Estudo Dirigido I (Conteúdo Introdução à Farmacodinâmica)

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Estudo Dirigido I
Diferencie uma droga que tem eficácia nula de uma que tem eficácia diferente de zero.  Como podem ser classificadas?
Droga Antagonista- são substâncias que apresentam efeito contrário ao do agonista, a eficácia (capacidade de disparar uma resposta) dos agonistas é igual a zero.
Droga Agonista- são substâncias que se ligam aos receptores e os ativa (são substâncias capazes de se ligar a um receptor e disparar uma resposta*). Quando for possível disparar uma resposta, dizemos que essa substância tem eficácia intrínseca.
Defina antagonismo competitivo, antagonismo fisiológico e antagonismo irreversível.
Antagonismo competitivo: fármaco com afinidade pelo receptor, mas sem eficácia intrínseca, compete com o agonista pelo sítio de ligação primário do receptor.
Antagonistas: ao se ligarem a um receptor, competem e previnem a ligação por outras moléculas (agonistas). Interferem na capacidade do agonista de ativar o receptor.
Antagonismo irreversível: o antagonista se liga ao receptor por meio de ligações covalentes.
Quais são os tipos de receptores que podemos ter?
Receptores ou alvos farmacológicos: macromoléculas (complexo macromolecular) com o qual o fármaco interage para produzir uma resposta celular.
* Receptores proteicos, Enzimas Moléculas transportadoras, Canais iônicos, DNA;
Receptores fisiológicos: proteínas que normalmente atuam como receptores de ligantes endógenos.
* Lig. Covalente: muito fortes, irreversíveis; Lig. Eletrostática (+ comum, + fracas): moléculas com carga iônica, interações dipolo-dipolo, Wan der walls; Lig. Hidrofóbicas: muito fracas. Exigem encaixe preciso. Ligações mais específicas;
4. Considerando os receptores acoplados à proteína G, quais são os segundos mensageiros envolvidos na ativação desses receptores?
- Família de proteínas reguladoras triméricas (α, β, γ). 3 famílias principais: Gs, Gi, Gq;
-Gs Estimuladora ↑ Adenilatociclase ↑AMPc;
-Gq Estimuladora ↑ FosfolipaseC ↑ IP3, diacilglicerol (DAG) Ca2+ intracelular; 
-Gi Inibitória ↓ Adenilatociclase outros ↓ AMPc;
5. Considerando a toxicidade das drogas, faça uma avaliação entre um barbitúrico (índice terapêutico = 10) e um benzodiazepínico (IT = 100), explicando qual seria o mais seguro;
Barbitúricos: quanto à segurança podemos dizer que os barbitúricos, devido a depressão não – seletiva, dose dependente, que causam no sistema nervoso central, essa classe de fármacos possui baixo índice terapêutico e faixa de segurança. Seu uso é desvantajoso, uma vez que através de mecanismos de tolerância, induzem a utilização de doses cada vez mais altas e assim ocorre a redução gradativa de faixa de segurança e índice terapêutico, podendo causar depressão respiratória irreversível em doses acima do normal. 
Benzodiazepínicos: Esses fármacos agem de forma seletiva na indução da depressão de sistema nervoso e central. Seu uso é vantajoso se comparado aos barbitúricos, uma vez que possuem uma faixa de segurança elevada, assim como um índice terapêutico, quando comparados aos primeiros. Mesmo desenvolvendo mecanismos de tolerância após certo tempo de uso, o aumento da dose administrada, não é capaz de induzir depressão respiratória. Dessa forma são seguros, uma vez que a dose terapêutica é muito menor do que a tóxica.