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Classificação dos antimicrobianos por; 1. Espectro de ação 2. Classificação química 3. Mecanismo de ação 1.1 Protozoários: paromonicina, tetraciclinas, anfotericina B Fungos: nistatina, griseofulvina, anfotericinaB Bactérias gram positivas: penicilina, macrolídeos, bacitracina. Bactérias Gram negativas: polimixinas, aminoglicosídeos Riquétsias, micoplasma e clamídias: tetraciclinas, cloranfenicol, macrolídeos Espiroquetas: penicilinas, eritromicina, tetraciclinas Bactérias Gram positivas e negativas: cafalosporinas, cloranfenicol, tetraciclnas, ampicilina. Micobactérias: rifampicina, estreptomicina, ciclosserina, claritromicina, isoniazida, etionamida, pirazinamida, etambutol, tiacetazona, ácido paraaminossalicílico, terizidona Antivirais: idoxuridina, trifluridina, ribavirina, aciclovir, valaciclovir, penciclovir, fanciclovir, ganciclovir, cidofovir, adefovir, zanamivir e oseltamivir Antiretrovirais: AZT, DDC, D4T, 3TC, DDI, Abacavir, tenofovir, nevirapina, delavirdina, efavirenz, saquinavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, amprenavir, lopinavir, T20 Antifúngicos: Terbinafina, Tolnaftato, Ciclopirox olamina, Amorolfina 2.1 Derivados de aminoácidos – Monopeptídeos: ciclosserina – Polipeptídicos: polimixina, bacitracina, – Aminopropanodiol: cloranfenicol e tianfenicol – Glicopeptídicos: vancomicina, teicoplanina – Lipopeptídicos: daptomicina – Beta Lactâmicos: • Penamas: penicilinas • Carbapenens: imipenem, meropenem • Cefemas: cefalosporinas • Inibidores de betalactamase: ácido clavulânico, sulbactam e tazobactam • Monobactâmicos: aztreonam 2.2 Derivados de açúcares – Macrolídeos: eritromicina, espiramicina, claritromicina, Azalídeos (azitromicina), Cetolídeos (telitromicina) – Lincosamidas: lincomicina, clindamicina – Aminoglicosídeos: estreptomicina, gentamicina, amicacina, neomicina, paromomicina – Estreptograminas: pristinamicina, quinupristina/dalfopristina – Glicosídeos ácidos: novobiocina 2.3 Derivados de acetatos e propionatos – Poliênicos: nistatina, anfotericina B – Aromáticos: • Tetraciclinas • Glicilciclinas • Rifamicinas – Esteróides: ácido fusídico – Derivados do grisano: griseofulvina 2.4 Classificações químicas: Quimioterápicos 2.5. Metálicos e metalóides • Arsenicais: melarsoprol • Antimoniais: antimoniato de Nmetilglucamina • Derivados do mercúrio • Derivados da prata: nitrato de prata 1% • Derivados do bismuto: subcitrato de bismuto coloidal 2.6. Alcalóides • Quina: quinina 2.7. Corantes • Violeta de genciana • Pirvínio • Clofazimina • Timerosal 2.8. Derivados quinoleínicos • Primaquina, cloroquina, amodiaquina, oxaminiquina, praziquantel, mefloquina, 2.9. Derivados do imidazol • Metronidazol, tinidazol, secnidazol, benzonidazol, tiabendazol, mebendazol, albendazol, levamizol 2.10. Azóis antifúngicos • Cetoconazol, clotrimazol, miconazol, isoconazol, tioconazol, oxiconazol, fluconazol, itraconazol 2.11. Derivados do Enxofre • Sulfonamidas: sulfametoxazol, sulfadiazina, sulfadiazina de prata, sulfasalazina • Sulfona: dapsona 2.12. Derivados das pirimidinas e das purinas • Pirimetamina, trimetoprima • Nucleosídeos pirimidínicos antivirais (AZT, 3TC, D4T, DDC, aciclovir, valaciclovir, ribavirina) • Nucleosídeos pirimidínicos antifúngicos: fluorcitosina • Pamoato de pirantel • Derivados purínicos: Alopurinol 2.13. Quinolonas • ciprofloxacino, norfloxacino, ofloxacino, levofloxacino, moxifloxacino, gemifloxacino 2.14. Derivados das diamidinas aromáticas • Pentamidina 2.15. Oxazolidinonas • Linezolida 3. (Bactericida/Bacteriostático) = Concentração da droga/ Sensibilidade do germe. Mecanismos de ação Síntese da parede celular Membrana citoplasmática Síntese proteica DNA Síntese do ácido fólico Os principais pontos de ação dos antibióticos são a inibição da síntese do peptideoglicano da parece celular bacteriana, lesão da membrana citoplasmática e interferência na síntese de ácido nucleico e proteínas. Os antibióticos podem ser bactericidas (matam) ou bacteriostáticos (impedem o crescimento). A essência da quimioterapia antimicrobiana é a toxicidade seletiva: matar ou inibir o microorganismo sem afetar o hospedeiro. Esta toxicidade se baseia nas diferenças entre a estrutura e a composição química das células procarióticas e eucarióticas. Inibição da síntese da Parede Celular A parede celular da bactéria é formada por peptideoglicano. A penicilina e outros antibióticos impedem a síntese completa dele, consequentemente enfraquece a parede celular e a célula sofre lise. Como as células humanas não possuem peptideoglicano, a penicilina possui baixa toxicidade para a célula do hospedeiro. A síntese dos componentes do peptideoglicano é afetada por antibióticos β-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas). Inibição da síntese proteica A biossíntese de DNA, RNA e proteínas envolve um número de reações bioquímicas complexas. Como a síntese proteica é uma característica comum a todas as células, tanto as procariontes quanto as eucariontes, não é um alvo para a toxicidade seletiva. Porém esta síntese é diferente entre as bactérias e as células do hospedeiro, pois existem diferenças entre seus ribossomos, os coeficientes de sedimentação são, respectivamente, 70S e 80S, o que permite ação seletiva dos aminoglicosídeos. Vários antibióticos realizam suas ações inibitórias interferindo com as diversas etapas de síntese proteica, como a estreptomicina, tetraciclinas, cloranfenicol e rifamicina, por exemplo. Danos à membrana plasmática Vários antibióticos, especialmente os polipeptídicos, promovem alterações na permeabilidade da membrana plasmática. As polimixinas rompem os fosfolipídios, destruindo a característica normal de permeabilidade da membrana, deixando escapar substâncias essenciais das células, causando morte celular. Os antibióticos que agem na membrana plasmática possuem grupamentos básicos (NH3 +) e uma cadeia lateral de ácidos graxos. O ácido graxo, quando alcança a membrana plasmática, mergulha na sua parte lipídica e a porção básica permanecem na superfície. Essa intercalação de moléculas provoca sua desorganização, resultando na saída dos componentes celulares e morte da bactéria. Os principais pontos de ação dos antibióticos são a inibição da síntese do peptideoglicano da parece celular bacteriana, lesão da membrana citoplasmática e interferência na síntese de ácido nucleico e proteínas. Os antibióticos podem ser bactericidas (matam) ou bacteriostáticos (impedem o crescimento). A essência da quimioterapia antimicrobiana é a toxicidade seletiva: matar ou inibir o microorganismo sem afetar o hospedeiro. Esta toxicidade se baseia nas diferenças entre a estrutura e a composição química das células procarióticas e eucarióticas. Inibição da síntese da Parede Celular A parede celular da bactéria é formada por peptideoglicano. A penicilina e outros antibióticos impedem a síntese completa dele, consequentemente enfraquece a parede celular e a célula sofre lise. Como as células humanas não possuem peptideoglicano, a ... A síntese dos componentes do peptideoglicano é afetada por antibióticos β-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas). Inibição da síntese proteica A biossíntese de DNA, RNA e proteínas envolve um número de reações bioquímicas complexas. Como a síntese proteica é uma característica comum a todas as células,tanto as procariontes quanto as eucariontes, não é um alvo para a toxicidade seletiva. Por... Vários antibióticos realizam suas ações inibitórias interferindo com as diversas etapas de síntese proteica, como a estreptomicina, tetraciclinas, cloranfenicol e rifamicina, por exemplo. Danos à membrana plasmática Vários antibióticos, especialmente os polipeptídicos, promovem alterações na permeabilidade da membrana plasmática. As polimixinas rompem os fosfolipídios, destruindo a característica normal de permeabilidade da membrana, deixando escapar substâncias ... Os antibióticos que agem na membrana plasmática possuem grupamentos básicos (NH3+) e uma cadeia lateral de ácidos graxos. O ácido graxo, quando alcança a membrana plasmática, mergulha na sua parte lipídica e a porção básica permanecem na superfície. E...
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