Anfotericina B farmacologia 1

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ANFOTERICINA B
I- IDENTIFICAÇÃO DO 
MEDICAMENTO
 Indicado no tratamento de pacientes com 
infecções fúngicas progressivas 
potencialmente graves.
Composição
 Pó Liófilo Injetável
 Caixa com 1 e 25 frascos-ampola com 50mg de 
Pó Liófilo + Solução diluente.
 cada frasco-ampola contém:
 anfotericina B 50mg (Excipientes: desoxicolato
de sódio, hidróxido de sódio e ácido cítrico.)
 Cada ampola de 10 mL contém: Água para 
injetáveis q.s.p---10,0mL (diluente)
Contraindicações
 O anfotericina B é contraindicado na 
insuficiência renal
 Pacientes que tenham demonstrado 
hipersensibilidade a Anfotericina B ou em 
algum componente da formulação.
Contraindicações
 Gravidez- categoria de risco B
 Este medicamento não deve ser utilizado 
por mulheres grávidas sem orientação 
médica ou de um cirurgião dentista.
Resultado de eficácia
 A anfotericina B não é eficaz sobre 
bactérias, inclusive do gênero Rickettsia e 
vírus.
 Apresenta atividade elevada contra 12 
tipos de espécies de fungos, utilizada com 
concentrações de 0,03 a 1,0 mcg/mL.
Vias de administração
 Deve ser administrada lentamente por via 
intravenosa.
 Utilizado somente em pacientes 
hospitalizados e sob observação clínica.
 aplicando durante um período de 
aproximadamente 2 a 6 horas, observando-
se as precauções usuais para a terapêutica 
endovenosa
 Durante sua administração é comum a 
ocorrência de reações agudas, como: 
calafrios, febre, anorexia, náuseas, vômitos, 
cefaleia e hipotensão, de 1 a 3 horas após o 
início da infusão. Diminuem com as doses 
sequentes.
Absorção
 Por ser um fármaco de aplicação 
endovenosa, a biodisponibilidade do 
medicamento é de 100% e, sua 
concentração no sangue é máxima.
 A distribuição pela corrente sanguínea 
para os tecidos do organismo, é feita 
conforme sua velocidade para atravessar 
as membranas.
 As doses mais elevadas do fármaco são 
necessárias para ação do antifúngico em 
locais de difícil penetração.
Metabolismo
 A AMB age na célula fúngica como um 
"antimetabólito", interferindo na 
biossíntese normal do crescimento dos 
fungos.
 Por ser administrado por via endovenosa, 
consegue agir dretamente no local da 
infecção fúngica.
 O pico de concentração é mais baixo na 
corrente sanguínea, pois à medida que está 
sendo administrada, também está sendo 
absorvida, distribuída e metabolizado. 
Posteriormente, excretado do organismo.
 AMB evita o efeito do metabolismo de 
primeira passagem, uma vez que é absorvido 
diretamente na corrente sanguínea.
Eliminação
 AMB é excretada de forma lenta pelos 
rins. Sendo que 2 a 5% de uma dose 
administrada é excretada de forma 
biológica ativa.
 A excreção biliar também pode 
representar uma via de eliminação.
 Pode ser detectado presença de amb na 
urina 3 a 4 semanas após o tratamento.
Meia-vida
 É o tempo necessário para que a 
quantidade inicial da dose se reduzir pela 
metade.
 AMB tem uma meia-vida de eliminação 
de aproximadamente 15 dias. Após uma 
meia vida plasmática de eliminação inicial 
é de cerca de 24 horas.
Farmacodinâmica
 São poucos os dados farmacodinâmicos da 
AMB, deixando explícito sua diminuição de 
potência quando utilizada com outros 
fármacos de efeito sistêmico.
 AMB tem efeito sinérgico com poucas 
excreções quando usado em associação com 
FLUCONAZOL.
 FCZ demonstra antagonismo à AMB, pois 
tem baixa afinidade.
Interações do fármaco
 AMB pode apresentar interações quando 
utilizada com:
 1- Fármacos depressores
 2- Radioterapia
 3- Fármacos eliminadores de potássio.
Mecanismo de ação
 A Anfotericina B é fungistática ou 
fungicida dependendo da concentração 
obtida nos fluidos corporais e da 
sensibilidade dos fungos.
 A Anfotericina B age ligando-se aos 
esteróis da membrana celular do fungo 
sensível, alterando a permeabilidade da 
membrana e provocando extravasamento 
dos componentes intracelulares.
 Por ser um fármaco adrenérgico, tem 
receptores α e β, os dois se dividem em 
subtipos:α1 e α2 ; β1, β2 e β3.
 Os receptores de α1 e 2, é a noradrenalina. 
De β, é a adrenalina.
 Estes receptores, e a ligação de 
um agonista, geralmente causará 
uma resposta simpática, ou seja, respostas de 
luta ou fuga.
 α1: AGONISTAS• Noradrenalina • 
Fenilefrina • Metoxamin a • Cirazolina • 
Xylometazolina – ANTAGONISTAS • 
Alfuzosin • Doxazosin • Fenoxibenz amina 
• Fentolamina • Prazosin • Tamsulosin • 
Terazosin
 α2: AGONISTAS Dexmedetomidina • 
Clonidina • Lofexidina • Xylazina • 
Tizanidina • 
Guanfacine ANTAGONISTAS • Ioimbina 
• Idazoxan
 β1: AGONISTAS • Noradrenalina • 
Isoprenalina • 
Dobutamina ANTAGONISTAS • Metoprolol
• Atenolol
 β2 : AGONISTAS Salbutamol • Formoterol • 
Isoprenalina • Levalbuterol • Metaproterenol 
• Salmeterol • Terbutalina • Ritodrine
 ANTAGONISTAS Butoxamina • Propranolol
 β 3: AGONISTAS Amibegron • 
Solabegron
 ANTAGONISTAS SR59230A
Ações adversas
 CARDIOVASCULAR: dor no peito; aumento 
dos batimentos do coração; pressão baixa; 
pressão alta; inchaço; vermelhidão.
 DERMATOLÓGICA: coceira; erupção na
pele; suores.
 GASTRINTESTINAL: náusea; vômito;
diarreia; dor abdominal.
 GENITURINÁRIO:sangue na urina.
 HEMATOLÓGICA:anemia.
 HEPÁTICO:aumento de bilirrubina.
METABÓLICA: aumento de glicose no sangue;
diminuição de cálcio no sangue; diminuição de
potássio no sangue.
 MUSCULOESQUELÉTICO:dor nas costas.
 RESPIRATÓRIO: tosse; dificuldade de
respirar; distúrbios nos pulmões; rinite;
sangramento nasal.
 SISTEMA NERVOSO CENTRAL: ansiedade;
confusão; dor; dor de cabeça; febre; insônia.
 OUTRO: calafrios; infecção; reações
relacionadas à infusão.
Bibliografia
 http://www.ufjf.br/farmacologia/files/2013/
05/FI-AULA-5-Farmacologia-SNA-
completo.pdf
 http://www.medicinanet.com.br/conteudo
s/medicamentos-
injetaveis/3338/anfotericina_b_lipossomal.
htm
 http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/
frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=903
2052015&pIdAnexo=2892182