Aula 4 Excipientes farmacêuticos II

Prévia do material em texto

*
*
Profª. Msc. Magaly Lyra
*
*
*
*
	Utilizados para dissolver outra substância na preparação de uma solução, podem ser aquosos ou não, como veículos oleaginosos.
Ex. Água destilada, Álcool etílico, glicerina, propilenoglicol, óleo mineral.
*
*
		Agentes carreadores do ativo, empregados na formulação de preparações líquidas.
Ex. xaropes, água destilada, soro fisiológico, óleos vegetais. 
*
*
TENSOATIVOS
AGENTES MOLHANTES
 Polissorbatos (Tweens) e os ésteres de sorbitano (Spans) – não iônicos ajuda na floculação.
 Laurilsulfato de sódio – (aniônico)- formação de espuma e a possível formação de sistemas defloculados.
AGENTES SUSPENSORES
Carboximetilcelulose sódica 
(CMC)
Hidroxipropilmetilcelulose
(HPMC)
Derivados de celulose
Gomas Naturais: Goma arábica
Alginatos: Alginato de sódio
Argilas: Veegum
PVP (polivivilpirrolidona)
Celulose microcristalina
AGENTES DENSIFICADORES
Sorbitol, xarope simples, polietilenoglicóis
*
*
 É uma das dificuldades encontrada frequentemente nas suspensões.
 Quando existe uma grande afinidade entre o líquido e as partículas sólidas, o líquido forma facilmente um filme ao redor da superfície do sólido. Quando esta afinidade não existe ou é fraca, o líquido tem dificuldade em deslocar o ar, ou outras substâncias que rodeiam o sólido. O ângulo de contato θ, resulta de um equilíbrio de interfaces, que determina os graus de molhabilidade dos fármacos. Quanto maior o ângulo de contato menor a molhabilidade.
< 90º
> 90º
AGENTES MOLHANTES
*
*
AGENTES SUSPENSORES
*
*
AGENTES SUSPENSORES
*
*
EDULCORANTES
Geralmente constituem a maior parte do teor de sólidos nas formas farmacêuticas líquidas, principalmente ser for utilizado a sacarose.
 A sua estabilidade em soluções aquosa é bastante dependente do pH (entre 3,5 e 5) e da temperatura ( baixas).
O desuso de açucares em preparações líquidas é devido a grande número de pacientes diabéticos, por favorecer o aparecimento de cáries dentárias e por ter menor praticidade no processo de produção de xaropes.
Sacarina
Aspartame
*
*
EDULCORANTES
*
*
EDULCORANTES
*
*
EDULCORANTES
*
*
EDULCORANTES
*
*
FLAVORIZANTES
Os flavorizantes são usados para melhorar o sabor dos medicamentos.
Os flavorizantes podem ser naturais (óleos essenciais extraídos de plantas e sabores naturais de frutas) ou artificiais (álcoois aromáticos, aldeídos, bálsamos, fenóis, terpenos, etc). 
 Relatos de efeitos adversos associados com flavorizantes são raros, mas o mentol e os óleos essenciais de limão e Mentha piperita têm sido associados com reações de hipersensibilidade.
*
*
FLAVORIZANTES
*
*
FLAVORIZANTES
	Existem receptores paladares que quando em contato com certas estruturas químicas as reconhecem e iniciam a emissão de sinais para que o cérebro os traduzam como sabores primários doce, amargo, salgado ou azedo (ácido). 
	Os indivíduos adultos possuem entre 3.000 a 10.000 botões gustativos, e as crianças, um pouco mais (Guyton & Hall, 2002). 
*
*
FLAVORIZANTES
 Selecionar um conservante sem sabor, parabenos podem transferir para a formulação um aroma floral indesejável (metilparabeno) ou uma sensação de dormência na língua (propilparabeno).
 
 A utilização de ácidos orgânicos como, o ácido tartárico, o ácido cítrico, o ácido málico ou o ácido fumárico para realçar o sabor de frutas e contrapor o sabor amargo. 
 Fármacos de paladar ácido podem ser melhor flavorizados com flavorizantes cítricos ou de frutas, associando um edulcorante. 
 A adição de cloreto de sódio em pequenas concentrações, pode melhorar a palatabilidade de algumas preparações, minimizando particularmente a percepção do amargo.
 
*
*
FLAVORIZANTES
*
*
CORANTES
 O aspecto geral das preparações líquidas depende principalmente da sua cor e limpidez.
 A seleção dos corantes é feita, normalmente, de forma a ser consistente com o aroma. Ex. verde para menta, vermelho para morango. 
 Os tipos de corantes e as quantidades máximas permitidas em medicamentos variam de país para país. 
*
*
CONSERVANTES
Tem que ser eficaz contra um espectro largo de microrganismos;
 Tem que ser física, química e microbiologicamente estável durante o a utilização do medicamento;
 Não pode ser tóxico e irritante;
Deve ser de fácil solubilização nos veículos a conservar e ser compatível com os outros componentes da formulação, não alterando o pH e a tonicidade;
Ser aceitável em relação ao sabor, cor e cheiro nas concentrações usadas.
Propilparabeno
Metilparabeno
*
*
CONSERVANTES
Existem formulações comerciais já prontas para serem utilizadas, como o Nipacombin® e Nipaset®, produtos com 65% de metilparabeno e 35% de propilparabeno.
Os parabenos são parcialmente metabolizados a ácido para-hidroxibenzóico, cuja estrutura química é similar à do ácido acetilsalicílico. 
O poder germicida dos parabenos pode ser diminuído quando faz-se uso de tensoativos (Tween 80), pela formação de complexos com tensoativos, diminuindo a sua eficácia. 
 Cloreto de benzalcônio - Cetrimida -  Ácido benzóico – Ácido bórico
*
*
ANTIOXIDANTES
*
*
ANTIOXIDANTES
*
*
	Substância que forma complexo estáveis solúveis em água com metais, usado em alguns líquidos farmacêuticos como estabilizantes para complexar metais pesados que podem promover a instabilidade. 
 Ex: EDTA; Ácido edético;
*
*
Usados para atenuar as variações de pH em um meio.
		O mecanismo do tampão promove a retirada dos prótons, quando há excessos e o seu fornecimento, quando há falta.
Ex. Tampão citrato, tampão fosfato, tampão borato.
*
*
ACIDIFICANTES E ALCALINIZANTES
*
*
ACIDIFICANTES E ALCALINIZANTES
*
*
Sulfato de Salbutamol  
CMC
Sacarina
Sorbitol
Nipagin
Nipazol
Água destilada
Essência
Corante 
*
*
*
*
	Usado para evitar o ressecamento das preparações, particularmente pomadas e cremes, devido à sua capacidade de reter umidade.
 Ex: Glicerina; Sorbitol; Propilenoglicol
*
*
	Usa-se para promover a dispersão de gotículas finamente divididas de líquidos em um veiculo no qual é imiscível. O produto final pode ser uma emulsão liquida ou uma emulsão semi-sólida.
	Ex: polissorbatos, monooleato de sorbitano, ácido oléico, dodecil (lauril)sulfato de sódio
*
*
	Torna as preparações mais resistentes ao fluxo. Empregado para retardar a sedimentação das partículas nas suspensões, aumentar o tempo de contato de preparações oftámologicas (ex: metilcelulose); espessar cremes de uso tópico, etc.
	Ex: Bentonita; Carbômero; Carboximetilcelulose sódica; Metilcelulose; Alginato de sódio; Adragante.
*
*
Metronidazol
Nistatina
Parafina Líquida
Lanolina
Álcool cetílico
Polissorbato 60
Água
*
*