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FARMACOLOGIA – ACDC NUTRIÇÃO 1. O que é farmacologia? • Ciência que estuda as substancias que interagem e exercem mudanças nos sistemas biológicos. 2. O que é fármaco? • Principio ativo dos medicamentos. • A maioria consiste em ácidos ou bases fracas, presentes em solução sob forma ionizada (pouco lipossolúveis à mc) ou não-ionizadas (mais lipossolúveis à mc). • Sintéticos, químicos obtidos a partir de plantas ou animais. • Substancia química de estrutura conhecida, que não seja um nutriente ou ingrediente essencial da dieta, o qual, quando administrado a um organismo vivo, produz um efeito biológico. • São xenobióticos (estranhos ao corpo). 3. O que é um medicamento? • Preparação química que contem um ou mais fármacos, administrados com a intenção de produzir determinado efeito terapêutico. • Contem outras substancias ao lado do fármaco ativo, a fim de tornar seu uso mais conveniente. 4. O que é droga? • Medicamentos usados para fins terapêuticos e ações benéficas ao organismo. 5. O que é etnobotânica? • Ramo da farmacologia que estuda a utilização, forma e finalidade do uso de plantas medicinais por populações, em busca de novos princípios ativos. 6. Cite princípios terapêuticos alternativos. • Cirurgia, dietas, exercícios, tratamentos psicológicos, etc. (fármacos). • Homeopatia: métodos de tratamento natural que utiliza substancias que provocam os sintomas para tratar ou aliviar vários tipos de doenças (diferente de alopatia). 7. Características físico-químicas determinantes para o transporte e disponibilidade nos locais de ação. • Peso molecular e configuração. • Grau de ionização. • Lipossolubilidade. • Na maioria dos casos os fármacos precisam atravessar as membranas (MP) de muitas células ate chegar ao seu sitio de ação - receptor. (MP representa a barreira comum a distribuição do fármaco). • No estado de equilíbrio, um fármaco acido acumula-se no lado mais básico da membrana, enquanto um fármaco básico concentra-se no lado mais acido da membrana (sequestro iônico). 8. Estado físico dos fármacos. • Solidas: pós, granulados, comprimidos, capsulas, supositórios. • Liquidas: soluções estéreis (colírios), xarope, elixir. • Semi-sólidas: pomadas, creme, gel, supositório. • Gasosas: aerossóis. 9. Diferencie dose de concentração. Dose: é a quantidade de droga consumida que é necessária para produzir resposta biológica. Concentração: percentagem, de um material ativo ou inativo de uma preparação farmacêutica/dosagem disponível no sangue. Explique o gráfico abaixo: O gráfico representa a curva de concentração plasmática vs o tempo de dois fármacos (A e B). Observando a curva A, pude perceber que sua concentração inicial é alta, indicando que atingiu o plasma instantaneamente e assim como o local de ação devido a queda rápida da concentração plasmática caracterizando a forma de administração por via endovenosa. Com relação a curva B, a concentração inicial é de forma lenta ate chegada ao seu pico que determina o seu local de ação que geral efeito do fármaco, que logo em seguida vai perdendo sua concentração conforme ele é retirado do plasma gradativamente. 10. O que é principio ativo? Exemplos. • É a substancia que devera exercer efeito farmacológico. • Ex: medicamento, alimento, planta. 11. Explique o que é receptor? Como os fármacos atuam ao se ligarem a um receptor? • É responsável pela seletividade da ação farmacológica e pela relação quantitativa entre o fármaco e seu efeito. • Os fármacos ao se ligar a um receptor especifico atuam 12. Explique sobre a teoria de ARIES (1954). • Um fármaco para exercer sua ação, deve se ligar a um receptor e apresentar propriedade como afinidade ao receptor e atividade intrínseca. 13. Qual a relação do efeito do fármaco sobre os receptores na Teoria da Ocupação (Clark 1993)? • O efeito de um fármaco é diretamente proporcional ao numero de receptores ocupados (concentração), sendo a ação máxima correspondente a ocupação de todos os receptores. • No entanto, certos fármacos não geram resposta máxima por mais que se eleve a concentração. 14. O que é um medicamento de referencia, genérico e similar. • Referencia: Inovador e primeiro a ser lançado no mercado, tendo eficácia e segurança de qualidade comprovados – possui nome comercial (fantasia). • Genérico: Copia do medicamento de referencia, que tem o mesmo principio ativo, dosagem e forma farmacêutica – não possui nome comercial apenas o nome do principio ativo – possui teste de qualidade (ANVISA). O único medicamento que pode ser substituído pelo medicamento de referencia receitado. Não há gasto em pesquisas cientificas ou divulgação, gerando economia para o consumidor. • Similar: tem o mesmo principio ativo e dosagem como o genérico, exceto os testes de qualidade e aprovação da ANVISA como o caso dos genéricos. 15. Explique o que são efeitos adversos e esperado. • Reação adversa (efeito colateral): resposta prejudicial e indesejável – esta relacionada a doses ou hipersensibilidade do paciente. Podem surgir da ligação dos fármacos a receptores em diferentes tecidos • Resposta Terapêutica Esperada: Efeito desejado. 16. O que é biodisponibilidade? • Fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica quimicamente inalterada. • Descreve a porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao seu local de ação. • Uma fração da dose administrada e absorvida do fármaco será inativa ou desviada, antes que chegue a circulação sistêmica e seja distribuída para seus locais de ação. Ex: fármaco administrado por via oral: precisa ser absorvido primeiramente pelo estomago e intestino, mas este processo pode ser limitado pela característica da preparação do fármaco e propriedades físico-químicas. Depois da passagem pelo fígado - ocorre metabolismo e excreção biliar (antes que chegue a circulação sistêmica). 17. Quais os fatores que afetam a biodisponibilidade? Dificuldade e facilidade. • A absorção afeta a biodisponibilidade, e a biodisponibilidade afeta a absorção. • Características do fármaco e propriedades físico-químicas. • Características fisiológicas, patológicas do organismo e vias administrativas do fármaco – Ex: Alta capacidade metabólica ou excretora do fígado para o fármaco, a biodisponibilidade será reduzida causado pelo efeito da primeira passagem. • Efeito de primeira passagem, é quando o fármaco é metabolizado, antes de chegar na circulação sistêmica. Com isso, uma porção da droga será eliminada do organismo, reduzindo assim seu efeito farmacológico. • Presença de alimentos ou outros medicamentos (suplemento de cálcio). • Diarreia, cirrose hepática, idade, sexo, nível de atividade física, nível de estresse da pessoa. 18. Defina farmacocinética? Cite exemplo. • Mecanismos de ação dos fármacos (Metabolismo dos fármacos) – o que o organismo faz com o medicamento. • Estuda as ações de um medicamento a medida que ele passa pelo organismo através da inter-relação dos processos de: absorção, distribuição, biotransformação e excreção. (Etapas simultâneas.) 19. Explique as fases/processos da farmacocinética. a) Absorção: passagem do fármaco de seu local de administração para o meio interno – plasma. b) Distribuição: transporte do fármaco através dos líquidos biológicos ate o local de ação – tecidos. c) Metabolização: fase I - (reações de oxidação, redução e hidrolise), e fase II – (conjugação) – metabólitos. d) Excreção: retirada do fármaco do organismo – urina, fezes e bile. 20. Como ocorre o processo de absorção da farmacocinética? • Pode ocorrer por via oral, retal, cutânea, absorção respiratória, intramuscular, subcutânea, intraperitoneal. • A maior parte da absorção ocorre por difusão facilitada no TGI. • A taxa deabsorção de um fármaco pelo intestino (área de maior absorção) será maior do que a do estomago (área pequena de absorção). • Muitos fármacos se ligam a proteínas plasmáticas – receptores (albumina), que se tornam responsáveis pela permeabilidade nos diferentes tecidos e efeito antagônicos. (Depende da afinidade com o transportador). • Suco gástrico -> esvaziamento gástrico -> duodeno -> circulação porta -> fígado -> circulação sistêmica. 21. Quais fatores influenciam a absorção dos fármacos? FATORES MAIOR ABSORÇÃO Concentração Concentração maior Peso molecular Peso molecular pequeno Solubilidade Lipossolubilidade Ionização Forma não- ionizadas Forma física Liquida PH local Ácidos fracos – Bases fracas Área absorvida Grande Membrana Espessura menor Circulação local Grande Condições fisiológicas Menstruação. Condições patológicas Inflamação, ulceração, queimadura. 22. Transporte ativo e difusão facilita (transporte de membrana). Transporte ativo: caracteriza-se pela necessidade imediata de energia, pelo movimento contra o gradiente, por saturabilidade e seletividade e inibição competitiva. Difusão facilitada: transporte mediado por carreador no qual não há gasto de energia. A transferência facilitada da substancia segue um gradiente eletroquímico (ex. glicose 23. Por quais motivos podem haver interferência da absorção dos fármacos? • Pode ser aumentada com a ingestão de alimentos ricos em gorduras. • O aumento do ph do suco gástrico dificulta a absorção de ácidos fracos no estomago. • Drogas acidas: ionizam-se pouco no estomago (sendo bem absorvidas), e quase completamente no intestino e no sangue – permanecendo ali. • Drogas básicas: ionizam-se quase completamente no estomago (não sendo bem absorvidas), localizam se pouco no intestino ou no sangue sendo absorvidos pela mucosa intestinal. • Retardo e aceleração do esvaziamento gástrico, afeta a velocidade de absorção nos primeiros segmentos intestinais. • O fluxo sanguíneo é o maior determinante da velocidade de absorção. 24. Explique o processo de distribuição da farmacocinética. • Após a chegada do fármaco no plasma, as moléculas dos fármacos são transportadas para diferentes tecidos – fígado, rins, cérebro e outros órgãos bem irrigados recebem maior parte do fármaco – por meio de proteínas plasmáticas – receptores (albumina que é produzida no fígado). • Enquanto o fármaco estiver ligado a proteína plasmática ele torna-se inativo. Devido a não especificidade de alvo molecular, conclui-se que apenas a fração livre possui atividade farmacológica. 25. O que é fármaco livre e fármaco conjugado? Qual a diferença? • O fármaco livre e a fração que possui atividade farmacológica, e que sobre biotransformação. • Os fármacos conjugados com o glicuronídeo são encontrados na bile, ao chegarem na luz intestinal sofrem hidrolise liberando o fármaco ativo na sua forma original, sem o conjugado. Tal fármaco é reabsorvido pelo intestino, dando recomeço ao ciclo conhecido como êntero-hepatico – criando um reservatório circulando. • Devido ao seu tamanho, o fármaco ligado não é metabolizado. • A separação do fármaco livre (biotransformação), e fármaco ligado(corrente sanguínea) promove o equilíbrio entre estas frações denominado reservatório circulante. 26. Descreve o processo de metabolização/biotransformação da farmacocinética. • A partir no momento que a droga começa a exercer seus efeitos, ela sofre a biotransformação - metabolização do fármaco. • Fígado, TGI, pulmões, pele, rins e cérebro. • Administração oral – >absorção no intestino – >sistema porta – >fígado – >metabolismo = Efeito de primeira passagem. Metabolismo hepático: Fase I e Fase II. a) Fase I: • Realizada principalmente no fígado – catabólicas- (oxidação, redução e hidrolise). • O fármaco precisa penetrar pela membrana plasmática para então ser metabolizado, precisando ser lipossolúvel o bastante para transpor a membrana ou ter ajuda de um carreador – CYP450. • Tem como objetivo inserir grupos funcionais nas moléculas do fármaco, formando um metabolito mais polar, mais hidrossolúvel e mais fácil de ser excretado. • Ser como alvo para a conjugação feita nas reações de fase 1. • CYP-4: Maior grupo de enzimas oxidantes do fígado – maioria dos fármacos usam essa via metabólica. • Fase II: • Envolve a conjugação com outros componentes (endógenos), tornando os metabólitos em compostos inativos. • Reações anabólicas. • A formação do glicuronil é derivado de um componente de alta energia (UDP-a-glicuronídeo). Esse componente transfere o grupamento glicuronil para o fármaco em questão fazendo a ligação com átomo rico em N, O ou S, formando ligação amida, éster ou tiol – ligação covalente entre grupo funcional + composto original ou metabolito da fase I • Os conjuntos inativos são rapidamente excretados na urina e fezes. 27. E por fim, esclareça sobre excreção/eliminação da farmacocinética. Quais as formas? E qual seria a mais comum ou principal? • Precisa está suficientemente polar para ser excretado – hidrofílico. • As células hepáticas transportam substancias e fármacos do plasma para a bile, utilizando mecanismos de transporte ate o túbulo renal. • Fármacos conjugados com glicuronídeo, ao chegar na luz intestinal, sofrem hidrólise librando o fármaco ativo, sem o conjugado. • O fármaco é reabsorvido pelo intestino, recomeçando o ciclo êntero-hepático – reservatório circulante. • Fármacos lipossolúveis não são facilmente eliminados ate que sejam metabolizados em compostos mais polares. • Rim: Principal órgão para excreção dos fármacos. Para ser filtrado o fármaco precisa esta na forma livre. • Graças ao fígado, vários fármacos lipossolúveis deixam o organismo na forma iônica ou conjugada. • Outros exemplos: Pulmão, biliar e fecal, leite materno, suor. • A alcalinização ou acidificação da urina tubular é muito importante na eliminação de fármacos em casos de intoxicação. • 28. Cite os possíveis reservatórios temporários dos fármacos e porque isso ocorre? • Complexo fármaco – proteína: reservatório circulante no sangue, retardando a chegada do fármaco aos órgãos alvo. • Pulmões: reservatório de fármacos de bases fracas, devido a participação lipídica. Os pulmões atuam como filtros para partículas administradas por via intravenosa e constituem uma via de eliminação das substancias voláteis. • Intestino: • Sangue: • Tecido adiposo: 29. Defina farmacodinâmica e seu objetivo? Cite exemplo. • O que o medicamento faz com o organismo. • Estuda mecanismos de ação das drogas que levam as alterações bioquímicas e fisiológicas no organismo. – A resposta decorrente desta ação é o efeito do medicamento. 30. Descreva o processo da farmacodinâmica. E como ela pode ser interrompida. 31. O que são vias de administração de fármacos? Quais são elas? • Vias de administração enteral: oral, via sublingual, retal, respiratória, ocular, intranasal e auricular. • Vias de administração parenteral: intravenosa, intramuscular e subcutâneas. 32. Explique as possíveis vias administrativas dos fármacos e explique qual a mais rápida ou mais lenta e por que? • ORAL: método mais comum e mais seguro, conveniente e econômico. Suas desvantagens são a absorção limitada de alguns fármacos em função de suas características (hidrossolubilidade): vômitos causados pela irritação da mucosa GI, destruição dos fármacos pelas enzimas digestivas ou ph gástrico baixo, irregularidade na absorção ou propulsão na presença de alimentos ou outros fármacos e a colaboração do paciente • Sublingual: a drenagem venosa dirige-se para veia cava superior, que protege o fármaco do metabolismo rápido causado pela primeira passagem pelo fígado (quando muito lipossolúvel). • INJECAOPARENTERAL (intravenosa, subcutânea e intramuscular): • Intravenosa: Não há absorção. Utilizada em casos de emergência, pois aumenta os riscos de efeitos adversos (concentrações altas no plasma e tecidos rapidamente). Possui efeitos imediatos e deve ser injetada lentamente (controle e precisão do fármaco), pois é indicada para substancia de irritantes e volumosas. • Cutânea: Muito lenta e ineficaz pois a ele integra funciona como barreira para maioria dos fármacos. • Subcutânea: inadequada para substancia volumosas ou irritantes, pois pode causar dor, necrose ou descamação dos tecidos. Tem efeito prolongado ou variado intencionalmente (ex. insulina, anticoncepcionais) • Intramuscular: Contra-indicada em tratamento anticoagulante pois é indicada para volumes moderados, e pode interferir na interpretação de exames (ex: antibióticos). • Intratecal: as barreiras hematencefálica e hematoliquórica impedem ou retardam a entrada de fármacos no SNC. Para efeitos locais rápidos alguns fármacos são injetados diretamente no espaço subaracnóideo medular. • ABSORCAO PULMONAR: acesso circulatório rápido devido a absorção quase instantânea do fármaco, evita a perda pela primeira passagem hepática (ex: doença pulmonar, rinite). • APLICAÇÃO TÓPICA (mucosas): nasofaringe, orofaringe, vagina, colo, uretra e bexiga. Absorção rápida de efeito local. 33. Podem ocorrer interações farmacológicas entre medicamentos ou entre fármacos e alimentos. Cite os tipos: • Efeitos aditivos: • Efeito potencializados: • Efeito antagonistas: • Alteração da absorção e distribuição: • Alteração do metabolismo e excreção: 34. O que é inflamação? • Resposta fisiológica dos tecidos, frente a uma agressão química, física ou biológica. • A resposta inflamatória é divida em: inflamação aguda, resposta imune e inflamação crônica. 35. Fale sobre a inflamação: • A lesão celular - > membrana celular -> liberação de enzimas lisossômicas dos leucócitos ->liberação de AA -> síntese de eicosanoides. • Evento: Aumento do suprimento sanguíneo para a área afetada, aumento da permeabilidade capilar., migração celular. • Provocando a liberação de enzimas lisossômicas dos leucócitos. • Principais reações: reação vascular com acumulo de líquidos e leucócitos nos tecidos extra vasculares. • Edema local ou generalizado • Mudança do calibre vascular, mudança na microvasculatura e diapedese dos leucócitos e acumulo no foco da lesão. • Como ocorre: liberação de acido araquidônico a partir de compostos precursores, e são sintetizados vários eicosanoides. • 36. Descreva sobre a COX: • A via da ciclo-oxigenase (COX) do metabolismo do araquidonato produz prostaglandinas, que exercem uma variedade de efeitos nos vasos sanguíneos, nas terminações nervosas e nas células envolvidas na inflamação. • COX-1 constitutiva tende a ser homeostática. • COX-2 é induzida durante a inflamação e facilita a resposta inflamatória. • A interação dos radicais livres com o acido araquidônico resulta o processo inflamatório. 37. Explique o que são antiinflamatórios não esteroides. Cite exemplos. • Derivados do acido acetilsalicílico. • Grupo heterogêneo de drogas (ácidos orgânicos) que apresentam atividade antiinflamátoria para o controle da inflamação, analgésica para o controle e prevenção da dor e antipirética para controle da febre. • Recomendado após refeições para diminuição dos efeitos colaterais gastrointestinais. • Ex. aspirinas, diclofenaco, meloxicam. • Quais as funções dos AINES. • Inibir a COX mas não interfere na produção de leucotrienos. 38. Como os não esteroides agem no corpo? • Todos os AINES são convertidos em metabólitos inativos pelo fígado e são excretados pela urina (ou biliar). 39. Desenhe ou descreva a via metabólica destes fármacos (AINES). • Metabolizados no fígado por enzimas CYP450. 40. Mecanismo de ação dos AINES. • O principal mecanismo de ação dos AINES ocorre através da inibição especifica da COX e consequente redução da conversão do acido aracdônico (AA) em prostaglandinas. • As PG são produtos originados do A.A - que é obtido da dieta ou acido linoleico – presente nos tecidos. São pertencentes aos eicosanoides, derivado do acido aracdônico e liberador de fosfolipídios de membrana de células lesadas, por ação de enzimas catalíticas (fosfolipase 2). As cicloxigenases (COX-1 e COX-2) e a hidroperoxidase catalisam as etapas sequenciais de síntese dos prostanóides (PG) e as lipoxigenase transformam o acido aracdônico em leucotrienos (derivado da cascata de AA) e outros compostos. • As prostaglandinas tem ação vasodilatadora e libera mastócitos ativados por estímulos alérgicos 41. Em que situações os AINES devem ser utilizados? (Recomendações farmacológicas). 42. Existe patologias especificas para sua utilização? Quais devem ser evitadas, e por que? 43. O que são os Glicorticóides (classe de hormônio esteroide): • Se caracteriza pela habilidade de se ligar com o receptor de cortisol e desencadear efeitos similares. • Exercem efeito antiinflamatorios intenso, geralmente tratamentos prolongados. • Possui função regulatória da homeostase, eletrolítica, metabólica. 44. Corticoides (cortisol): • Hormônios esteroides produzidos pelas glândulas suprarrenais. • Proporciona balanço eletrolítico (equilíbrio de íons e agua) e regulação do metabolismo. • Recomendado em casos de doenças crônicas, alergia, asma, artrite.... etc. 45. Explique o que são antiinflamatórios esteroides. Cite exemplos. • Derivados dos glicocorticoides. 46. Quais as funções dos AIES? • Inibir a fosfolipase e a COX -2. 47. Mecanismo de ação dos AIES: • Inibição da atividade de metabolização do acido araquidônico de ciclooxigenase. • Possui efeito direto sobre sequencias de DNA ou efeito indireto de pressão de genes pos-inflamatorio. 48. Como os esteroides agem no corpo? • Apresentam efeitos no metabolismo de lipídios (redistribuição da gordura corporal), proteínas, carboidratos e eletrólitos. 49. Desenhe ou descreva a via metabólica destes fármacos (AIES). 50. Diferencie detalhadamente o mecanismo de ação dos AINES e AIES? • A principal diferença esta no local de atuação, a partir de um processo inflamatório de origem física ou química, a lesão tecidual promove a ativação das enzimas que leva a degradarão de fosfolipídios capazes de da origem ao acido araquidônico. O acido araquidônico desenvolve a lipoxigenase (inflamação e processo alérgico) e a COX-2. • Os AINES, são recomendados para controle de inflação, dor e hipertemia. Sua função é inibir a COX-2, assim impedindo a síntese de eicosanoides (prostaglandinas) pela via metabólica das cascatas de acido araquidônico, e seu efeito inibe a formação de prostaglandinas, mediador do SNS. • Os AIES, adquiri os mesmos efeitos do hormônio cortisol, responsável por diversos processos que suprem o sistema imunológico contra patologias autoimune e pacientes transplantados. Estes inibem a transcrição de citocinas diminuindo a inflamação (interleucinas), diminuindo a ação das células que participam da inflamação. 51. Explique os efeitos colaterais dos antiinflamatorios. • AINES: corrosão da mucosa estomacal, esofagite, hemorragia digestiva e reativação de doenças inflamatórias intestinais devido a ação dos antiinflamatorios inibirem a COX-2, que também inibe a COX- 1 (estomago), deixando suscetível a proliferação de bactérias. • AIES: inibe a enzima (fosfolipase) que produz efeito paralelos como o AINES, causando efeitos colaterais que influenciam ações fisiológicas dos derivados de leucotrienos (derivado da cascata de a. ariquidônico), promovendo efeitos tóxicos a diabetes, retenção de agua e sal, hipertensão, perda de potássio. 52. Explique ou desenhe a eliminação dos fármacos. 53. Em que situações os AINES devem ser utilizados? (Recomendações farmacológicas).54. Existe patologias especificas para sua utilização? Quais devem ser evitadas, e por que? 55. Explique o que são antiulcerosos? Cite exemplos. 56. Quais as características do processo inflamatório? Qual a principal?
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