administração; Tempo de Esvaziamento Gástrico; Transito Intestinal; Conteúdo Gástrico; Outros. FATORES QUE INFLUENCIAM NA BIODISPONIBILIDADE Fármaco absorvido pelo TGI entra na circulação portal antes de entrar na circulação sistêmica Menor biodisponibilidade e Resposta Terapêutica Biotransformação Hepática de Primeira Passagem BIODISPONIBILIDADE 44
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